Фармакологія: шпаргалка-підсумок

Аркуші з формулами, ключові кроки методів для кожної теми та 6 задач для практики, з повними розв’язками наприкінці.

Нові задачіНазад до курсу

У вікні друку виберіть «Зберегти як PDF», щоб зберегти копію на пристрої.

1Формули та методи

Розрахунок доз

Доза за концентрацією
об’єм = доза / концентрація
Доза за масою тіла
доза = mg/kg × маса тіла
Таблетки
кількість = доза / доза в таблетці
Одиниці
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Метод

  1. Переведіть призначену дозу й концентрацію наявного препарату в одну одиницю.
  2. Використайте формулу «потрібна доза / наявна доза × кількість»: (D/H) × Q.
  3. Для доз з розрахунку на масу тіла спершу помножте на масу в kg, потім поділіть добову дозу на кількість прийомів.
  4. Спершу оцініть результат і перевірте, чи відповідь реалістична.

Клінічна фармакокінетика

Константа швидкості та період напіввиведення
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Розпад першого порядку
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Два рівні
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Об’єм і кліренс
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Навантажувальна доза
LD = Vd·C/(S·F)
Швидкість підтримувального введення
R = CL·Css/(S·F)
Середній рівноважний стан
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Усталений режим
1 − (1/2)ⁿ після n періодів напіввиведення; ≈ 97% після 5
Інфузія
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Інтервал і доза за піком і мінімумом
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Кокрофт–Голт
CrCl = (140 − вік) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 для жінок
Ниркова корекція
доза × CrCl/норма; Деттлі Q = 1 − fe·(1 − CrCl/норма)

Метод

  1. Переведіть період напіввиведення в константу швидкості: k = 0,693/t½.
  2. Перетворіть значення на кг на загальні: Vd (L) = L/kg × маса, CL (L/h) = L/kg/h × маса.
  3. Оберіть залежність: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), швидкість підтримувального введення = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Для функції нирок спершу оцініть CrCl за Кокрофтом–Голтом, потім масштабуйте дозу або інтервал.
  5. Перевірте результат: рівень падає вдвічі за кожен період напіввиведення, а рівноважний стан настає приблизно через п’ять періодів напіввиведення.

2Задачі для практики

1.ФармакологіяСередня

Який побічний ефект типовий для блокатора кальцієвих каналів амлодипіну?

  1. AБронхоспазм
  2. BНабряк щиколоток
  3. CГіперкаліємія
  4. DСухий кашель
2.ФармакологіяСкладна

Для ліків із виведенням першого порядку подвоєння дози (без зміни інтервалу):

  1. AНе змінить рівноважну концентрацію, але вдвічі скоротить час її досягнення
  2. BВдвічі скоротить час досягнення рівноваги
  3. CПодвоїть рівноважну концентрацію, але не змінить час її досягнення
  4. DПодвоїть період напіввиведення
3.Розрахунок дозСередня
024681010 mL

Дитині масою 19 kg призначено 20 mg/kg препарату. Вихідний розчин містить 50 mg/mL. Наберіть дозу: який об’єм V ви вводите?

19 kg20 mg/kg50 mg/mL
V = mL
4.Розрахунок дозСкладна
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Призначено 1250 одиниць препарату, який випускають по 5000 одиниць/mL. Наберіть дозу в шприц на 1 mL: який об’єм V ви вводите?

1250 units5000 units/mL
V = mL
5.Клінічна фармакокінетикаСередня
110100t (h)C (mg/L)1 h9 mg/L3 h4,5 mg/L

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Після в/в дози gentamicin рівень становить 9 mg/L через 1 h і 4,5 mg/L через 3 h. Припустіть елімінацію першого порядку. Знайдіть період напіввиведення t½.

C1 = 9 mg/L (1 h)C2 = 4,5 mg/L (3 h)
t½ = h
6.Клінічна фармакокінетикаСкладна
Vd = 7 L/kg0,3 → 0,8 mcg/LLD = ? mcg86 kg · S = 1 · F = 0,7

Тренувальна вправа (вигадані значення, не клінічна рекомендація). Пацієнт масою 86 kg має рівень digoxin 0,3 mcg/L; ціль — 0,8 mcg/L. Об’єм розподілу становить 7 L/kg, таблетки мають F = 0,7. Яка додаткова навантажувальна доза LD підвищує рівень до цілі?

86 kgVd = 7 L/kgC = 0,3 → 0,8 mcg/LF = 0,7
LD = mcg

3Розчини

1.Фармакологія

Відповідь: B · Набряк щиколоток

Чому це відповідь

Дигідропіридинові блокатори кальцієвих каналів розширюють артеріоли, підвищуючи капілярний тиск у ногах і спричиняючи набряк щиколоток. Сухий кашель типовий для інгібіторів АПФ.

Відповідь

B · Набряк щиколоток
2.Фармакологія

Відповідь: C · Подвоїть рівноважну концентрацію, але не змінить час її досягнення

Чому це відповідь

У кінетиці першого порядку рівноважна концентрація пропорційна швидкості введення, але її все одно досягають приблизно за 4–5 періодів напіввиведення.

Відповідь

C · Подвоїть рівноважну концентрацію, але не змінить час її досягнення
3.Розрахунок доз

Відповідь: V = 7,6 mL

Набирання дози: об’єм = (призначена доза/концентрація вихідного розчину) × об’єм вихідного розчину. Спершу переведіть в однакові одиниці, потім перевірте, що об’єм вміщується в шприц і потрапляє на одну з його поділок.

Доза за масою тіла

D = 20·19 = 380 mg

Об’єм

V = 380/50 = 7,6 mL

На шприці

На цьому шприці 10 mL кожна мала лінія — це 0,2 mL.

Відповідь

V = 7,6 mL
4.Розрахунок доз

Відповідь: V = 0,25 mL

Набирання дози: об’єм = (призначена доза/концентрація вихідного розчину) × об’єм вихідного розчину. Спершу переведіть в однакові одиниці, потім перевірте, що об’єм вміщується в шприц і потрапляє на одну з його поділок.

Об’єм

V = 1250/5000 = 0,25 mL

На шприці

На цьому шприці 1 mL кожна мала лінія — це 0,01 mL.

Відповідь

V = 0,25 mL
5.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: t½ = 2 h

Кліренс і об’єм: у рівноважному стані швидкість введення дорівнює швидкості елімінації, тому швидкість підтримувального введення = CL × Css. Навантажувальна доза — це LD = Vd × C/(S × F), де S — сольовий фактор (частка діючої речовини в солі), а F — біодоступність (1 для в/в). За двома концентраціями k = ln(C₁/C₂)/Δt; для в/в болюса Vd = доза/C₀ і CL = k × Vd. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Константа швидкості елімінації

k = ln(9/4,5)/2 = 0,6931/2 = 0,3466 h⁻¹

Період напіврозпаду

t½ = 0,693/0,3466 = 2 h

Відповідь

t½ = 2 h
6.Клінічна фармакокінетика

Відповідь: LD = 430 mcg

Складання режиму дозування: при швидких в/в дозах концентрація падає від піку до мінімуму протягом інтервалу, тому τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, а доза, що відновлює пік, дорівнює Vd × (Cpeak − Ctrough). Середня рівноважна концентрація Css,avg = S·F·доза/(CL·τ). Під час інфузії концентрація зростає як C = (R/CL)(1 − e−kt). Для препарату, що виводиться нирками, дозу масштабують за кліренсом креатиніну. Числа наведено лише для тренування; біля ліжка пацієнта завжди дотримуйтеся місцевих протоколів і просіть подвійної перевірки доз препаратів високого ризику.

Об’єм розподілу

Vd = 7·86 = 602 L

Потрібне підвищення

0,8 − 0,3 = 0,5 mcg/L

Навантажувальна доза

LD = 602·0,5/(1·0,7) = 430 mcg

Відповідь

LD = 430 mcg

На практиці дозу округлюють до зручної кількості.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology