Фармакологія: шпаргалка-підсумок

Аркуші з формулами, ключові кроки методів для кожної теми та 6 задач для практики, з повними розв’язками наприкінці.

Нові задачіНазад до курсу

У вікні друку виберіть «Зберегти як PDF», щоб зберегти копію на пристрої.

1Формули та методи

Розрахунок доз

Доза за концентрацією
об’єм = доза / концентрація
Доза за масою тіла
доза = mg/kg × маса тіла
Таблетки
кількість = доза / доза в таблетці
Одиниці
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Переведіть призначену дозу й концентрацію наявного препарату в одну одиницю.
  2. Використайте формулу «потрібна доза / наявна доза × кількість»: (D/H) × Q.
  3. Для доз з розрахунку на масу тіла спершу помножте на масу в kg, потім поділіть добову дозу на кількість прийомів.
  4. Спершу оцініть результат і перевірте, чи відповідь реалістична.

Клінічна фармакокінетика

Константа швидкості та період напіввиведення
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Розпад першого порядку
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два рівні
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Об’єм і кліренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Навантажувальна доза
LD = Vd·C/(S·F)
Швидкість підтримувального введення
R = CL·Css/(S·F)
Середній рівноважний стан
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Усталений режим
1 − (1/2)ⁿ після n періодів напіввиведення; ≈ 97% після 5
Інфузія
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Інтервал і доза за піком і мінімумом
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт–Голт
CrCl = (140 − вік) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для жінок
Ниркова корекція
доза × CrCl/норма; Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
  2. Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
  3. Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
  5. Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.

2Задачі для практики

1.ФармакологіяСередня

Which blood test is used to monitor warfarin therapy?

  1. ASerum albumin
  2. BPlatelet count
  3. CActivated partial thromboplastin time (aPTT)
  4. DINR (prothrombin time)
2.ФармакологіяСкладна

Why is pethidine (meperidine) avoided in older people and in kidney impairment?

  1. AIt has no pain-relieving effect in older people
  2. BIt is not absorbed from the gut when kidney function is poor
  3. CIts metabolite norpethidine builds up and can cause seizures
  4. DIt causes severe hypoglycaemia in these groups
3.Розрахунок дозСередня
024681010 mL

Дитині масою 40 kg призначено 2 mg/kg препарату. Вихідний розчин містить 50 mg/mL. Наберіть дозу: який об’єм V ви вводите?

40 kg2 mg/kg50 mg/mL
V = mL
4.Розрахунок дозСкладна
25%вихідний розчинV₁ = ? mL

Потрібно приготувати 100 mL 2% (w/v) розчину з 25% (w/v) вихідного розчину. Який об’єм вихідного розчину V₁ вам потрібен?

C₁ = 25%C₂ = 2%V₂ = 100 mL
V₁ = mL
5.Клінічна фармакокінетикаСередня
110100t (h)C (mg/L)C₀ = 12 mg/Lt½ = 2 hC₀/2

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт отримує в/в болюс 290 mg препарату tobramycin. Рівень, екстрапольований назад до нульового моменту, становить 12 mg/L, період напіввиведення — 2 h. Знайдіть кліренс CL у L/h.

D = 290 mgC₀ = 12 mg/Lt½ = 2 h
CL = L/h
6.Клінічна фармакокінетикаСкладна
VCss,avg​ = ?300 mg · q8hCL = 0,045 L/kg/h97 kg · S = 1 · F = 1

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 97 kg приймає теофілін перорально (F = 1) кожні 8 h. Кліренс становить 0,045 L/kg/h. Кожна доза становить 300 mg препарату theophylline. Знайдіть середній рівноважний рівень Css,avg.

CL = 0,045 L/kg/hτ = 8 hS = 1F = 197 kgD = 300 mg
Css,avg = mg/L

3Розчини

1.Фармакологія

Відповідь: D · INR (prothrombin time)

Чому це відповідь

Warfarin is monitored with the INR, a standardised prothrombin time. For most indications, such as atrial fibrillation or venous thrombosis, the target is usually 2–3.

Відповідь

D · INR (prothrombin time)
2.Фармакологія

Відповідь: C · Its metabolite norpethidine builds up and can cause seizures

Чому це відповідь

Norpethidine is excreted by the kidney and is a CNS stimulant. When it accumulates, it causes tremor, agitation and seizures, so other opioids are preferred.

Відповідь

C · Its metabolite norpethidine builds up and can cause seizures
3.Розрахунок доз

Відповідь: V = 1,6 mL

Набирання дози: об’єм = (призначена доза/концентрація вихідного розчину) × об’єм вихідного розчину. Спершу переведіть в однакові одиниці, потім перевірте, що об’єм вміщується в шприц і потрапляє на одну з його поділок.

Доза за масою тіла

D = 2·40 = 80 mg

Об’єм

V = 80/50 = 1,6 mL

На шприці

На цьому шприці 10 mL кожна мала лінія — це 0,2 mL.

Відповідь

V = 1,6 mL
4.Розрахунок доз

Відповідь: V₁ = 8 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Об’єм вихідного розчину

V₁ = 2·100/25 = 8 mL

Відповідь

V₁ = 8 mL
5.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: CL = 8,376 L/h

Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Об’єм розподілу

Vd = 290/12 = 24,17 L

Константа швидкості

k = 0,693/2 = 0,3466 h⁻¹

Кліренс

CL = 0,3466·24,17 = 8,376 L/h

Відповідь

CL = 8,376 L/h
6.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: Css,avg = 8,591 mg/L

Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Кліренс

CL = 0,045·97 = 4,365 L/h

Середній рівноважний рівень

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 1·1·300/(4,365·8) = 8,591 mg/L

Відповідь

Css,avg = 8,591 mg/L

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology