Фармакологія: шпаргалка-підсумок

Аркуші з формулами, ключові кроки методів для кожної теми та 6 задач для практики, з повними розв’язками наприкінці.

Нові задачіНазад до курсу

У вікні друку виберіть «Зберегти як PDF», щоб зберегти копію на пристрої.

1Формули та методи

Розрахунок доз

Доза за концентрацією
об’єм = доза / концентрація
Доза за масою тіла
доза = mg/kg × маса тіла
Таблетки
кількість = доза / доза в таблетці
Одиниці
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Переведіть призначену дозу й концентрацію наявного препарату в одну одиницю.
  2. Використайте формулу «потрібна доза / наявна доза × кількість»: (D/H) × Q.
  3. Для доз з розрахунку на масу тіла спершу помножте на масу в kg, потім поділіть добову дозу на кількість прийомів.
  4. Спершу оцініть результат і перевірте, чи відповідь реалістична.

Клінічна фармакокінетика

Константа швидкості та період напіввиведення
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Розпад першого порядку
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два рівні
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Об’єм і кліренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Навантажувальна доза
LD = Vd·C/(S·F)
Швидкість підтримувального введення
R = CL·Css/(S·F)
Середній рівноважний стан
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Усталений режим
1 − (1/2)ⁿ після n періодів напіввиведення; ≈ 97% після 5
Інфузія
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Інтервал і доза за піком і мінімумом
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт–Голт
CrCl = (140 − вік) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для жінок
Ниркова корекція
доза × CrCl/норма; Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
  2. Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
  3. Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
  5. Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.

2Задачі для практики

1.ФармакологіяСередня

Як інгібітори АПФ знижують артеріальний тиск?

  1. AПосилюють реабсорбцію натрію в нирках
  2. BБлокують перетворення ангіотензину I на ангіотензин II
  3. CБлокують кальцієві канали L-типу в клітинах гладких м'язів судин
  4. DБлокують бета-1-рецептори серця
2.ФармакологіяСкладна

Препарат з коротким періодом напіввиведення дають з інтервалом дозування, значно довшим за період напіввиведення. Який результат у рівноважному стані?

  1. AВеликі коливання між піковим і мінімальним рівнями
  2. BДуже стабільні рівні майже без коливань
  3. CПоступове накопичення до токсичних рівнів
  4. DРівноважний стан ніколи не досягається
3.Розрахунок дозСередня
2%10 mLm = ? mg

Скільки міліграмів препарату m міститься в 10 mL 2 % (w/v) розчину?

2% w/v10 mL
m = mg
4.Розрахунок дозСкладна
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Призначено 790 одиниць препарату, який випускають по 1000 одиниць/mL. Наберіть дозу в шприц на 1 mL: який об’єм V ви вводите?

790 units1000 units/mL
V = mL
5.Клінічна фармакокінетикаСередня
Vd = 0,5 L/kgC = 10 mg/LLD = ? mg56 kg · S = 0,8 · F = 1

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 56 kg має отримати навантажувальну дозу aminophylline внутрішньовенно, щоб досягти рівня theophylline 10 mg/L. Об’єм розподілу становить 0,5 L/kg, сольовий фактор S = 0,8. Знайдіть навантажувальну дозу LD препарату aminophylline у mg.

56 kgVd = 0,5 L/kgC = 10 mg/LS = 0,8
LD = mg
6.Клінічна фармакокінетикаСкладна
0,1110t (h)C (mg/L)Cpeak​ = 7τ = ?Ctrough​ = 0,5

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Період напіввиведення gentamicin у пацієнта становить 2,5 h. Ціль — пік 7 mg/L і мінімум 0,5 mg/L. Припустивши швидкі в/в дози та елімінацію першого порядку, який інтервал дозування τ дозволяє рівню впасти від піку до мінімуму? Округліть до одного знака після коми.

t½ = 2,5 hCpeak = 7 mg/LCtrough = 0,5 mg/L
τ = h

3Розчини

1.Фармакологія

Відповідь: B · Блокують перетворення ангіотензину I на ангіотензин II

Чому це відповідь

Інгібітори АПФ (як-от раміприл) знижують ангіотензин II, що розширює судини й зменшує альдостерон. Вони також гальмують розпад брадикініну, що пояснює сухий кашель.

Відповідь

B · Блокують перетворення ангіотензину I на ангіотензин II
2.Фармакологія

Відповідь: A · Великі коливання між піковим і мінімальним рівнями

Чому це відповідь

Коли інтервал довгий порівняно з періодом напіввиведення, більша частина кожної дози виводиться до наступної. Рівні високо зростають після кожної дози й низько падають перед наступною, тож можливі токсичні піки чи неефективні мінімуми.

Відповідь

A · Великі коливання між піковим і мінімальним рівнями
3.Розрахунок доз

Відповідь: m = 200 mg

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Концентрація

2% = 2 g/100 mL = 20 mg/mL

Маса препарату

m = 20·10 = 200 mg

Відповідь

m = 200 mg
4.Розрахунок доз

Відповідь: V = 0,79 mL

Набирання дози: об’єм = (призначена доза/концентрація вихідного розчину) × об’єм вихідного розчину. Спершу переведіть в однакові одиниці, потім перевірте, що об’єм вміщується в шприц і потрапляє на одну з його поділок.

Об’єм

V = 790/1000 = 0,79 mL

На шприці

На цьому шприці 1 mL кожна мала лінія — це 0,01 mL.

Відповідь

V = 0,79 mL
5.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: LD = 350 mg

Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Об’єм розподілу

Vd = 0,5·56 = 28 L

Потрібна кількість діючої речовини

Vd·C = 28·10 = 280 mg

Навантажувальна доза

LD = 280/(0,8·1) = 350 mg

Відповідь

LD = 350 mg

На практиці дозу округлюють до зручної кількості.

6.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: τ = 9,5 h

Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Константа швидкості

k = 0,693/2,5 = 0,2773 h⁻¹

Інтервал дозування

τ = ln(7/0,5)/0,2773 = 2,639/0,2773 = 9,518 ≈ 9,5 h

Відповідь

τ = 9,5 h

На практиці інтервал округлюють до зручного значення, як-от 8, 12, 24 чи 36 h, і рівні перевіряють знову.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology