Фармакологія: шпаргалка-підсумок

Аркуші з формулами, ключові кроки методів для кожної теми та 6 задач для практики, з повними розв’язками наприкінці.

Нові задачі Назад до курсу

У вікні друку виберіть «Зберегти як PDF», щоб зберегти копію на пристрої.

1Формули та методи

Розрахунок доз

Доза за концентрацією: об’єм = доза / концентрація
Доза за масою тіла: доза = mg/kg × маса тіла
Таблетки: кількість = доза / доза в таблетці
Одиниці: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

Переведіть призначену дозу й концентрацію наявного препарату в одну одиницю.
Використайте формулу «потрібна доза / наявна доза × кількість»: (D/H) × Q.
Для доз з розрахунку на масу тіла спершу помножте на масу в kg, потім поділіть добову дозу на кількість прийомів.
Спершу оцініть результат і перевірте, чи відповідь реалістична.

Клінічна фармакокінетика

Константа швидкості та період напіввиведення: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Розпад першого порядку: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Два рівні: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Об’єм і кліренс: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Навантажувальна доза: LD = Vd·C/(S·F)
Швидкість підтримувального введення: R = CL·C_ss/(S·F)
Середній рівноважний стан: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Усталений режим: 1 − (1/2)ⁿ після n періодів напіввиведення; ≈ 97% після 5
Інфузія: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Інтервал і доза за піком і мінімумом: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Кокрофт–Голт: CrCl = (140 − вік) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для жінок
Ниркова корекція: доза × CrCl/норма; Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
Оберіть залежність: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.

2Задачі для практики

1.ФармакологіяСередня

Why are patients taking simvastatin often advised to avoid large amounts of grapefruit juice?

AGrapefruit blocks cholesterol absorption and causes low cholesterol
BGrapefruit makes the tablet dissolve in the mouth
CGrapefruit speeds up simvastatin breakdown in the liver, so the drug stops working
DGrapefruit inhibits CYP3A4 in the gut, raising simvastatin levels and myopathy risk

2.ФармакологіяСкладна

Препарат X дає максимальну відповідь 100% з EC50 1 mg. Препарат Y дає максимальну відповідь 100% з EC50 10 mg. Яке твердження правильне?

AX має вищу ефективність, ніж Y
BX активніший за Y, і обидва мають однакову ефективність
CY має вищу ефективність, ніж X
DY активніший за X, і обидва мають однакову ефективність

3.Розрахунок дозСередня

Ампула епінефрину (адреналіну) має маркування 1:1000 (1 mg/mL). Призначено 0,5 mg в/м при анафілаксії. Який об’єм V ви набираєте?

1:10000,5 mg

V = mL

4.Розрахунок дозСкладна

Потрібно приготувати 500 mL 2,5% (w/v) розчину з 10% (w/v) вихідного розчину. Скільки води W треба додати до вихідного розчину?

C₁ = 10%C₂ = 2,5%V₂ = 500 mL

W = mL

5.Клінічна фармакокінетикаСередня

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 60 kg має отримати навантажувальну дозу digoxin у таблетках, щоб досягти рівня 0,8 mcg/L. Об’єм розподілу становить 7 L/kg, біодоступність таблеток F = 0,7. Знайдіть загальну пероральну навантажувальну дозу LD у mcg.

60 kgVd = 7 L/kgC = 0,8 mcg/LF = 0,7

LD = mcg

6.Клінічна фармакокінетикаСкладна

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт отримує ванкоміцин в/в кожні 12 h; кліренс ванкоміцину становить 6 L/h. Кожна доза становить 1500 mg препарату vancomycin. Знайдіть середній рівноважний рівень C_ss,avg.

CL = 6 L/hτ = 12 hS = 1F = 1D = 1500 mg

C_ss,avg = mg/L

3Розчини

1.Фармакологія

Відповідь: D · Grapefruit inhibits CYP3A4 in the gut, raising simvastatin levels and myopathy risk

Чому це відповідь

Grapefruit compounds inhibit intestinal CYP3A4, so more simvastatin is absorbed. Higher levels increase the risk of muscle damage; drugs such as some calcium channel blockers and ciclosporin are also affected.

Відповідь

D · Grapefruit inhibits CYP3A4 in the gut, raising simvastatin levels and myopathy risk

2.Фармакологія

Відповідь: B · X активніший за Y, і обидва мають однакову ефективність

Чому це відповідь

Нижча EC50 означає, що для половини ефекту потрібно менше препарату, тож X активніший. Обидва досягають однакового максимуму, тож їхня ефективність рівна.

Відповідь

B · X активніший за Y, і обидва мають однакову ефективність

3.Розрахунок доз

Відповідь: V = 0,5 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Концентрація

1:1000 = 1 g/1000 mL = 1 mg/mL

Об’єм

V = 0,5/1 = 0,5 mL

Відповідь

V = 0,5 mL

На етикетках у США тепер зазначають mg/mL (1 mg/mL = 1:1000; 0,1 mg/mL = 1:10 000). Ніколи не вводьте епінефрин 1 mg/mL в/в струминно.

4.Розрахунок доз

Відповідь: W = 375 mL

Об’єм вихідного розчину

V₁ = 2,5·500/10 = 125 mL

Вода, яку додають

W = 500 − 125 = 375 mL

Відповідь

W = 375 mL

5.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: LD = 480 mcg

Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × C_ss. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Об’єм розподілу

Vd = 7·60 = 420 L

Потрібна кількість діючої речовини

Vd·C = 420·0,8 = 336 mcg

Навантажувальна доза

LD = 336/(1·0,7) = 480 mcg

Відповідь

LD = 480 mcg

На практиці дозу округлюють до зручної кількості.

6.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: C_ss,avg = 20,83 mg/L

Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(C_peak/C_trough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (C_peak − C_trough). Середня рівноважна концентрація C_ss,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e^−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Середній рівноважний рівень

C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ) = 1·1·1500/(6·12) = 20,83 mg/L

Відповідь

C_ss,avg = 20,83 mg/L

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology