Фармакологія: шпаргалка-підсумок

Аркуші з формулами, ключові кроки методів для кожної теми та 6 задач для практики, з повними розв’язками наприкінці.

Нові задачіНазад до курсу

У вікні друку виберіть «Зберегти як PDF», щоб зберегти копію на пристрої.

1Формули та методи

Розрахунок доз

Доза за концентрацією
об’єм = доза / концентрація
Доза за масою тіла
доза = mg/kg × маса тіла
Таблетки
кількість = доза / доза в таблетці
Одиниці
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Переведіть призначену дозу й концентрацію наявного препарату в одну одиницю.
  2. Використайте формулу «потрібна доза / наявна доза × кількість»: (D/H) × Q.
  3. Для доз з розрахунку на масу тіла спершу помножте на масу в kg, потім поділіть добову дозу на кількість прийомів.
  4. Спершу оцініть результат і перевірте, чи відповідь реалістична.

Клінічна фармакокінетика

Константа швидкості та період напіввиведення
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Розпад першого порядку
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два рівні
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Об’єм і кліренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Навантажувальна доза
LD = Vd·C/(S·F)
Швидкість підтримувального введення
R = CL·Css/(S·F)
Середній рівноважний стан
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Усталений режим
1 − (1/2)ⁿ після n періодів напіввиведення; ≈ 97% після 5
Інфузія
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Інтервал і доза за піком і мінімумом
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт–Голт
CrCl = (140 − вік) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для жінок
Ниркова корекція
доза × CrCl/норма; Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
  2. Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
  3. Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
  5. Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.

2Задачі для практики

1.ФармакологіяСередня

Ліки пригнічують печінковий фермент CYP3A4. Що може статися з іншими ліками, які переважно метаболізуються CYP3A4?

  1. AЇхній рівень у плазмі зростає, підвищуючи ризик побічних ефектів
  2. BНирки виводять їх швидше
  3. CНічого, бо ферменти не впливають на інші ліки
  4. DЇхній рівень у плазмі падає, і вони можуть перестати діяти у звичайній дозі
2.ФармакологіяСкладна

In adult cardiac arrest with shock-refractory ventricular fibrillation, which antiarrhythmic is commonly given?

  1. AAmiodarone
  2. BAdenosine
  3. CDigoxin
  4. DVerapamil
3.Розрахунок дозСередня
5%w/vV = ? mL

Потрібна доза 500 mg з 5 % (w/v) розчину. Який об’єм V містить цю дозу?

500 mg5% w/v
V = mL
4.Розрахунок дозСкладна
100 mg/5 mLV = ? mL

Дитині масою 8 kg призначено 15 mg/kg на дозу пероральної суспензії, що містить 100 mg в 5 mL. Який об’єм V ви даєте?

8 kg15 mg/kg100 mg/5 mL
V = mL
5.Клінічна фармакокінетикаСередня
Vd = 7 L/kgC = 0,8 mcg/LLD = ? mcg90 kg · S = 1 · F = 0,7

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 90 kg має отримати навантажувальну дозу digoxin у таблетках, щоб досягти рівня 0,8 mcg/L. Об’єм розподілу становить 7 L/kg, біодоступність таблеток F = 0,7. Знайдіть загальну пероральну навантажувальну дозу LD у mcg.

90 kgVd = 7 L/kgC = 0,8 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
6.Клінічна фармакокінетикаСкладна
VCss,avg​ = ?450 mg · q8hCL = 0,035 L/kg/h83 kg · S = 0,8 · F = 1

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 83 kg приймає амінофілін перорально (S = 0,8, F = 1) кожні 8 h. Кліренс теофіліну становить 0,035 L/kg/h. Кожна доза становить 450 mg препарату aminophylline. Знайдіть середній рівноважний рівень Css,avg.

CL = 0,035 L/kg/hτ = 8 hS = 0,8F = 183 kgD = 450 mg
Css,avg = mg/L

3Розчини

1.Фармакологія

Відповідь: A · Їхній рівень у плазмі зростає, підвищуючи ризик побічних ефектів

Чому це відповідь

Інгібітори ферментів (наприклад, кларитроміцин чи грейпфрутовий сік для CYP3A4) сповільнюють метаболізм, і другі ліки накопичуються. Індуктори ферментів діють навпаки.

Відповідь

A · Їхній рівень у плазмі зростає, підвищуючи ризик побічних ефектів
2.Фармакологія

Відповідь: A · Amiodarone

Чому це відповідь

Amiodarone is used for VF or pulseless VT that persists after shocks, with lidocaine as an alternative. Adenosine, digoxin and verapamil have no role in VF.

Відповідь

A · Amiodarone
3.Розрахунок доз

Відповідь: V = 10 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Концентрація

5% = 50 mg/mL

Об’єм

V = 500/50 = 10 mL

Відповідь

V = 10 mL
4.Розрахунок доз

Відповідь: V = 6 mL

Розрахунок дози: кількість для введення дорівнює призначеній дозі, поділеній на концентрацію наявного препарату, помноженій на об'єм, у якому вона міститься: кількість = (призначена доза/концентрація) × об'єм. Завжди узгоджуйте одиниці (спершу переведіть g у mg, mg у mcg) і перевіряйте, чи відповідь розумна.

Доза за масою тіла

15·8 = 120 mg

Об’єм

V = (120/100)·5 = 6 mL

Відповідь

V = 6 mL
5.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: LD = 720 mcg

Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Об’єм розподілу

Vd = 7·90 = 630 L

Потрібна кількість діючої речовини

Vd·C = 630·0,8 = 504 mcg

Навантажувальна доза

LD = 504/(1·0,7) = 720 mcg

Відповідь

LD = 720 mcg

На практиці дозу округлюють до зручної кількості.

6.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: Css,avg = 15,49 mg/L

Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Кліренс

CL = 0,035·83 = 2,905 L/h

Середній рівноважний рівень

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 0,8·1·450/(2,905·8) = 15,49 mg/L

Відповідь

Css,avg = 15,49 mg/L

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology