Фармакологія: шпаргалка-підсумок

Аркуші з формулами, ключові кроки методів для кожної теми та 6 задач для практики, з повними розв’язками наприкінці.

Нові задачіНазад до курсу

У вікні друку виберіть «Зберегти як PDF», щоб зберегти копію на пристрої.

1Формули та методи

Розрахунок доз

Доза за концентрацією
об’єм = доза / концентрація
Доза за масою тіла
доза = mg/kg × маса тіла
Таблетки
кількість = доза / доза в таблетці
Одиниці
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Переведіть призначену дозу й концентрацію наявного препарату в одну одиницю.
  2. Використайте формулу «потрібна доза / наявна доза × кількість»: (D/H) × Q.
  3. Для доз з розрахунку на масу тіла спершу помножте на масу в kg, потім поділіть добову дозу на кількість прийомів.
  4. Спершу оцініть результат і перевірте, чи відповідь реалістична.

Клінічна фармакокінетика

Константа швидкості та період напіввиведення
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Розпад першого порядку
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два рівні
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Об’єм і кліренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Навантажувальна доза
LD = Vd·C/(S·F)
Швидкість підтримувального введення
R = CL·Css/(S·F)
Середній рівноважний стан
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Усталений режим
1 − (1/2)ⁿ після n періодів напіввиведення; ≈ 97% після 5
Інфузія
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Інтервал і доза за піком і мінімумом
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт–Голт
CrCl = (140 − вік) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для жінок
Ниркова корекція
доза × CrCl/норма; Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
  2. Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
  3. Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
  5. Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.

2Задачі для практики

1.ФармакологіяСередня

Пацієнтів, які приймають старі інгібітори МАО, попереджають щодо продуктів, багатих на тирамін. Що може статися?

  1. AАлергічний висип
  2. BРаптова ниркова недостатність
  3. CГіпертонічний криз
  4. DТяжка гіпоглікемія
2.ФармакологіяСкладна

A patient who used heroin a few hours ago is given a first dose of buprenorphine and quickly develops severe withdrawal. Why?

  1. ABuprenorphine is a pure antagonist like naloxone with no agonist effect
  2. BBuprenorphine causes an allergic reaction in heroin users
  3. CBuprenorphine has no effect at opioid receptors
  4. DBuprenorphine is a high-affinity partial agonist that displaces heroin
3.Розрахунок дозСередня
22 kg5 mg/kgD = ? mg

Пацієнт важить 22 kg, йому призначено 5 mg/kg одноразово. Знайдіть дозу D у mg.

22 kg5 mg/kg
D = mg
4.Розрахунок дозСкладна
10%вихідний розчинV₁ = ? mL

Потрібно приготувати 1000 mL 2,5% (w/v) розчину з 10% (w/v) вихідного розчину. Який об’єм вихідного розчину V₁ вам потрібен?

C₁ = 10%C₂ = 2,5%V₂ = 1000 mL
V₁ = mL
5.Клінічна фармакокінетикаСередня
VCss​ = 25 mg/LR = ? mg/hCL = 55 mL/min

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Ванкоміцин вводять безперервною інфузією пацієнту, кліренс ванкоміцину якого становить 55 mL/min. Яка швидкість інфузії R у mg/h дає рівноважний рівень 25 mg/L?

CL = 55 mL/minCss = 25 mg/L
R = mg/h
6.Клінічна фармакокінетикаСкладна
VCss,avg​ = ?750 mg · q12hCL = 4 L/hS = 1 · F = 1

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт отримує ванкоміцин в/в кожні 12 h; кліренс ванкоміцину становить 4 L/h. Кожна доза становить 750 mg препарату vancomycin. Знайдіть середній рівноважний рівень Css,avg.

CL = 4 L/hτ = 12 hS = 1F = 1D = 750 mg
Css,avg = mg/L

3Розчини

1.Фармакологія

Відповідь: C · Гіпертонічний криз

Чому це відповідь

МАО в кишечнику зазвичай розщеплює харчовий тирамін. Коли МАО пригнічена, тирамін з продуктів, як-от витриманого сиру, потрапляє в кровообіг і вивільняє норадреналін, спричиняючи небезпечне підвищення тиску.

Відповідь

C · Гіпертонічний криз
2.Фармакологія

Відповідь: D · Buprenorphine is a high-affinity partial agonist that displaces heroin

Чому це відповідь

Buprenorphine binds mu receptors more strongly than heroin but activates them less, so it can precipitate withdrawal. Induction is started when the patient already has mild to moderate withdrawal signs.

Відповідь

D · Buprenorphine is a high-affinity partial agonist that displaces heroin
3.Розрахунок доз

Відповідь: D = 110 mg

Розрахунок дози: кількість для введення дорівнює призначеній дозі, поділеній на концентрацію наявного препарату, помноженій на об'єм, у якому вона міститься: кількість = (призначена доза/концентрація) × об'єм. Завжди узгоджуйте одиниці (спершу переведіть g у mg, mg у mcg) і перевіряйте, чи відповідь розумна.

Доза

5·22 = 110 mg

Відповідь

D = 110 mg
4.Розрахунок доз

Відповідь: V₁ = 250 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Об’єм вихідного розчину

V₁ = 2,5·1000/10 = 250 mL

Відповідь

V₁ = 250 mL
5.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: R = 82,5 mg/h

Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Кліренс у L/h

55·60/1000 = 3,3 L/h

Швидкість інфузії

R = 3,3·25 = 82,5 mg/h

Відповідь

R = 82,5 mg/h
6.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: Css,avg = 15,63 mg/L

Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Середній рівноважний рівень

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 1·1·750/(4·12) = 15,63 mg/L

Відповідь

Css,avg = 15,63 mg/L

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology