Фармакологія: шпаргалка-підсумок

Аркуші з формулами, ключові кроки методів для кожної теми та 6 задач для практики, з повними розв’язками наприкінці.

Нові задачіНазад до курсу

У вікні друку виберіть «Зберегти як PDF», щоб зберегти копію на пристрої.

1Формули та методи

Розрахунок доз

Доза за концентрацією
об’єм = доза / концентрація
Доза за масою тіла
доза = mg/kg × маса тіла
Таблетки
кількість = доза / доза в таблетці
Одиниці
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Переведіть призначену дозу й концентрацію наявного препарату в одну одиницю.
  2. Використайте формулу «потрібна доза / наявна доза × кількість»: (D/H) × Q.
  3. Для доз з розрахунку на масу тіла спершу помножте на масу в kg, потім поділіть добову дозу на кількість прийомів.
  4. Спершу оцініть результат і перевірте, чи відповідь реалістична.

Клінічна фармакокінетика

Константа швидкості та період напіввиведення
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Розпад першого порядку
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два рівні
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Об’єм і кліренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Навантажувальна доза
LD = Vd·C/(S·F)
Швидкість підтримувального введення
R = CL·Css/(S·F)
Середній рівноважний стан
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Усталений режим
1 − (1/2)ⁿ після n періодів напіввиведення; ≈ 97% після 5
Інфузія
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Інтервал і доза за піком і мінімумом
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт–Голт
CrCl = (140 − вік) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для жінок
Ниркова корекція
доза × CrCl/норма; Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
  2. Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
  3. Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
  5. Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.

2Задачі для практики

1.ФармакологіяСередня

Варфарин діє, бо:

  1. AАктивує антитромбін
  2. BБлокує вітамін K-залежний синтез факторів згортання
  3. CПрямо пригнічує тромбін
  4. DБлокує агрегацію тромбоцитів через необоротне пригнічення ЦОГ-1
2.ФармакологіяСкладна

Why is clavulanic acid combined with amoxicillin (co-amoxiclav)?

  1. AIt slows the kidney excretion of amoxicillin
  2. BIt inhibits beta-lactamase enzymes that would destroy amoxicillin
  3. CIt reduces the risk of penicillin allergy
  4. DIt makes amoxicillin cross the blood–brain barrier more easily
3.Розрахунок дозСередня
10%w/vV = ? mL

Потрібна доза 1000 mg з 10 % (w/v) розчину. Який об’єм V містить цю дозу?

1000 mg10% w/v
V = mL
4.Розрахунок дозСкладна
10 mg/1 mLV = ? mL

Пацієнт важить 83,6 lb. Призначено 1 mg/kg одноразово, а вихідний розчин містить 10 mg у 1 mL. Вважаючи 1 kg = 2,2 lb, який об’єм V ви введете?

83,6 lb1 mg/kg10 mg/1 mL1 kg = 2,2 lb
V = mL
5.Клінічна фармакокінетикаСередня
Vd = 0,5 L/kgC = 15 mg/LLD = ? mg80 kg · S = 0,8 · F = 1

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 80 kg має отримати навантажувальну дозу aminophylline внутрішньовенно, щоб досягти рівня theophylline 15 mg/L. Об’єм розподілу становить 0,5 L/kg, сольовий фактор S = 0,8. Знайдіть навантажувальну дозу LD препарату aminophylline у mg.

80 kgVd = 0,5 L/kgC = 15 mg/LS = 0,8
LD = mg
6.Клінічна фармакокінетикаСкладна
VCss,avg​ = ?1500 mg · q12hCL = 6 L/hS = 1 · F = 1

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт отримує ванкоміцин в/в кожні 12 h; кліренс ванкоміцину становить 6 L/h. Кожна доза становить 1500 mg препарату vancomycin. Знайдіть середній рівноважний рівень Css,avg.

CL = 6 L/hτ = 12 hS = 1F = 1D = 1500 mg
Css,avg = mg/L

3Розчини

1.Фармакологія

Відповідь: B · Блокує вітамін K-залежний синтез факторів згортання

Чому це відповідь

Варфарин пригнічує вітамін K-епоксидредуктазу й зменшує синтез факторів II, VII, IX і X. Його контролюють за МНВ і нейтралізують вітаміном K.

Відповідь

B · Блокує вітамін K-залежний синтез факторів згортання
2.Фармакологія

Відповідь: B · It inhibits beta-lactamase enzymes that would destroy amoxicillin

Чому це відповідь

Many bacteria produce beta-lactamases that inactivate penicillins. Clavulanic acid inhibits these enzymes, so amoxicillin can work against these organisms.

Відповідь

B · It inhibits beta-lactamase enzymes that would destroy amoxicillin
3.Розрахунок доз

Відповідь: V = 10 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Концентрація

10% = 100 mg/mL

Об’єм

V = 1000/100 = 10 mL

Відповідь

V = 10 mL
4.Розрахунок доз

Відповідь: V = 3,8 mL

Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.

Маса в kg

83,6/2,2 = 38 kg

Доза

1·38 = 38 mg

Об’єм

V = (38/10)·1 = 3,8 mL

Відповідь

V = 3,8 mL
5.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: LD = 750 mg

Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Об’єм розподілу

Vd = 0,5·80 = 40 L

Потрібна кількість діючої речовини

Vd·C = 40·15 = 600 mg

Навантажувальна доза

LD = 600/(0,8·1) = 750 mg

Відповідь

LD = 750 mg

На практиці дозу округлюють до зручної кількості.

6.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: Css,avg = 20,83 mg/L

Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Середній рівноважний рівень

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 1·1·1500/(6·12) = 20,83 mg/L

Відповідь

Css,avg = 20,83 mg/L

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology