Фармакологія: шпаргалка-підсумок

Аркуші з формулами, ключові кроки методів для кожної теми та 6 задач для практики, з повними розв’язками наприкінці.

Нові задачі Назад до курсу

У вікні друку виберіть «Зберегти як PDF», щоб зберегти копію на пристрої.

1Формули та методи

Розрахунок доз

Доза за концентрацією: об’єм = доза / концентрація
Доза за масою тіла: доза = mg/kg × маса тіла
Таблетки: кількість = доза / доза в таблетці
Одиниці: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

Переведіть призначену дозу й концентрацію наявного препарату в одну одиницю.
Використайте формулу «потрібна доза / наявна доза × кількість»: (D/H) × Q.
Для доз з розрахунку на масу тіла спершу помножте на масу в kg, потім поділіть добову дозу на кількість прийомів.
Спершу оцініть результат і перевірте, чи відповідь реалістична.

Клінічна фармакокінетика

Константа швидкості та період напіввиведення: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Розпад першого порядку: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Два рівні: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Об’єм і кліренс: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Навантажувальна доза: LD = Vd·C/(S·F)
Швидкість підтримувального введення: R = CL·C_ss/(S·F)
Середній рівноважний стан: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Усталений режим: 1 − (1/2)ⁿ після n періодів напіввиведення; ≈ 97% після 5
Інфузія: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Інтервал і доза за піком і мінімумом: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Кокрофт–Голт: CrCl = (140 − вік) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для жінок
Ниркова корекція: доза × CrCl/норма; Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
Оберіть залежність: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.

2Задачі для практики

1.ФармакологіяСередня

A man takes finasteride. What should be explained about handling the tablets?

AAnyone can handle the tablets, as they contain no active drug
BThe tablets must be crushed before swallowing
CPregnant women should not handle crushed or broken tablets
DThe tablets must be stored in the fridge

2.ФармакологіяСкладна

Why is the TPMT enzyme often tested before azathioprine is started?

AHigh TPMT activity causes an allergic reaction to azathioprine
BLow TPMT activity causes toxic levels and marrow suppression
CTPMT testing shows whether the patient has tuberculosis
DTPMT is needed to absorb azathioprine from the gut

3.Розрахунок дозСередня

Дитині масою 21 kg призначено 4 mg/kg препарату. Вихідний розчин містить 10 mg/mL. Наберіть дозу: який об’єм V ви вводите?

21 kg4 mg/kg10 mg/mL

V = mL

4.Розрахунок дозСкладна

Дитині масою 10 kg призначено 20 mg/kg на дозу пероральної суспензії, що містить 40 mg в 1 mL. Який об’єм V ви даєте?

10 kg20 mg/kg40 mg/1 mL

V = mL

5.Клінічна фармакокінетикаСередня

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Кліренс лідокаїну в пацієнта становить 600 mL/min. Яка швидкість інфузії R у mg/min підтримує рівноважний рівень 3 mg/L?

CL = 600 mL/minC_ss = 3 mg/L

R = mg/min

6.Клінічна фармакокінетикаСкладна

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). чоловік віком 49 років важить 81 kg і має креатинін сироватки 1,9 mg/dL (168 µmol/L). Оцініть кліренс креатиніну за Кокрофтом–Голтом: CrCl (mL/min) = (140 − вік) × маса (kg)/(72 × SCr у mg/dL), × 0,85 для жінок. Звичайна доза digoxin становить 250 mcg при кліренсі креатиніну 100 mL/min, а частка fe = 0,7 препарату виводиться нирками в незміненому вигляді. За фракцією дози Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/нормальний CrCl) знайдіть скориговану дозу D. Округліть до найближчого цілого числа.

49 роки81 kgчоловікSCr = 1,9 mg/dL250 mcgf_e = 0,7CrCl звичайні значення 100 mL/min

D = mcg

3Розчини

1.Фармакологія

Відповідь: C · Pregnant women should not handle crushed or broken tablets

Чому це відповідь

Finasteride can be absorbed through the skin and may affect genital development of a male fetus. Women who are or may become pregnant should avoid contact with crushed or broken tablets.

Відповідь

C · Pregnant women should not handle crushed or broken tablets

2.Фармакологія

Відповідь: B · Low TPMT activity causes toxic levels and marrow suppression

Чому це відповідь

Thiopurine methyltransferase helps inactivate azathioprine and mercaptopurine. People with low or absent TPMT activity need much lower doses or another drug to avoid life-threatening myelosuppression.

Відповідь

B · Low TPMT activity causes toxic levels and marrow suppression

3.Розрахунок доз

Відповідь: V = 8,4 mL

Набирання дози: об’єм = (призначена доза/концентрація вихідного розчину) × об’єм вихідного розчину. Спершу переведіть в однакові одиниці, потім перевірте, що об’єм вміщується в шприц і потрапляє на одну з його поділок.

Доза за масою тіла

D = 4·21 = 84 mg

Об’єм

V = 84/10 = 8,4 mL

На шприці

На цьому шприці 10 mL кожна мала лінія — це 0,2 mL.

Відповідь

V = 8,4 mL

4.Розрахунок доз

Відповідь: V = 5 mL

Розрахунок дози: кількість для введення дорівнює призначеній дозі, поділеній на концентрацію наявного препарату, помноженій на об'єм, у якому вона міститься: кількість = (призначена доза/концентрація) × об'єм. Завжди узгоджуйте одиниці (спершу переведіть g у mg, mg у mcg) і перевіряйте, чи відповідь розумна.

Доза за масою тіла

20·10 = 200 mg

Об’єм

V = (200/40)·1 = 5 mL

Відповідь

V = 5 mL

5.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: R = 1,8 mg/min

Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × C_ss. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Кліренс у L/min

600 mL/min = 0,6 L/min

Швидкість інфузії

R = 0,6·3 = 1,8 mg/min

Відповідь

R = 1,8 mg/min

6.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: D = 169 mcg

Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(C_peak/C_trough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (C_peak − C_trough). Середня рівноважна концентрація C_ss,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e^−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Кліренс креатиніну (Кокрофт–Голт)

CrCl = (140 − 49)·81/(72·1,9) = 53,88 mL/min

Фракція дози (Деттлі)

Q = 1 − 0,7·(1 − 53,88/100) = 0,6772

Скоригована доза

D = 0,6772·250 = 169,3 ≈ 169 mcg

Відповідь

D = 169 mcg

На практиці дозу округлюють до зручної кількості й звіряють з інструкцією до препарату.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology