Фармакологія: шпаргалка-підсумок

Аркуші з формулами, ключові кроки методів для кожної теми та 6 задач для практики, з повними розв’язками наприкінці.

Нові задачіНазад до курсу

У вікні друку виберіть «Зберегти як PDF», щоб зберегти копію на пристрої.

1Формули та методи

Розрахунок доз

Доза за концентрацією
об’єм = доза / концентрація
Доза за масою тіла
доза = mg/kg × маса тіла
Таблетки
кількість = доза / доза в таблетці
Одиниці
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Переведіть призначену дозу й концентрацію наявного препарату в одну одиницю.
  2. Використайте формулу «потрібна доза / наявна доза × кількість»: (D/H) × Q.
  3. Для доз з розрахунку на масу тіла спершу помножте на масу в kg, потім поділіть добову дозу на кількість прийомів.
  4. Спершу оцініть результат і перевірте, чи відповідь реалістична.

Клінічна фармакокінетика

Константа швидкості та період напіввиведення
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Розпад першого порядку
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два рівні
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Об’єм і кліренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Навантажувальна доза
LD = Vd·C/(S·F)
Швидкість підтримувального введення
R = CL·Css/(S·F)
Середній рівноважний стан
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Усталений режим
1 − (1/2)ⁿ після n періодів напіввиведення; ≈ 97% після 5
Інфузія
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Інтервал і доза за піком і мінімумом
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт–Голт
CrCl = (140 − вік) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для жінок
Ниркова корекція
доза × CrCl/норма; Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
  2. Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
  3. Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
  5. Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.

2Задачі для практики

1.ФармакологіяСередня

During a rapid infusion of vancomycin, a patient develops flushing and a red rash on the face, neck and upper body. What is the most likely cause and action?

  1. AAn infusion reaction; stop or slow the infusion and inform the prescriber
  2. BA sign that the infection is spreading; give a second dose
  3. CAcute kidney failure; stop all IV fluids and antibiotics at once
  4. DA normal effect; increase the infusion rate to finish sooner
2.ФармакологіяСкладна

A pregnant woman develops a deep vein thrombosis. Which anticoagulant is usually preferred?

  1. AAspirin alone
  2. BRivaroxaban, a direct oral factor Xa inhibitor
  3. CLow-molecular-weight heparin, such as enoxaparin
  4. DWarfarin
3.Розрахунок дозСередня
10%2 mLm = ? mg

Скільки міліграмів препарату m міститься в 2 mL 10 % (w/v) розчину?

10% w/v2 mL
m = mg
4.Розрахунок дозСкладна
50k од.250 mL? mL/h1200 од./h

Інфузія містить 50000 одиниць препарату в 250 mL. Призначено 1200 одиниць на годину. Яку швидкість R ви встановите на помпі, у mL/h?

50000 од./250 mL1200 од./h
R = mL/h
5.Клінічна фармакокінетикаСередня
110t (h)C (mg/L)C₀ = 6 mg/Lt½ = 3,5 hC₀/2

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт отримує в/в болюс 150 mg препарату gentamicin. Рівень, екстрапольований назад до нульового моменту, становить 6 mg/L, період напіввиведення — 3,5 h. Знайдіть кліренс CL у L/h.

D = 150 mgC₀ = 6 mg/Lt½ = 3,5 h
CL = L/h
6.Клінічна фармакокінетикаСкладна
VCss,avg​ = ?250 mg · q8hCL = 0,03 L/kg/h84 kg · S = 1 · F = 1

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 84 kg приймає теофілін перорально (F = 1) кожні 8 h. Кліренс становить 0,03 L/kg/h. Кожна доза становить 250 mg препарату theophylline. Знайдіть середній рівноважний рівень Css,avg.

CL = 0,03 L/kg/hτ = 8 hS = 1F = 184 kgD = 250 mg
Css,avg = mg/L

3Розчини

1.Фармакологія

Відповідь: A · An infusion reaction; stop or slow the infusion and inform the prescriber

Чому це відповідь

Rapid vancomycin infusion releases histamine, causing flushing and itching of the upper body (formerly called "red man syndrome"). It is managed by stopping or slowing the infusion, and sometimes with an antihistamine.

Відповідь

A · An infusion reaction; stop or slow the infusion and inform the prescriber
2.Фармакологія

Відповідь: C · Low-molecular-weight heparin, such as enoxaparin

Чому це відповідь

Heparins are large molecules that do not cross the placenta. Warfarin is teratogenic, and direct oral anticoagulants are not recommended in pregnancy.

Відповідь

C · Low-molecular-weight heparin, such as enoxaparin
3.Розрахунок доз

Відповідь: m = 200 mg

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Концентрація

10% = 10 g/100 mL = 100 mg/mL

Маса препарату

m = 100·2 = 200 mg

Відповідь

m = 200 mg
4.Розрахунок доз

Відповідь: R = 6 mL/h

Розрахунок дози: кількість для введення дорівнює призначеній дозі, поділеній на концентрацію наявного препарату, помноженій на об'єм, у якому вона міститься: кількість = (призначена доза/концентрація) × об'єм. Завжди узгоджуйте одиниці (спершу переведіть g у mg, mg у mcg) і перевіряйте, чи відповідь розумна.

Концентрація

50000/250 = 200 од./mL

Швидкість помпи

R = 1200/200 = 6 mL/h

Відповідь

R = 6 mL/h
5.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: CL = 4,951 L/h

Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Об’єм розподілу

Vd = 150/6 = 25 L

Константа швидкості

k = 0,693/3,5 = 0,198 h⁻¹

Кліренс

CL = 0,198·25 = 4,951 L/h

Відповідь

CL = 4,951 L/h
6.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: Css,avg = 12,4 mg/L

Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Кліренс

CL = 0,03·84 = 2,52 L/h

Середній рівноважний рівень

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 1·1·250/(2,52·8) = 12,4 mg/L

Відповідь

Css,avg = 12,4 mg/L

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology