Фармакологія: шпаргалка-підсумок

Аркуші з формулами, ключові кроки методів для кожної теми та 6 задач для практики, з повними розв’язками наприкінці.

Нові задачіНазад до курсу

У вікні друку виберіть «Зберегти як PDF», щоб зберегти копію на пристрої.

1Формули та методи

Розрахунок доз

Доза за концентрацією
об’єм = доза / концентрація
Доза за масою тіла
доза = mg/kg × маса тіла
Таблетки
кількість = доза / доза в таблетці
Одиниці
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Переведіть призначену дозу й концентрацію наявного препарату в одну одиницю.
  2. Використайте формулу «потрібна доза / наявна доза × кількість»: (D/H) × Q.
  3. Для доз з розрахунку на масу тіла спершу помножте на масу в kg, потім поділіть добову дозу на кількість прийомів.
  4. Спершу оцініть результат і перевірте, чи відповідь реалістична.

Клінічна фармакокінетика

Константа швидкості та період напіввиведення
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Розпад першого порядку
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два рівні
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Об’єм і кліренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Навантажувальна доза
LD = Vd·C/(S·F)
Швидкість підтримувального введення
R = CL·Css/(S·F)
Середній рівноважний стан
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Усталений режим
1 − (1/2)ⁿ після n періодів напіввиведення; ≈ 97% після 5
Інфузія
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Інтервал і доза за піком і мінімумом
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт–Голт
CrCl = (140 − вік) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для жінок
Ниркова корекція
доза × CrCl/норма; Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
  2. Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
  3. Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
  5. Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.

2Задачі для практики

1.ФармакологіяСередня

Which approach is usually recommended to prevent constipation in a patient on regular opioids?

  1. AA stimulant laxative such as senna, often with a stool softener
  2. BBulk-forming fibre alone, with fluid intake restricted
  3. CAn antidiarrhoeal drug at night to slow the gut
  4. DNo laxative until the patient has not opened the bowels for a week
2.ФармакологіяСкладна

Поєднання кількох препаратів, що подовжують інтервал QT, підвищує ризик якої загрозливої для життя аритмії?

  1. AФібриляції передсердь
  2. BАтріовентрикулярної блокади I ступеня
  3. CTorsades de pointes (піруетна тахікардія)
  4. DСинусової тахікардії
3.Розрахунок дозСередня
024681010 mL

Дитині масою 35 kg призначено 2 mg/kg препарату. Вихідний розчин містить 25 mg/mL. Наберіть дозу: який об’єм V ви вводите?

35 kg2 mg/kg25 mg/mL
V = mL
4.Розрахунок дозСкладна
120 mg/5 mLV = ? mL

Дитині масою 24 kg призначено 20 mg/kg на дозу пероральної суспензії, що містить 120 mg в 5 mL. Який об’єм V ви даєте?

24 kg20 mg/kg120 mg/5 mL
V = mL
5.Клінічна фармакокінетикаСередня
110t (h)C (mg/L)C₀ = 6 mg/Lt½ = 3 hC₀/2

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт отримує в/в болюс 170 mg препарату gentamicin. Рівень, екстрапольований назад до нульового моменту, становить 6 mg/L, період напіввиведення — 3 h. Знайдіть кліренс CL у L/h.

D = 170 mgC₀ = 6 mg/Lt½ = 3 h
CL = L/h
6.Клінічна фармакокінетикаСкладна
69 kg60 · чоловікSCr 3 mg/dLfe​ = 0,9D = ? mg

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). чоловік віком 60 років важить 69 kg і має креатинін сироватки 3 mg/dL (265 µmol/L). Оцініть кліренс креатиніну за Кокрофтом–Голтом: CrCl (mL/min) = (140 − вік) × маса (kg)/(72 × SCr у mg/dL), × 0,85 для жінок. Звичайна доза atenolol становить 100 mg при кліренсі креатиніну 120 mL/min, а частка fe = 0,9 препарату виводиться нирками в незміненому вигляді. За фракцією дози Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/нормальний CrCl) знайдіть скориговану дозу D. Округліть до найближчого цілого числа.

60 роки69 kgчоловікSCr = 3 mg/dL100 mgfe = 0,9CrCl звичайні значення 120 mL/min
D = mg

3Розчини

1.Фармакологія

Відповідь: A · A stimulant laxative such as senna, often with a stool softener

Чому це відповідь

Opioid-induced constipation does not usually resolve with time, so a laxative is started with the opioid. Stimulant laxatives counter reduced motility; bulk-forming laxatives alone can worsen symptoms if fluid intake is low.

Відповідь

A · A stimulant laxative such as senna, often with a stool softener
2.Фармакологія

Відповідь: C · Torsades de pointes (піруетна тахікардія)

Чому це відповідь

Подовжений інтервал QT затримує реполяризацію й може запустити torsades de pointes, яка може перейти у фібриляцію шлуночків. Препарати, як-от деякі макроліди, антипсихотики та антиаритмічні засоби, додають цього ризику.

Відповідь

C · Torsades de pointes (піруетна тахікардія)
3.Розрахунок доз

Відповідь: V = 2,8 mL

Набирання дози: об’єм = (призначена доза/концентрація вихідного розчину) × об’єм вихідного розчину. Спершу переведіть в однакові одиниці, потім перевірте, що об’єм вміщується в шприц і потрапляє на одну з його поділок.

Доза за масою тіла

D = 2·35 = 70 mg

Об’єм

V = 70/25 = 2,8 mL

На шприці

На цьому шприці 10 mL кожна мала лінія — це 0,2 mL.

Відповідь

V = 2,8 mL
4.Розрахунок доз

Відповідь: V = 20 mL

Розрахунок дози: кількість для введення дорівнює призначеній дозі, поділеній на концентрацію наявного препарату, помноженій на об'єм, у якому вона міститься: кількість = (призначена доза/концентрація) × об'єм. Завжди узгоджуйте одиниці (спершу переведіть g у mg, mg у mcg) і перевіряйте, чи відповідь розумна.

Доза за масою тіла

20·24 = 480 mg

Об’єм

V = (480/120)·5 = 20 mL

Відповідь

V = 20 mL
5.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: CL = 6,546 L/h

Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Об’єм розподілу

Vd = 170/6 = 28,33 L

Константа швидкості

k = 0,693/3 = 0,231 h⁻¹

Кліренс

CL = 0,231·28,33 = 6,546 L/h

Відповідь

CL = 6,546 L/h
6.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: D = 29 mg

Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Кліренс креатиніну (Кокрофт–Голт)

CrCl = (140 − 60)·69/(72·3) = 25,56 mL/min

Фракція дози (Деттлі)

Q = 1 − 0,9·(1 − 25,56/120) = 0,2917

Скоригована доза

D = 0,2917·100 = 29,17 ≈ 29 mg

Відповідь

D = 29 mg

На практиці дозу округлюють до зручної кількості й звіряють з інструкцією до препарату.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology