Фармакологія: шпаргалка-підсумок

Аркуші з формулами, ключові кроки методів для кожної теми та 6 задач для практики, з повними розв’язками наприкінці.

Нові задачіНазад до курсу

У вікні друку виберіть «Зберегти як PDF», щоб зберегти копію на пристрої.

1Формули та методи

Розрахунок доз

Доза за концентрацією
об’єм = доза / концентрація
Доза за масою тіла
доза = mg/kg × маса тіла
Таблетки
кількість = доза / доза в таблетці
Одиниці
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Переведіть призначену дозу й концентрацію наявного препарату в одну одиницю.
  2. Використайте формулу «потрібна доза / наявна доза × кількість»: (D/H) × Q.
  3. Для доз з розрахунку на масу тіла спершу помножте на масу в kg, потім поділіть добову дозу на кількість прийомів.
  4. Спершу оцініть результат і перевірте, чи відповідь реалістична.

Клінічна фармакокінетика

Константа швидкості та період напіввиведення
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Розпад першого порядку
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два рівні
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Об’єм і кліренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Навантажувальна доза
LD = Vd·C/(S·F)
Швидкість підтримувального введення
R = CL·Css/(S·F)
Середній рівноважний стан
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Усталений режим
1 − (1/2)ⁿ після n періодів напіввиведення; ≈ 97% після 5
Інфузія
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Інтервал і доза за піком і мінімумом
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт–Голт
CrCl = (140 − вік) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для жінок
Ниркова корекція
доза × CrCl/норма; Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
  2. Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
  3. Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
  5. Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.

2Задачі для практики

1.ФармакологіяСередня

Чому тривалий прийом пероральних кортикостероїдів не можна раптово припиняти?

  1. AНадниркові залози пригнічені й можуть не виробляти достатньо кортизолу
  2. BПісля припинення препарат утворює токсичні метаболіти
  3. CІмунна система негайно атакувала б печінку й надниркові залози
  4. DПрипинення спричиняє раптове підвищення глюкози крові
2.ФармакологіяСкладна

Why are oral liquid medicines drawn up in dedicated oral or enteral syringes that do not fit IV connectors?

  1. ABecause IV syringes cannot hold liquids
  2. BTo keep the medicine sterile for injection
  3. CTo prevent oral liquids being given intravenously by mistake
  4. DTo make the oral dose more accurate than a dose given through an IV syringe
3.Розрахунок дозСередня
45 kg25 mg/kg/добу2× на добуD = ? mg

Пацієнт важить 45 kg. Призначена доза — 25 mg/kg на добу, розподілена на 2 рівні дози. Скільки міліграмів D вводять за одну дозу?

45 kg25 mg/kg/добу2× на добу
D = mg
4.Розрахунок дозСкладна
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Призначено 770 одиниць препарату, який випускають по 1000 одиниць/mL. Наберіть дозу в шприц на 1 mL: який об’єм V ви вводите?

770 units1000 units/mL
V = mL
5.Клінічна фармакокінетикаСередня
110100t (h)C (mg/L)C₀ = 10 mg/Lt½ = 2 hC₀/2

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт отримує в/в болюс 160 mg препарату gentamicin. Рівень, екстрапольований назад до нульового моменту, становить 10 mg/L, період напіввиведення — 2 h. Знайдіть кліренс CL у L/h.

D = 160 mgC₀ = 10 mg/Lt½ = 2 h
CL = L/h
6.Клінічна фармакокінетикаСкладна
92 kg55 · чоловікSCr 2,3 mg/dLfe​ = 0,9D = ? mg

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). чоловік віком 55 років важить 92 kg і має креатинін сироватки 2,3 mg/dL (203 µmol/L). Оцініть кліренс креатиніну за Кокрофтом–Голтом: CrCl (mL/min) = (140 − вік) × маса (kg)/(72 × SCr у mg/dL), × 0,85 для жінок. Звичайна доза atenolol становить 100 mg при кліренсі креатиніну 120 mL/min, а частка fe = 0,9 препарату виводиться нирками в незміненому вигляді. За фракцією дози Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/нормальний CrCl) знайдіть скориговану дозу D. Округліть до найближчого цілого числа.

55 роки92 kgчоловікSCr = 2,3 mg/dL100 mgfe = 0,9CrCl звичайні значення 120 mL/min
D = mg

3Розчини

1.Фармакологія

Відповідь: A · Надниркові залози пригнічені й можуть не виробляти достатньо кортизолу

Чому це відповідь

Стероїдна терапія пригнічує гіпоталамо-гіпофізарно-надниркову вісь. Раптова відміна може спричинити наднирковий криз, тож дози зменшують поступово.

Відповідь

A · Надниркові залози пригнічені й можуть не виробляти достатньо кортизолу
2.Фармакологія

Відповідь: C · To prevent oral liquids being given intravenously by mistake

Чому це відповідь

Wrong-route errors, such as giving an oral liquid IV, can be fatal. Syringes with connectors that cannot fit IV lines make this error physically difficult.

Відповідь

C · To prevent oral liquids being given intravenously by mistake
3.Розрахунок доз

Відповідь: D = 562,5 mg

Розрахунок дози: кількість для введення дорівнює призначеній дозі, поділеній на концентрацію наявного препарату, помноженій на об'єм, у якому вона міститься: кількість = (призначена доза/концентрація) × об'єм. Завжди узгоджуйте одиниці (спершу переведіть g у mg, mg у mcg) і перевіряйте, чи відповідь розумна.

Усього на добу

25·45 = 1125 mg

На одну дозу

D = 1125/2 = 562,5 mg

Відповідь

D = 562,5 mg
4.Розрахунок доз

Відповідь: V = 0,77 mL

Набирання дози: об’єм = (призначена доза/концентрація вихідного розчину) × об’єм вихідного розчину. Спершу переведіть в однакові одиниці, потім перевірте, що об’єм вміщується в шприц і потрапляє на одну з його поділок.

Об’єм

V = 770/1000 = 0,77 mL

На шприці

На цьому шприці 1 mL кожна мала лінія — це 0,01 mL.

Відповідь

V = 0,77 mL
5.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: CL = 5,545 L/h

Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Об’єм розподілу

Vd = 160/10 = 16 L

Константа швидкості

k = 0,693/2 = 0,3466 h⁻¹

Кліренс

CL = 0,3466·16 = 5,545 L/h

Відповідь

CL = 5,545 L/h
6.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: D = 45 mg

Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Кліренс креатиніну (Кокрофт–Голт)

CrCl = (140 − 55)·92/(72·2,3) = 47,22 mL/min

Фракція дози (Деттлі)

Q = 1 − 0,9·(1 − 47,22/120) = 0,4542

Скоригована доза

D = 0,4542·100 = 45,42 ≈ 45 mg

Відповідь

D = 45 mg

На практиці дозу округлюють до зручної кількості й звіряють з інструкцією до препарату.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology