Фармакологія: шпаргалка-підсумок

Аркуші з формулами, ключові кроки методів для кожної теми та 6 задач для практики, з повними розв’язками наприкінці.

Нові задачіНазад до курсу

У вікні друку виберіть «Зберегти як PDF», щоб зберегти копію на пристрої.

1Формули та методи

Розрахунок доз

Доза за концентрацією
об’єм = доза / концентрація
Доза за масою тіла
доза = mg/kg × маса тіла
Таблетки
кількість = доза / доза в таблетці
Одиниці
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Переведіть призначену дозу й концентрацію наявного препарату в одну одиницю.
  2. Використайте формулу «потрібна доза / наявна доза × кількість»: (D/H) × Q.
  3. Для доз з розрахунку на масу тіла спершу помножте на масу в kg, потім поділіть добову дозу на кількість прийомів.
  4. Спершу оцініть результат і перевірте, чи відповідь реалістична.

Клінічна фармакокінетика

Константа швидкості та період напіввиведення
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Розпад першого порядку
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два рівні
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Об’єм і кліренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Навантажувальна доза
LD = Vd·C/(S·F)
Швидкість підтримувального введення
R = CL·Css/(S·F)
Середній рівноважний стан
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Усталений режим
1 − (1/2)ⁿ після n періодів напіввиведення; ≈ 97% після 5
Інфузія
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Інтервал і доза за піком і мінімумом
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт–Голт
CrCl = (140 − вік) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для жінок
Ниркова корекція
доза × CrCl/норма; Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
  2. Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
  3. Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
  5. Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.

2Задачі для практики

1.ФармакологіяСередня

A parent will give a liquid medicine to a child at home. Which advice is safest?

  1. AMix the dose into a full bottle of milk
  2. BUse any kitchen teaspoon
  3. CUse the oral syringe or measuring cup supplied with it
  4. DEstimate the dose by pouring the liquid into a small cup
2.ФармакологіяСкладна

A patient receiving frequent salbutamol (albuterol) nebulisers develops a fine tremor and a heart rate of 120 per minute. What is the best explanation?

  1. ASalbutamol causes high potassium, which speeds the heart and causes muscle twitching
  2. BAt high doses it also stimulates beta receptors in skeletal muscle and the heart
  3. CSalbutamol blocks muscarinic receptors in the heart
  4. DThe patient is allergic to salbutamol and needs adrenaline
3.Розрахунок дозСередня
10%2 mLm = ? mg

Скільки міліграмів препарату m міститься в 2 mL 10 % (w/v) розчину?

10% w/v2 mL
m = mg
4.Розрахунок дозСкладна
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Призначено 1,82 mg. Ампула містить 2000 мікрограмів на mL. Наберіть дозу в шприц на 1 mL: який об’єм V ви вводите?

1,82 mg2000 mcg/mL
V = mL
5.Клінічна фармакокінетикаСередня
110100t (h)C (mg/L)2 h25 mg/L14 h7,6 mg/L

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Після в/в дози vancomycin рівень становить 25 mg/L через 2 h і 7,6 mg/L через 14 h. Припустіть елімінацію першого порядку. Знайдіть період напіввиведення t½.

C1 = 25 mg/L (2 h)C2 = 7,6 mg/L (14 h)
t½ = h
6.Клінічна фармакокінетикаСкладна
Vd = 0,5 L/kg7,5 → 15 mg/LLD = ? mg56 kg · S = 0,8 · F = 1

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 56 kg має рівень theophylline 7,5 mg/L; ціль — 15 mg/L. Препарат вводять внутрішньовенно як aminophylline (S = 0,8), об’єм розподілу становить 0,5 L/kg. Яка додаткова навантажувальна доза LD підвищує рівень до цілі?

56 kgVd = 0,5 L/kgC = 7,5 → 15 mg/LS = 0,8
LD = mg

3Розчини

1.Фармакологія

Відповідь: C · Use the oral syringe or measuring cup supplied with it

Чому це відповідь

Kitchen spoons are inaccurate and can cause under- or overdosing. Oral syringes in millilitres are the most accurate, and mixing doses into a whole bottle risks the child not getting the full dose.

Відповідь

C · Use the oral syringe or measuring cup supplied with it
2.Фармакологія

Відповідь: B · At high doses it also stimulates beta receptors in skeletal muscle and the heart

Чому це відповідь

Tremor comes from beta-2 stimulation of skeletal muscle. Tachycardia comes from some beta-1 (and cardiac beta-2) stimulation and a reflex response to vasodilation. High doses also shift potassium into cells and can cause hypokalaemia.

Відповідь

B · At high doses it also stimulates beta receptors in skeletal muscle and the heart
3.Розрахунок доз

Відповідь: m = 200 mg

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Концентрація

10% = 10 g/100 mL = 100 mg/mL

Маса препарату

m = 100·2 = 200 mg

Відповідь

m = 200 mg
4.Розрахунок доз

Відповідь: V = 0,91 mL

Набирання дози: об’єм = (призначена доза/концентрація вихідного розчину) × об’єм вихідного розчину. Спершу переведіть в однакові одиниці, потім перевірте, що об’єм вміщується в шприц і потрапляє на одну з його поділок.

Однакові одиниці

1,82 mg = 1820 mcg

Об’єм

V = 1820/2000 = 0,91 mL

Відповідь

V = 0,91 mL
5.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: t½ = 6,985 h

Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Константа швидкості елімінації

k = ln(25/7,6)/12 = 1,191/12 = 0,09923 h⁻¹

Період напіврозпаду

t½ = 0,693/0,09923 = 6,985 h

Відповідь

t½ = 6,985 h
6.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: LD = 262,5 mg

Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Об’єм розподілу

Vd = 0,5·56 = 28 L

Потрібне підвищення

15 − 7,5 = 7,5 mg/L

Навантажувальна доза

LD = 28·7,5/(0,8·1) = 262,5 mg

Відповідь

LD = 262,5 mg

На практиці дозу округлюють до зручної кількості.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology