Đổi thời gian bán thải sang hằng số tốc độ: k = 0,693/t½.
Đổi các giá trị theo kg thành tổng: Vd (L) = L/kg × cân nặng, CL (L/h) = L/kg/h × cân nặng.
Chọn quan hệ: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), tốc độ duy trì = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Với chức năng thận, trước hết ước tính CrCl bằng Cockcroft–Gault, rồi điều chỉnh liều hoặc khoảng cách liều.
Kiểm tra kết quả: nồng độ giảm một nửa sau mỗi thời gian bán thải, và trạng thái ổn định cần khoảng năm thời gian bán thải.
2Bài tập
1.Dược lý họcTrung bình
A patient given haloperidol develops a sudden painful twisting of the neck and the eyes roll upward. Which drug is usually given?
ADantrolene by mouth to relax the twisted neck muscles
BA second dose of haloperidol
CNaloxone
DAn anticholinergic such as benzatropine (benztropine)
2.Dược lý họcKhó
A patient on warfarin is taught about diet. Which statement shows a need for further teaching?
A"I will keep the amount of green leafy vegetables I eat about the same each week."
B"I will stop eating all green vegetables from now on."
C"I will use a soft toothbrush and an electric razor."
D"I will tell my dentist that I take warfarin."
3.Tính liều thuốcTrung bình
Một bệnh nhân nặng 18 kg và được kê 30 mg/kg dưới dạng một liều duy nhất. Tìm liều D theo mg.
18 kg30 mg/kg
D = mg
4.Tính liều thuốcKhó
Một dịch truyền chứa 50000 đơn vị thuốc trong 1000 mL. Y lệnh là 1500 đơn vị mỗi giờ. Bạn đặt bơm ở tốc độ R nào, theo mL/h?
50000 đơn vị/1000 mL1500 đơn vị/h
R = mL/h
5.Dược động học lâm sàngTrung bình
Bài tập luyện tập (giá trị tự tạo, không phải hướng dẫn lâm sàng). Một bệnh nhân nặng 56 kg được truyền aminophylline (hệ số muối S = 0,8: 80% aminophylline là theophylline). Độ thanh thải theophylline là 0,03 L/kg/h. Tốc độ truyền aminophylline R tính bằng mg/h nào cho nồng độ theophylline ở trạng thái ổn định là 12 mg/L?
56 kgCL = 0,03 L/kg/hCss = 12 mg/LS = 0,8
R = mg/h
6.Dược động học lâm sàngKhó
Bài tập luyện tập (giá trị tự tạo, không phải hướng dẫn lâm sàng). Một bệnh nhân nặng 64 kg có nồng độ phenytoin là 8 mg/L; mục tiêu là 20 mg/L. Thuốc được cho đường tĩnh mạch dưới dạng phenytoin sodium (S = 0,92), và thể tích phân bố là 0,7 L/kg. Liều tải bổ sung LD nào nâng nồng độ lên mục tiêu?
64 kgVd = 0,7 L/kgC = 8 → 20 mg/LS = 0,92
LD = mg
3Dung dịch
1.Dược lý học
Đáp số: D · An anticholinergic such as benzatropine (benztropine)
Vì sao đây là đáp án
Acute dystonia is caused by dopamine blockade, which leaves acetylcholine activity relatively high. An IM or IV anticholinergic usually relieves it within minutes.
Đáp số
D · An anticholinergic such as benzatropine (benztropine)
2.Dược lý học
Đáp số: B · "I will stop eating all green vegetables from now on."
Vì sao đây là đáp án
Patients on warfarin should keep their vitamin K intake consistent rather than avoid it. Sudden changes in green vegetable intake can make the INR unstable.
Đáp số
B · "I will stop eating all green vegetables from now on."
3.Tính liều thuốc
Đáp số: D = 540 mg
Tính liều thuốc: lượng cần cho bằng liều được kê chia cho hàm lượng bạn có, nhân với thể tích chứa nó: lượng = (liều mong muốn/nồng độ dung dịch gốc) × thể tích dung dịch gốc. Luôn giữ các đơn vị giống nhau (đổi g sang mg, mg sang mcg trước) và kiểm tra xem đáp án có hợp lý không.
Liều
30·18 = 540 mg
Đáp số
D = 540 mg
4.Tính liều thuốc
Đáp số: R = 30 mL/h
Tính liều thuốc: lượng cần cho bằng liều được kê chia cho hàm lượng bạn có, nhân với thể tích chứa nó: lượng = (liều mong muốn/nồng độ dung dịch gốc) × thể tích dung dịch gốc. Luôn giữ các đơn vị giống nhau (đổi g sang mg, mg sang mcg trước) và kiểm tra xem đáp án có hợp lý không.
Nồng độ
50000/1000 = 50 đơn vị/mL
Tốc độ bơm
R = 1500/50 = 30 mL/h
Đáp số
R = 30 mL/h
5.Dược động học lâm sàng
Đáp số: R = 25,2 mg/h
Độ thanh thải và thể tích: ở trạng thái ổn định, tốc độ cho thuốc bằng tốc độ thải trừ, nên tốc độ duy trì = CL × Css. Liều tải là LD = Vd × C/(S × F), với S là hệ số muối (tỷ lệ hoạt chất trong muối) và F là sinh khả dụng (1 với đường tĩnh mạch). Từ hai nồng độ, k = ln(C₁/C₂)/Δt; với bolus tĩnh mạch Vd = liều/C₀ và CL = k × Vd. Các con số chỉ để luyện tập; tại giường bệnh hãy luôn tuân theo quy trình địa phương và nhờ người khác kiểm tra lại các liều có nguy cơ cao.
Độ thanh thải
CL = 0,03·56 = 1,68 L/h
Tốc độ truyền
R = CL·Css/S = 1,68·12/0,8 = 25,2 mg/h
Đáp số
R = 25,2 mg/h
6.Dược động học lâm sàng
Đáp số: LD = 584,3 mg
Thiết kế phác đồ: với các liều tĩnh mạch nhanh, nồng độ giảm từ đỉnh xuống đáy trong khoảng cách liều, nên τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k và liều khôi phục lại đỉnh là Vd × (Cpeak − Ctrough). Nồng độ trung bình ở trạng thái ổn định là Css,avg = S·F·liều/(CL·τ). Khi truyền liên tục, nồng độ tăng theo C = (R/CL)(1 − e−kt). Với thuốc được thận thải trừ, liều được điều chỉnh theo độ thanh thải creatinine. Các con số chỉ để luyện tập; tại giường bệnh hãy luôn tuân theo quy trình địa phương và nhờ người khác kiểm tra lại các liều có nguy cơ cao.
Thể tích phân bố
Vd = 0,7·64 = 44,8 L
Mức cần tăng
20 − 8 = 12 mg/L
Liều tải
LD = 44,8·12/(0,92·1) = 584,3 mg
Đáp số
LD = 584,3 mg
Trên thực tế liều được làm tròn đến một lượng thuận tiện.