Фармакологія: шпаргалка-підсумок

Аркуші з формулами, ключові кроки методів для кожної теми та 6 задач для практики, з повними розв’язками наприкінці.

Нові задачі Назад до курсу

У вікні друку виберіть «Зберегти як PDF», щоб зберегти копію на пристрої.

1Формули та методи

Розрахунок доз

Доза за концентрацією: об’єм = доза / концентрація
Доза за масою тіла: доза = mg/kg × маса тіла
Таблетки: кількість = доза / доза в таблетці
Одиниці: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

Переведіть призначену дозу й концентрацію наявного препарату в одну одиницю.
Використайте формулу «потрібна доза / наявна доза × кількість»: (D/H) × Q.
Для доз з розрахунку на масу тіла спершу помножте на масу в kg, потім поділіть добову дозу на кількість прийомів.
Спершу оцініть результат і перевірте, чи відповідь реалістична.

Клінічна фармакокінетика

Константа швидкості та період напіввиведення: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Розпад першого порядку: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Два рівні: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Об’єм і кліренс: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Навантажувальна доза: LD = Vd·C/(S·F)
Швидкість підтримувального введення: R = CL·C_ss/(S·F)
Середній рівноважний стан: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Усталений режим: 1 − (1/2)ⁿ після n періодів напіввиведення; ≈ 97% після 5
Інфузія: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Інтервал і доза за піком і мінімумом: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Кокрофт–Голт: CrCl = (140 − вік) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для жінок
Ниркова корекція: доза × CrCl/норма; Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
Оберіть залежність: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.

2Задачі для практики

1.ФармакологіяСередня

Як гепарин чинить антикоагулянтну дію?

AВін розщеплює фібрин в утворених тромбах
BВін незворотно пригнічує ЦОГ-1 тромбоцитів
CВін посилює антитромбін, що інактивує тромбін і фактор Xa
DВін блокує вітамін K-залежний синтез факторів згортання в печінці

2.ФармакологіяСкладна

Чому інгібітор АПФ може спричинити гостре ураження нирок у пацієнта з двобічним стенозом ниркових артерій?

AПрепарат кристалізується в ниркових канальцях
BІнгібітори АПФ безпосередньо токсичні для клітин проксимальних канальців нирки
CІнгібітори АПФ звужують аферентну артеріолу
DШКФ залежить від звуження еферентної артеріоли ангіотензином II

3.Розрахунок дозСередня

Скільки міліграмів препарату m міститься в 5 mL 10 % (w/v) розчину?

10% w/v5 mL

m = mg

4.Розрахунок дозСкладна

Дитині масою 18 kg призначено 5 mg/kg на дозу пероральної суспензії, що містить 125 mg в 5 mL. Який об’єм V ви даєте?

18 kg5 mg/kg125 mg/5 mL

V = mL

5.Клінічна фармакокінетикаСередня

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Після в/в дози tobramycin рівень становить 8 mg/L через 1 h і 4,6 mg/L через 3 h. Припустіть елімінацію першого порядку. Знайдіть константу швидкості елімінації k.

C₁ = 8 mg/L (1 h)C₂ = 4,6 mg/L (3 h)

k = h⁻¹

6.Клінічна фармакокінетикаСкладна

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Інфузію vancomycin розпочато без навантажувальної дози. Період напіввиведення в цього пацієнта становить 8 h. Скільки часу t потрібно, щоб досягти 80% рівноважного рівня?

t½ = 8 h80% C_ss

t = h

3Розчини

1.Фармакологія

Відповідь: C · Він посилює антитромбін, що інактивує тромбін і фактор Xa

Чому це відповідь

Гепарин зв'язує антитромбін і значно прискорює інактивацію ним тромбіну та фактора Xa. Низькомолекулярні гепарини діють переважно на фактор Xa.

Відповідь

C · Він посилює антитромбін, що інактивує тромбін і фактор Xa

2.Фармакологія

Відповідь: D · ШКФ залежить від звуження еферентної артеріоли ангіотензином II

Чому це відповідь

Коли ниркова перфузія низька, ангіотензин II звужує еферентну артеріолу, щоб підтримати клубочковий тиск. Його блокування дає тиску й ШКФ знизитися, тож функція нирок може різко погіршитися.

Відповідь

D · ШКФ залежить від звуження еферентної артеріоли ангіотензином II

3.Розрахунок доз

Відповідь: m = 500 mg

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Концентрація

10% = 10 g/100 mL = 100 mg/mL

Маса препарату

m = 100·5 = 500 mg

Відповідь

m = 500 mg

4.Розрахунок доз

Відповідь: V = 3,6 mL

Розрахунок дози: кількість для введення дорівнює призначеній дозі, поділеній на концентрацію наявного препарату, помноженій на об'єм, у якому вона міститься: кількість = (призначена доза/концентрація) × об'єм. Завжди узгоджуйте одиниці (спершу переведіть g у mg, mg у mcg) і перевіряйте, чи відповідь розумна.

Доза за масою тіла

5·18 = 90 mg

Об’єм

V = (90/125)·5 = 3,6 mL

Відповідь

V = 3,6 mL

5.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: k = 0,2767 h⁻¹

Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × C_ss. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Константа швидкості елімінації

k = ln(8/4,6)/2 = 0,5534/2 = 0,2767 h⁻¹

Відповідь

k = 0,2767 h⁻¹

6.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: t = 18,58 h

Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(C_peak/C_trough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (C_peak − C_trough). Середня рівноважна концентрація C_ss,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e^−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Константа швидкості

k = 0,693/8 = 0,08664 h⁻¹

Час до заданої частки рівноважного рівня

t = −ln(1 − 0,8)/0,08664 = 1,609/0,08664 = 18,58 h

Відповідь

t = 18,58 h

Це 2,322 періодів напіввиведення.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology