Đổi thời gian bán thải sang hằng số tốc độ: k = 0,693/t½.
Đổi các giá trị theo kg thành tổng: Vd (L) = L/kg × cân nặng, CL (L/h) = L/kg/h × cân nặng.
Chọn quan hệ: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), tốc độ duy trì = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Với chức năng thận, trước hết ước tính CrCl bằng Cockcroft–Gault, rồi điều chỉnh liều hoặc khoảng cách liều.
Kiểm tra kết quả: nồng độ giảm một nửa sau mỗi thời gian bán thải, và trạng thái ổn định cần khoảng năm thời gian bán thải.
2Bài tập
1.Dược lý họcTrung bình
A woman taking the combined pill should seek care urgently for which symptom?
AA painful, swollen calf or sudden chest pain
BMild breast tenderness in the first month
CSlight nausea in the first few weeks
DLight spotting between periods early on
2.Dược lý họcKhó
Thể tích phân bố của một thuốc rất lớn (ví dụ 500 L ở người lớn). Điều này gợi ý gì?
AThuốc được thận bài tiết nhanh
BThuốc không thể tiêm tĩnh mạch
CThuốc được hấp thu nhiều vào các mô
DThuốc gần như hoàn toàn ở lại trong khoang huyết tương
3.Tính liều thuốcTrung bình
Một lọ chứa 1 g bột thuốc. Nhãn ghi: thêm 3,4 mL nước cất pha tiêm để được tổng thể tích 4 mL. Y lệnh là 500 mg. Bạn tiêm thể tích V nào của dung dịch đã pha?
1 g+ 3,4 mL → 4 mL500 mg
V = mL
4.Tính liều thuốcKhó
Y lệnh là 175 microgam. Ống thuốc chứa 0,5 mg/mL. Rút liều vào ống tiêm 1 mL: bạn cho thể tích V nào?
175 mcg0,5 mg/mL
V = mL
5.Dược động học lâm sàngTrung bình
Bài tập luyện tập (giá trị tự tạo, không phải hướng dẫn lâm sàng). Một bệnh nhân nặng 52 kg được truyền aminophylline (hệ số muối S = 0,8: 80% aminophylline là theophylline). Độ thanh thải theophylline là 0,04 L/kg/h. Tốc độ truyền aminophylline R tính bằng mg/h nào cho nồng độ theophylline ở trạng thái ổn định là 10 mg/L?
52 kgCL = 0,04 L/kg/hCss = 10 mg/LS = 0,8
R = mg/h
6.Dược động học lâm sàngKhó
Bài tập luyện tập (giá trị tự tạo, không phải hướng dẫn lâm sàng). Một ca truyền theophylline chạy ở 25 mg/h không có liều tải. Độ thanh thải của bệnh nhân là 2,5 L/h và thời gian bán thải là 6 h. Nồng độ C sau 9 h là bao nhiêu?
R = 25 mg/hCL = 2,5 L/ht½ = 6 ht = 9 h
C = mg/L
3Dung dịch
1.Dược lý học
Đáp số: A · A painful, swollen calf or sudden chest pain
Vì sao đây là đáp án
Combined hormonal contraception increases the risk of venous thromboembolism and, rarely, stroke. Leg pain or swelling, chest pain, breathlessness, severe headache or vision changes need urgent assessment.
Đáp số
A · A painful, swollen calf or sudden chest pain
2.Dược lý học
Đáp số: C · Thuốc được hấp thu nhiều vào các mô
Vì sao đây là đáp án
Vd lớn hơn nhiều so với tổng lượng nước cơ thể nghĩa là nồng độ huyết tương thấp vì phần lớn thuốc nằm trong các mô (ví dụ mỡ hoặc cơ), như với digoxin hoặc amiodarone.
Đáp số
C · Thuốc được hấp thu nhiều vào các mô
3.Tính liều thuốc
Đáp số: V = 2 mL
Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.
Nồng độ sau khi trộn
1000 mg/4 mL = 250 mg/mL
Thể tích
V = 500/250 = 2 mL
Đáp số
V = 2 mL
4.Tính liều thuốc
Đáp số: V = 0,35 mL
Rút một liều thuốc: thể tích = (liều chỉ định/nồng độ dung dịch gốc) × thể tích dung dịch gốc. Trước hết đổi về cùng đơn vị, rồi kiểm tra thể tích vừa với ống tiêm và rơi đúng vào một vạch chia.
Cùng đơn vị
0,5 mg/mL = 500 mcg/mL
Thể tích
V = 175/500 = 0,35 mL
Đáp số
V = 0,35 mL
5.Dược động học lâm sàng
Đáp số: R = 26 mg/h
Độ thanh thải và thể tích: ở trạng thái ổn định, tốc độ cho thuốc bằng tốc độ thải trừ, nên tốc độ duy trì = CL × Css. Liều tải là LD = Vd × C/(S × F), với S là hệ số muối (tỷ lệ hoạt chất trong muối) và F là sinh khả dụng (1 với đường tĩnh mạch). Từ hai nồng độ, k = ln(C₁/C₂)/Δt; với bolus tĩnh mạch Vd = liều/C₀ và CL = k × Vd. Các con số chỉ để luyện tập; tại giường bệnh hãy luôn tuân theo quy trình địa phương và nhờ người khác kiểm tra lại các liều có nguy cơ cao.
Độ thanh thải
CL = 0,04·52 = 2,08 L/h
Tốc độ truyền
R = CL·Css/S = 2,08·10/0,8 = 26 mg/h
Đáp số
R = 26 mg/h
6.Dược động học lâm sàng
Đáp số: C = 6,464 mg/L
Thiết kế phác đồ: với các liều tĩnh mạch nhanh, nồng độ giảm từ đỉnh xuống đáy trong khoảng cách liều, nên τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k và liều khôi phục lại đỉnh là Vd × (Cpeak − Ctrough). Nồng độ trung bình ở trạng thái ổn định là Css,avg = S·F·liều/(CL·τ). Khi truyền liên tục, nồng độ tăng theo C = (R/CL)(1 − e−kt). Với thuốc được thận thải trừ, liều được điều chỉnh theo độ thanh thải creatinine. Các con số chỉ để luyện tập; tại giường bệnh hãy luôn tuân theo quy trình địa phương và nhờ người khác kiểm tra lại các liều có nguy cơ cao.