Đổi thời gian bán thải sang hằng số tốc độ: k = 0,693/t½.
Đổi các giá trị theo kg thành tổng: Vd (L) = L/kg × cân nặng, CL (L/h) = L/kg/h × cân nặng.
Chọn quan hệ: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), tốc độ duy trì = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Với chức năng thận, trước hết ước tính CrCl bằng Cockcroft–Gault, rồi điều chỉnh liều hoặc khoảng cách liều.
Kiểm tra kết quả: nồng độ giảm một nửa sau mỗi thời gian bán thải, và trạng thái ổn định cần khoảng năm thời gian bán thải.
2Bài tập
1.Dược lý họcTrung bình
Which adverse effects are typical of donepezil?
ANausea, diarrhoea and a slow heart rate
BWeight gain and high blood glucose
CHair loss and skin pigmentation
DDry mouth, constipation and a fast heart rate
2.Dược lý họcKhó
Which heart failure drug improves symptoms and reduces hospital admissions but has not been shown to reduce mortality?
AA mineralocorticoid receptor antagonist such as spironolactone
BAn ACE inhibitor
CA beta blocker such as bisoprolol
DDigoxin
3.Tính liều thuốcTrung bình
Một bệnh nhân nặng 90 kg. Liều được kê là 7,5 mg/kg mỗi ngày, chia thành 2 liều bằng nhau. Mỗi liều cho bao nhiêu miligam D?
90 kg7,5 mg/kg/ngày2× mỗi ngày
D = mg
4.Tính liều thuốcKhó
Bạn cần pha 200 mL dung dịch 1% (w/v) từ dung dịch gốc 20% (w/v). Bạn cần thể tích dung dịch gốc V₁ bao nhiêu?
C₁ = 20%C₂ = 1%V₂ = 200 mL
V₁ = mL
5.Dược động học lâm sàngTrung bình
Bài tập luyện tập (giá trị tự tạo, không phải hướng dẫn lâm sàng). Một bệnh nhân nặng 99 kg được truyền aminophylline (hệ số muối S = 0,8: 80% aminophylline là theophylline). Độ thanh thải theophylline là 0,03 L/kg/h. Tốc độ truyền aminophylline R tính bằng mg/h nào cho nồng độ theophylline ở trạng thái ổn định là 15 mg/L?
99 kgCL = 0,03 L/kg/hCss = 15 mg/LS = 0,8
R = mg/h
6.Dược động học lâm sàngKhó
Bài tập luyện tập (giá trị tự tạo, không phải hướng dẫn lâm sàng). Một ca truyền theophylline chạy ở 45 mg/h không có liều tải. Độ thanh thải của bệnh nhân là 3 L/h và thời gian bán thải là 8 h. Nồng độ C sau 10 h là bao nhiêu?
R = 45 mg/hCL = 3 L/ht½ = 8 ht = 10 h
C = mg/L
3Dung dịch
1.Dược lý học
Đáp số: A · Nausea, diarrhoea and a slow heart rate
Vì sao đây là đáp án
Cholinesterase inhibitors cause cholinergic effects such as nausea, vomiting, diarrhoea and bradycardia. Patients are watched for dizziness and fainting from a slow pulse.
Đáp số
A · Nausea, diarrhoea and a slow heart rate
2.Dược lý học
Đáp số: D · Digoxin
Vì sao đây là đáp án
ACE inhibitors (or ARBs/ARNI), beta blockers, mineralocorticoid antagonists and SGLT2 inhibitors reduce mortality in heart failure with reduced ejection fraction. Digoxin improves symptoms and reduces admissions without reducing mortality.
Đáp số
D · Digoxin
3.Tính liều thuốc
Đáp số: D = 337,5 mg
Tính liều thuốc: lượng cần cho bằng liều được kê chia cho hàm lượng bạn có, nhân với thể tích chứa nó: lượng = (liều mong muốn/nồng độ dung dịch gốc) × thể tích dung dịch gốc. Luôn giữ các đơn vị giống nhau (đổi g sang mg, mg sang mcg trước) và kiểm tra xem đáp án có hợp lý không.
Tổng mỗi ngày
7,5·90 = 675 mg
Mỗi liều
D = 675/2 = 337,5 mg
Đáp số
D = 337,5 mg
4.Tính liều thuốc
Đáp số: V₁ = 10 mL
Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.
Thể tích dung dịch gốc
V₁ = 1·200/20 = 10 mL
Đáp số
V₁ = 10 mL
5.Dược động học lâm sàng
Đáp số: R = 55,69 mg/h
Độ thanh thải và thể tích: ở trạng thái ổn định, tốc độ cho thuốc bằng tốc độ thải trừ, nên tốc độ duy trì = CL × Css. Liều tải là LD = Vd × C/(S × F), với S là hệ số muối (tỷ lệ hoạt chất trong muối) và F là sinh khả dụng (1 với đường tĩnh mạch). Từ hai nồng độ, k = ln(C₁/C₂)/Δt; với bolus tĩnh mạch Vd = liều/C₀ và CL = k × Vd. Các con số chỉ để luyện tập; tại giường bệnh hãy luôn tuân theo quy trình địa phương và nhờ người khác kiểm tra lại các liều có nguy cơ cao.
Độ thanh thải
CL = 0,03·99 = 2,97 L/h
Tốc độ truyền
R = CL·Css/S = 2,97·15/0,8 = 55,69 mg/h
Đáp số
R = 55,69 mg/h
6.Dược động học lâm sàng
Đáp số: C = 8,693 mg/L
Thiết kế phác đồ: với các liều tĩnh mạch nhanh, nồng độ giảm từ đỉnh xuống đáy trong khoảng cách liều, nên τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k và liều khôi phục lại đỉnh là Vd × (Cpeak − Ctrough). Nồng độ trung bình ở trạng thái ổn định là Css,avg = S·F·liều/(CL·τ). Khi truyền liên tục, nồng độ tăng theo C = (R/CL)(1 − e−kt). Với thuốc được thận thải trừ, liều được điều chỉnh theo độ thanh thải creatinine. Các con số chỉ để luyện tập; tại giường bệnh hãy luôn tuân theo quy trình địa phương và nhờ người khác kiểm tra lại các liều có nguy cơ cao.