Фармакологія: шпаргалка-підсумок

Аркуші з формулами, ключові кроки методів для кожної теми та 6 задач для практики, з повними розв’язками наприкінці.

Нові задачіНазад до курсу

У вікні друку виберіть «Зберегти як PDF», щоб зберегти копію на пристрої.

1Формули та методи

Розрахунок доз

Доза за концентрацією
об’єм = доза / концентрація
Доза за масою тіла
доза = mg/kg × маса тіла
Таблетки
кількість = доза / доза в таблетці
Одиниці
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Переведіть призначену дозу й концентрацію наявного препарату в одну одиницю.
  2. Використайте формулу «потрібна доза / наявна доза × кількість»: (D/H) × Q.
  3. Для доз з розрахунку на масу тіла спершу помножте на масу в kg, потім поділіть добову дозу на кількість прийомів.
  4. Спершу оцініть результат і перевірте, чи відповідь реалістична.

Клінічна фармакокінетика

Константа швидкості та період напіввиведення
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Розпад першого порядку
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два рівні
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Об’єм і кліренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Навантажувальна доза
LD = Vd·C/(S·F)
Швидкість підтримувального введення
R = CL·Css/(S·F)
Середній рівноважний стан
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Усталений режим
1 − (1/2)ⁿ після n періодів напіввиведення; ≈ 97% після 5
Інфузія
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Інтервал і доза за піком і мінімумом
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт–Голт
CrCl = (140 − вік) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для жінок
Ниркова корекція
доза × CrCl/норма; Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
  2. Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
  3. Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
  5. Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.

2Задачі для практики

1.ФармакологіяСередня

A transplant patient takes tacrolimus. Which monitoring is most important?

  1. ABlood drug levels and kidney function
  2. BSerum amylase
  3. CPeak expiratory flow
  4. DThyroid function and bone density
2.ФармакологіяСкладна

Для ліків із виведенням першого порядку подвоєння дози (без зміни інтервалу):

  1. AПодвоїть рівноважну концентрацію, але не змінить час її досягнення
  2. BНе змінить рівноважну концентрацію, але вдвічі скоротить час її досягнення
  3. CВдвічі скоротить час досягнення рівноваги
  4. DПодвоїть період напіввиведення
3.Розрахунок дозСередня
70 kg15 mg/kg/добу3× на добуD = ? mg

Пацієнт важить 70 kg. Призначена доза — 15 mg/kg на добу, розподілена на 3 рівні дози. Скільки міліграмів D вводять за одну дозу?

70 kg15 mg/kg/добу3× на добу
D = mg
4.Розрахунок дозСкладна
125 mg/5 mLV = ? mL

Дитині масою 20 kg призначено 15 mg/kg на дозу пероральної суспензії, що містить 125 mg в 5 mL. Який об’єм V ви даєте?

20 kg15 mg/kg125 mg/5 mL
V = mL
5.Клінічна фармакокінетикаСередня
110t (h)C (mg/L)C₀ = 6 mg/Lt½ = 2 hC₀/2

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт отримує в/в болюс 130 mg препарату tobramycin. Рівень, екстрапольований назад до нульового моменту, становить 6 mg/L, період напіввиведення — 2 h. Знайдіть кліренс CL у L/h.

D = 130 mgC₀ = 6 mg/Lt½ = 2 h
CL = L/h
6.Клінічна фармакокінетикаСкладна
0,1110100t (h)C (mg/L)Cpeak​ = 10τ = ?Ctrough​ = 0,5

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Період напіввиведення tobramycin у пацієнта становить 3 h. Ціль — пік 10 mg/L і мінімум 0,5 mg/L. Припустивши швидкі в/в дози та елімінацію першого порядку, який інтервал дозування τ дозволяє рівню впасти від піку до мінімуму? Округліть до одного знака після коми.

t½ = 3 hCpeak = 10 mg/LCtrough = 0,5 mg/L
τ = h

3Розчини

1.Фармакологія

Відповідь: A · Blood drug levels and kidney function

Чому це відповідь

Tacrolimus levels are kept in a target range to prevent rejection and toxicity. Kidney damage, hyperkalaemia, high glucose and tremor are adverse effects, and interacting drugs and grapefruit are avoided.

Відповідь

A · Blood drug levels and kidney function
2.Фармакологія

Відповідь: A · Подвоїть рівноважну концентрацію, але не змінить час її досягнення

Чому це відповідь

У кінетиці першого порядку рівноважна концентрація пропорційна швидкості введення, але її все одно досягають приблизно за 4–5 періодів напіввиведення.

Відповідь

A · Подвоїть рівноважну концентрацію, але не змінить час її досягнення
3.Розрахунок доз

Відповідь: D = 350 mg

Розрахунок дози: кількість для введення дорівнює призначеній дозі, поділеній на концентрацію наявного препарату, помноженій на об'єм, у якому вона міститься: кількість = (призначена доза/концентрація) × об'єм. Завжди узгоджуйте одиниці (спершу переведіть g у mg, mg у mcg) і перевіряйте, чи відповідь розумна.

Усього на добу

15·70 = 1050 mg

На одну дозу

D = 1050/3 = 350 mg

Відповідь

D = 350 mg
4.Розрахунок доз

Відповідь: V = 12 mL

Розрахунок дози: кількість для введення дорівнює призначеній дозі, поділеній на концентрацію наявного препарату, помноженій на об'єм, у якому вона міститься: кількість = (призначена доза/концентрація) × об'єм. Завжди узгоджуйте одиниці (спершу переведіть g у mg, mg у mcg) і перевіряйте, чи відповідь розумна.

Доза за масою тіла

15·20 = 300 mg

Об’єм

V = (300/125)·5 = 12 mL

Відповідь

V = 12 mL
5.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: CL = 7,509 L/h

Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Об’єм розподілу

Vd = 130/6 = 21,67 L

Константа швидкості

k = 0,693/2 = 0,3466 h⁻¹

Кліренс

CL = 0,3466·21,67 = 7,509 L/h

Відповідь

CL = 7,509 L/h
6.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: τ = 13 h

Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Константа швидкості

k = 0,693/3 = 0,231 h⁻¹

Інтервал дозування

τ = ln(10/0,5)/0,231 = 2,996/0,231 = 12,97 ≈ 13 h

Відповідь

τ = 13 h

На практиці інтервал округлюють до зручного значення, як-от 8, 12, 24 чи 36 h, і рівні перевіряють знову.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology