Фармакологія: шпаргалка-підсумок

Аркуші з формулами, ключові кроки методів для кожної теми та 6 задач для практики, з повними розв’язками наприкінці.

Нові задачіНазад до курсу

У вікні друку виберіть «Зберегти як PDF», щоб зберегти копію на пристрої.

1Формули та методи

Розрахунок доз

Доза за концентрацією
об’єм = доза / концентрація
Доза за масою тіла
доза = mg/kg × маса тіла
Таблетки
кількість = доза / доза в таблетці
Одиниці
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Переведіть призначену дозу й концентрацію наявного препарату в одну одиницю.
  2. Використайте формулу «потрібна доза / наявна доза × кількість»: (D/H) × Q.
  3. Для доз з розрахунку на масу тіла спершу помножте на масу в kg, потім поділіть добову дозу на кількість прийомів.
  4. Спершу оцініть результат і перевірте, чи відповідь реалістична.

Клінічна фармакокінетика

Константа швидкості та період напіввиведення
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Розпад першого порядку
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два рівні
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Об’єм і кліренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Навантажувальна доза
LD = Vd·C/(S·F)
Швидкість підтримувального введення
R = CL·Css/(S·F)
Середній рівноважний стан
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Усталений режим
1 − (1/2)ⁿ після n періодів напіввиведення; ≈ 97% після 5
Інфузія
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Інтервал і доза за піком і мінімумом
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт–Голт
CrCl = (140 − вік) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для жінок
Ниркова корекція
доза × CrCl/норма; Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
  2. Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
  3. Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
  5. Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.

2Задачі для практики

1.ФармакологіяСередня

Ацикловір переважно використовують для лікування інфекцій, спричинених:

  1. AБактеріями, що виробляють бета-лактамазу
  2. BВірусом грипу A
  3. CВІЛ
  4. DГерпесвірусами, як-от вірусом простого герпесу та варицела-зостер
2.ФармакологіяСкладна

Why is adenosine used with caution in patients with asthma?

  1. AIt causes severe hypertension in asthma
  2. BIt reduces the effect of inhaled steroids
  3. CIt is broken down too slowly in asthma
  4. DIt can cause bronchospasm
3.Розрахунок дозСередня
024681010 mL

Дитині масою 24 kg призначено 15 mg/kg препарату. Вихідний розчин містить 50 mg/mL. Наберіть дозу: який об’єм V ви вводите?

24 kg15 mg/kg50 mg/mL
V = mL
4.Розрахунок дозСкладна
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Призначено 425 мікрограмів. Ампула містить 0,5 mg/mL. Наберіть дозу в шприц на 1 mL: який об’єм V ви вводите?

425 mcg0,5 mg/mL
V = mL
5.Клінічна фармакокінетикаСередня
110100t (h)C (mg/L)1 h40 mg/L13 h12,2 mg/L

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Після в/в дози vancomycin рівень становить 40 mg/L через 1 h і 12,2 mg/L через 13 h. Припустіть елімінацію першого порядку. Знайдіть період напіввиведення t½.

C1 = 40 mg/L (1 h)C2 = 12,2 mg/L (13 h)
t½ = h
6.Клінічна фармакокінетикаСкладна
Vd = 0,5 L/kg3,6 → 12 mg/LLD = ? mg53 kg · S = 0,8 · F = 1

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 53 kg має рівень theophylline 3,6 mg/L; ціль — 12 mg/L. Препарат вводять внутрішньовенно як aminophylline (S = 0,8), об’єм розподілу становить 0,5 L/kg. Яка додаткова навантажувальна доза LD підвищує рівень до цілі?

53 kgVd = 0,5 L/kgC = 3,6 → 12 mg/LS = 0,8
LD = mg

3Розчини

1.Фармакологія

Відповідь: D · Герпесвірусами, як-от вірусом простого герпесу та варицела-зостер

Чому це відповідь

Ацикловір фосфорилюється вірусною тимідинкіназою в інфікованих клітинах, а потім блокує вірусну ДНК-полімеразу. Його застосовують при герпесі на губах, генітальному герпесі, вітряній віспі та оперізувальному лишаї.

Відповідь

D · Герпесвірусами, як-от вірусом простого герпесу та варицела-зостер
2.Фармакологія

Відповідь: D · It can cause bronchospasm

Чому це відповідь

Adenosine can trigger bronchospasm in people with asthma or COPD. Other treatment options, such as verapamil, may be chosen.

Відповідь

D · It can cause bronchospasm
3.Розрахунок доз

Відповідь: V = 7,2 mL

Набирання дози: об’єм = (призначена доза/концентрація вихідного розчину) × об’єм вихідного розчину. Спершу переведіть в однакові одиниці, потім перевірте, що об’єм вміщується в шприц і потрапляє на одну з його поділок.

Доза за масою тіла

D = 15·24 = 360 mg

Об’єм

V = 360/50 = 7,2 mL

На шприці

На цьому шприці 10 mL кожна мала лінія — це 0,2 mL.

Відповідь

V = 7,2 mL
4.Розрахунок доз

Відповідь: V = 0,85 mL

Набирання дози: об’єм = (призначена доза/концентрація вихідного розчину) × об’єм вихідного розчину. Спершу переведіть в однакові одиниці, потім перевірте, що об’єм вміщується в шприц і потрапляє на одну з його поділок.

Однакові одиниці

0,5 mg/mL = 500 mcg/mL

Об’єм

V = 425/500 = 0,85 mL

Відповідь

V = 0,85 mL
5.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: t½ = 7,005 h

Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Константа швидкості елімінації

k = ln(40/12,2)/12 = 1,187/12 = 0,09895 h⁻¹

Період напіврозпаду

t½ = 0,693/0,09895 = 7,005 h

Відповідь

t½ = 7,005 h
6.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: LD = 278,3 mg

Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Об’єм розподілу

Vd = 0,5·53 = 26,5 L

Потрібне підвищення

12 − 3,6 = 8,4 mg/L

Навантажувальна доза

LD = 26,5·8,4/(0,8·1) = 278,3 mg

Відповідь

LD = 278,3 mg

На практиці дозу округлюють до зручної кількості.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology