Фармакологія: шпаргалка-підсумок

Аркуші з формулами, ключові кроки методів для кожної теми та 6 задач для практики, з повними розв’язками наприкінці.

Нові задачіНазад до курсу

У вікні друку виберіть «Зберегти як PDF», щоб зберегти копію на пристрої.

1Формули та методи

Розрахунок доз

Доза за концентрацією
об’єм = доза / концентрація
Доза за масою тіла
доза = mg/kg × маса тіла
Таблетки
кількість = доза / доза в таблетці
Одиниці
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Переведіть призначену дозу й концентрацію наявного препарату в одну одиницю.
  2. Використайте формулу «потрібна доза / наявна доза × кількість»: (D/H) × Q.
  3. Для доз з розрахунку на масу тіла спершу помножте на масу в kg, потім поділіть добову дозу на кількість прийомів.
  4. Спершу оцініть результат і перевірте, чи відповідь реалістична.

Клінічна фармакокінетика

Константа швидкості та період напіввиведення
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Розпад першого порядку
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два рівні
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Об’єм і кліренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Навантажувальна доза
LD = Vd·C/(S·F)
Швидкість підтримувального введення
R = CL·Css/(S·F)
Середній рівноважний стан
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Усталений режим
1 − (1/2)ⁿ після n періодів напіввиведення; ≈ 97% після 5
Інфузія
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Інтервал і доза за піком і мінімумом
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт–Голт
CrCl = (140 − вік) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для жінок
Ниркова корекція
доза × CrCl/норма; Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
  2. Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
  3. Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
  5. Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.

2Задачі для практики

1.ФармакологіяСередня

Які ліки є антидотом при передозуванні опіоїдів?

  1. AФлумазеніл
  2. BАцетилцистеїн
  3. CАтропін
  4. DНалоксон
2.ФармакологіяСкладна

A patient with heart failure starts taking naproxen regularly for back pain. Why is this a concern?

  1. ANSAIDs lower potassium, which makes digoxin and diuretics fail
  2. BNSAIDs block the absorption of furosemide completely
  3. CNSAIDs increase heart contractility too much
  4. DNSAIDs cause salt and water retention and can worsen heart failure
3.Розрахунок дозСередня
20%w/vV = ? mL

Потрібна доза 400 mg з 20 % (w/v) розчину. Який об’єм V містить цю дозу?

400 mg20% w/v
V = mL
4.Розрахунок дозСкладна
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Призначено 860 одиниць препарату, який випускають по 1000 одиниць/mL. Наберіть дозу в шприц на 1 mL: який об’єм V ви вводите?

860 units1000 units/mL
V = mL
5.Клінічна фармакокінетикаСередня
VCss​ = 15 mg/LR = ? mg/hCL = 0,05 L/kg/h95 kg

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 95 kg отримує інфузію теофіліну. Кліренс становить 0,05 L/kg/h. Яка швидкість інфузії R у mg/h дає рівноважний рівень 15 mg/L?

95 kgCL = 0,05 L/kg/hCss = 15 mg/L
R = mg/h
6.Клінічна фармакокінетикаСкладна
VCss,avg​ = ?750 mg · q12hCL = 3,5 L/hS = 1 · F = 1

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт отримує ванкоміцин в/в кожні 12 h; кліренс ванкоміцину становить 3,5 L/h. Кожна доза становить 750 mg препарату vancomycin. Знайдіть середній рівноважний рівень Css,avg.

CL = 3,5 L/hτ = 12 hS = 1F = 1D = 750 mg
Css,avg = mg/L

3Розчини

1.Фармакологія

Відповідь: D · Налоксон

Чому це відповідь

Налоксон усуває спричинене опіоїдами пригнічення дихання. Флумазеніл діє проти бензодіазепінів, ацетилцистеїн — при передозуванні парацетамолу, атропін — при брадикардії чи отруєнні фосфорорганічними сполуками.

Відповідь

D · Налоксон
2.Фармакологія

Відповідь: D · NSAIDs cause salt and water retention and can worsen heart failure

Чому це відповідь

NSAIDs inhibit renal prostaglandins, causing sodium and water retention and reducing the effect of diuretics. They can trigger decompensation of heart failure and are usually avoided.

Відповідь

D · NSAIDs cause salt and water retention and can worsen heart failure
3.Розрахунок доз

Відповідь: V = 2 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Концентрація

20% = 200 mg/mL

Об’єм

V = 400/200 = 2 mL

Відповідь

V = 2 mL
4.Розрахунок доз

Відповідь: V = 0,86 mL

Набирання дози: об’єм = (призначена доза/концентрація вихідного розчину) × об’єм вихідного розчину. Спершу переведіть в однакові одиниці, потім перевірте, що об’єм вміщується в шприц і потрапляє на одну з його поділок.

Об’єм

V = 860/1000 = 0,86 mL

На шприці

На цьому шприці 1 mL кожна мала лінія — це 0,01 mL.

Відповідь

V = 0,86 mL
5.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: R = 71,25 mg/h

Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Кліренс

CL = 0,05·95 = 4,75 L/h

Швидкість інфузії

R = 4,75·15 = 71,25 mg/h

Відповідь

R = 71,25 mg/h
6.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: Css,avg = 17,86 mg/L

Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Середній рівноважний рівень

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 1·1·750/(3,5·12) = 17,86 mg/L

Відповідь

Css,avg = 17,86 mg/L

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology