Фармакологія: шпаргалка-підсумок

Аркуші з формулами, ключові кроки методів для кожної теми та 6 задач для практики, з повними розв’язками наприкінці.

Нові задачіНазад до курсу

У вікні друку виберіть «Зберегти як PDF», щоб зберегти копію на пристрої.

1Формули та методи

Розрахунок доз

Доза за концентрацією
об’єм = доза / концентрація
Доза за масою тіла
доза = mg/kg × маса тіла
Таблетки
кількість = доза / доза в таблетці
Одиниці
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Переведіть призначену дозу й концентрацію наявного препарату в одну одиницю.
  2. Використайте формулу «потрібна доза / наявна доза × кількість»: (D/H) × Q.
  3. Для доз з розрахунку на масу тіла спершу помножте на масу в kg, потім поділіть добову дозу на кількість прийомів.
  4. Спершу оцініть результат і перевірте, чи відповідь реалістична.

Клінічна фармакокінетика

Константа швидкості та період напіввиведення
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Розпад першого порядку
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два рівні
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Об’єм і кліренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Навантажувальна доза
LD = Vd·C/(S·F)
Швидкість підтримувального введення
R = CL·Css/(S·F)
Середній рівноважний стан
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Усталений режим
1 − (1/2)ⁿ після n періодів напіввиведення; ≈ 97% після 5
Інфузія
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Інтервал і доза за піком і мінімумом
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт–Голт
CrCl = (140 − вік) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для жінок
Ниркова корекція
доза × CrCl/норма; Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
  2. Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
  3. Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
  5. Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.

2Задачі для практики

1.ФармакологіяСередня

Як неостигмін підвищує м'язову силу при міастенії гравіс?

  1. AВін безпосередньо стимулює мускаринові рецептори в м'язах
  2. BВін блокує автоантитіла до рецептора
  3. CВін пригнічує ацетилхолінестеразу, тож більше ацетилхоліну досягає рецепторів
  4. DВін збільшує кількість ацетилхолінових рецепторів у нервово-м'язовому синапсі
2.ФармакологіяСкладна

A patient has received a sodium nitroprusside infusion for several days. He becomes confused and develops a metabolic acidosis. What should be suspected?

  1. AHyperkalaemia from the infusion
  2. BCyanide toxicity from nitroprusside breakdown
  3. CHypoglycaemia from nitroprusside
  4. DAn allergic reaction to the plastic of the infusion bag
3.Розрахунок дозСередня
024681010 mL

Дитині масою 26 kg призначено 2,5 mg/kg препарату. Вихідний розчин містить 25 mg/mL. Наберіть дозу: який об’єм V ви вводите?

26 kg2,5 mg/kg25 mg/mL
V = mL
4.Розрахунок дозСкладна
80 kg163 cmBSA = √(h·w/3600)250 mg/m²D = ? mg

Зріст пацієнта 163 cm, маса 80 kg. Призначено 250 mg/m². За формулою Мостеллера BSA = √(зріст (cm) × маса (kg)/3600) знайдіть дозу D в mg.

163 cm80 kg250 mg/m²
D = mg
5.Клінічна фармакокінетикаСередня
Vd = 7 L/kgC = 1 mcg/LLD = ? mcg84 kg · S = 1 · F = 0,7

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 84 kg має отримати навантажувальну дозу digoxin у таблетках, щоб досягти рівня 1 mcg/L. Об’єм розподілу становить 7 L/kg, біодоступність таблеток F = 0,7. Знайдіть загальну пероральну навантажувальну дозу LD у mcg.

84 kgVd = 7 L/kgC = 1 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
6.Клінічна фармакокінетикаСкладна
Vd = 7 L/kg0,3 → 0,8 mcg/LLD = ? mcg87 kg · S = 1 · F = 0,7

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 87 kg має рівень digoxin 0,3 mcg/L; ціль — 0,8 mcg/L. Об’єм розподілу становить 7 L/kg, таблетки мають F = 0,7. Яка додаткова навантажувальна доза LD підвищує рівень до цілі?

87 kgVd = 7 L/kgC = 0,3 → 0,8 mcg/LF = 0,7
LD = mcg

3Розчини

1.Фармакологія

Відповідь: C · Він пригнічує ацетилхолінестеразу, тож більше ацетилхоліну досягає рецепторів

Чому це відповідь

Неостигмін пригнічує ацетилхолінестеразу в нервово-м'язовому синапсі, тож ацетилхолін діє довше й може ефективніше активувати нікотинові рецептори, що залишилися.

Відповідь

C · Він пригнічує ацетилхолінестеразу, тож більше ацетилхоліну досягає рецепторів
2.Фармакологія

Відповідь: B · Cyanide toxicity from nitroprusside breakdown

Чому це відповідь

Nitroprusside releases cyanide, which is normally converted to thiocyanate. With high doses, long infusions or poor organ function, cyanide and thiocyanate can accumulate; the infusion is also protected from light.

Відповідь

B · Cyanide toxicity from nitroprusside breakdown
3.Розрахунок доз

Відповідь: V = 2,6 mL

Набирання дози: об’єм = (призначена доза/концентрація вихідного розчину) × об’єм вихідного розчину. Спершу переведіть в однакові одиниці, потім перевірте, що об’єм вміщується в шприц і потрапляє на одну з його поділок.

Доза за масою тіла

D = 2,5·26 = 65 mg

Об’єм

V = 65/25 = 2,6 mL

На шприці

На цьому шприці 10 mL кожна мала лінія — це 0,2 mL.

Відповідь

V = 2,6 mL
4.Розрахунок доз

Відповідь: D = 475,8 mg

Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).

Площа поверхні тіла

BSA = √(163·80/3600) = √3,622 = 1,903 m²

Доза

D = 250·1,903 = 475,8 mg

Відповідь

D = 475,8 mg
5.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: LD = 840 mcg

Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Об’єм розподілу

Vd = 7·84 = 588 L

Потрібна кількість діючої речовини

Vd·C = 588·1 = 588 mcg

Навантажувальна доза

LD = 588/(1·0,7) = 840 mcg

Відповідь

LD = 840 mcg

На практиці дозу округлюють до зручної кількості.

6.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: LD = 435 mcg

Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Об’єм розподілу

Vd = 7·87 = 609 L

Потрібне підвищення

0,8 − 0,3 = 0,5 mcg/L

Навантажувальна доза

LD = 609·0,5/(1·0,7) = 435 mcg

Відповідь

LD = 435 mcg

На практиці дозу округлюють до зручної кількості.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology