Фармакологія: шпаргалка-підсумок

Аркуші з формулами, ключові кроки методів для кожної теми та 6 задач для практики, з повними розв’язками наприкінці.

Нові задачіНазад до курсу

У вікні друку виберіть «Зберегти як PDF», щоб зберегти копію на пристрої.

1Формули та методи

Розрахунок доз

Доза за концентрацією
об’єм = доза / концентрація
Доза за масою тіла
доза = mg/kg × маса тіла
Таблетки
кількість = доза / доза в таблетці
Одиниці
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Переведіть призначену дозу й концентрацію наявного препарату в одну одиницю.
  2. Використайте формулу «потрібна доза / наявна доза × кількість»: (D/H) × Q.
  3. Для доз з розрахунку на масу тіла спершу помножте на масу в kg, потім поділіть добову дозу на кількість прийомів.
  4. Спершу оцініть результат і перевірте, чи відповідь реалістична.

Клінічна фармакокінетика

Константа швидкості та період напіввиведення
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Розпад першого порядку
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два рівні
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Об’єм і кліренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Навантажувальна доза
LD = Vd·C/(S·F)
Швидкість підтримувального введення
R = CL·Css/(S·F)
Середній рівноважний стан
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Усталений режим
1 − (1/2)ⁿ після n періодів напіввиведення; ≈ 97% після 5
Інфузія
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Інтервал і доза за піком і мінімумом
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт–Голт
CrCl = (140 − вік) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для жінок
Ниркова корекція
доза × CrCl/норма; Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
  2. Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
  3. Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
  5. Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.

2Задачі для практики

1.ФармакологіяСередня

An Rh-negative mother gives birth to an Rh-positive baby. When is anti-D immunoglobulin usually given?

  1. AAt least two weeks after the birth
  2. BIt is not needed if the baby is Rh-positive
  3. COnly at the start of the next pregnancy
  4. DWithin 72 hours after the birth
2.ФармакологіяСкладна

A patient who used heroin a few hours ago is given a first dose of buprenorphine and quickly develops severe withdrawal. Why?

  1. ABuprenorphine has no effect at opioid receptors
  2. BBuprenorphine is a high-affinity partial agonist that displaces heroin
  3. CBuprenorphine causes an allergic reaction in heroin users
  4. DBuprenorphine is a pure antagonist like naloxone with no agonist effect
3.Розрахунок дозСередня
35 kgBSA = 1,15 m²135 mg/m²D = ? mg

Пацієнт масою 35 kg має площу поверхні тіла 1,15 m². Призначено 135 mg/m². Знайдіть дозу D в mg.

35 kgBSA = 1,15 m²135 mg/m²
D = mg
4.Розрахунок дозСкладна
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Призначено 3,28 mg. Ампула містить 4000 мікрограмів на mL. Наберіть дозу в шприц на 1 mL: який об’єм V ви вводите?

3,28 mg4000 mcg/mL
V = mL
5.Клінічна фармакокінетикаСередня
110t (h)C (mg/L)C₀ = 8 mg/Lt½ = 2 hC₀/2

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт отримує в/в болюс 230 mg препарату tobramycin. Рівень, екстрапольований назад до нульового моменту, становить 8 mg/L, період напіввиведення — 2 h. Знайдіть об’єм розподілу Vd.

D = 230 mgC₀ = 8 mg/Lt½ = 2 h
Vd = L
6.Клінічна фармакокінетикаСкладна
86 kg44 · жінкаSCr 2 mg/dLfe​ = 0,7D = ? mcg

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). жінка віком 44 років важить 86 kg і має креатинін сироватки 2 mg/dL (177 µmol/L). Оцініть кліренс креатиніну за Кокрофтом–Голтом: CrCl (mL/min) = (140 − вік) × маса (kg)/(72 × SCr у mg/dL), × 0,85 для жінок. Звичайна доза digoxin становить 250 mcg при кліренсі креатиніну 120 mL/min, а частка fe = 0,7 препарату виводиться нирками в незміненому вигляді. За фракцією дози Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/нормальний CrCl) знайдіть скориговану дозу D. Округліть до найближчого цілого числа.

44 роки86 kgжінкаSCr = 2 mg/dL250 mcgfe = 0,7CrCl звичайні значення 120 mL/min
D = mcg

3Розчини

1.Фармакологія

Відповідь: D · Within 72 hours after the birth

Чому це відповідь

Anti-D is given within 72 hours of birth to an Rh-negative mother of an Rh-positive baby. It is also given after events such as miscarriage or abdominal trauma, and often routinely during pregnancy.

Відповідь

D · Within 72 hours after the birth
2.Фармакологія

Відповідь: B · Buprenorphine is a high-affinity partial agonist that displaces heroin

Чому це відповідь

Buprenorphine binds mu receptors more strongly than heroin but activates them less, so it can precipitate withdrawal. Induction is started when the patient already has mild to moderate withdrawal signs.

Відповідь

B · Buprenorphine is a high-affinity partial agonist that displaces heroin
3.Розрахунок доз

Відповідь: D = 155,3 mg

Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).

Доза

D = 135·1,15 = 155,3 mg

Відповідь

D = 155,3 mg
4.Розрахунок доз

Відповідь: V = 0,82 mL

Набирання дози: об’єм = (призначена доза/концентрація вихідного розчину) × об’єм вихідного розчину. Спершу переведіть в однакові одиниці, потім перевірте, що об’єм вміщується в шприц і потрапляє на одну з його поділок.

Однакові одиниці

3,28 mg = 3280 mcg

Об’єм

V = 3280/4000 = 0,82 mL

Відповідь

V = 0,82 mL
5.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: Vd = 28,75 L

Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Об’єм розподілу

Vd = 230/8 = 28,75 L

Відповідь

Vd = 28,75 L
6.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: D = 146 mcg

Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Кліренс креатиніну (Кокрофт–Голт)

CrCl = (140 − 44)·86/(72·2)·0,85 = 48,73 mL/min

Фракція дози (Деттлі)

Q = 1 − 0,7·(1 − 48,73/120) = 0,5843

Скоригована доза

D = 0,5843·250 = 146,1 ≈ 146 mcg

Відповідь

D = 146 mcg

На практиці дозу округлюють до зручної кількості й звіряють з інструкцією до препарату.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology