Đổi thời gian bán thải sang hằng số tốc độ: k = 0,693/t½.
Đổi các giá trị theo kg thành tổng: Vd (L) = L/kg × cân nặng, CL (L/h) = L/kg/h × cân nặng.
Chọn quan hệ: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), tốc độ duy trì = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Với chức năng thận, trước hết ước tính CrCl bằng Cockcroft–Gault, rồi điều chỉnh liều hoặc khoảng cách liều.
Kiểm tra kết quả: nồng độ giảm một nửa sau mỗi thời gian bán thải, và trạng thái ổn định cần khoảng năm thời gian bán thải.
2Bài tập
1.Dược lý họcTrung bình
How should a patient store sublingual glyceryl trinitrate (nitroglycerin) tablets?
AIn the fridge in a damp, open container to keep them fresh and cool
BIn the original dark glass bottle, away from heat, light and moisture
CIn a plastic weekly pill box with other tablets
DLoose in a shirt pocket close to the body for quick access
2.Dược lý họcKhó
A patient with type 2 diabetes starts a high dose of prednisolone for a flare of COPD. Which change should the nurse expect?
AHigher blood glucose, so more frequent glucose checks are needed
BNo change in glucose, as steroids act only in the lungs
CLower potassium only, with no effect on glucose
DLower blood glucose, so the diabetes medicines should be stopped
3.Tính liều thuốcTrung bình
Một bệnh nhân nặng 38 kg có diện tích bề mặt cơ thể 1,13 m². Y lệnh là 375 mg/m². Tìm liều D theo mg.
38 kgBSA = 1,13 m²375 mg/m²
D = mg
4.Tính liều thuốcKhó
Một bệnh nhân nặng 41,8 lb. Y lệnh là 15 mg/kg cho một liều duy nhất, và dung dịch gốc chứa 125 mg trong 5 mL. Dùng 1 kg = 2,2 lb, bạn cho thể tích V nào?
41,8 lb15 mg/kg125 mg/5 mL1 kg = 2,2 lb
V = mL
5.Dược động học lâm sàngTrung bình
Bài tập luyện tập (giá trị tự tạo, không phải hướng dẫn lâm sàng). Sau một liều tĩnh mạch gentamicin, nồng độ là 7 mg/L lúc 1 h và 4 mg/L lúc 3 h. Giả định thải trừ bậc một. Hãy tìm thời gian bán thải t½.
C1 = 7 mg/L (1 h)C2 = 4 mg/L (3 h)
t½ = h
6.Dược động học lâm sàngKhó
Bài tập luyện tập (giá trị tự tạo, không phải hướng dẫn lâm sàng). Một ca truyền theophylline được bắt đầu không có liều tải. Thời gian bán thải ở bệnh nhân này là 9 h. Mất bao lâu t để đạt 75% nồng độ ở trạng thái ổn định?
t½ = 9 h75% Css
t = h
3Dung dịch
1.Dược lý học
Đáp số: B · In the original dark glass bottle, away from heat, light and moisture
Vì sao đây là đáp án
Nitroglycerin tablets lose potency when exposed to light, heat, air and moisture. They are kept in their original tightly closed dark container, and expired tablets are replaced.
Đáp số
B · In the original dark glass bottle, away from heat, light and moisture
2.Dược lý học
Đáp số: A · Higher blood glucose, so more frequent glucose checks are needed
Vì sao đây là đáp án
Glucocorticoids raise blood glucose by increasing liver glucose production and insulin resistance. Glucose is monitored more often, and diabetes treatment may need to be increased during the course.
Đáp số
A · Higher blood glucose, so more frequent glucose checks are needed
3.Tính liều thuốc
Đáp số: D = 423,7 mg
Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).
Liều
D = 375·1,13 = 423,7 mg
Đáp số
D = 423,7 mg
4.Tính liều thuốc
Đáp số: V = 11,4 mL
Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.
Cân nặng theo kg
41,8/2,2 = 19 kg
Liều
15·19 = 285 mg
Thể tích
V = (285/125)·5 = 11,4 mL
Đáp số
V = 11,4 mL
5.Dược động học lâm sàng
Đáp số: t½ = 2,477 h
Độ thanh thải và thể tích: ở trạng thái ổn định, tốc độ cho thuốc bằng tốc độ thải trừ, nên tốc độ duy trì = CL × Css. Liều tải là LD = Vd × C/(S × F), với S là hệ số muối (tỷ lệ hoạt chất trong muối) và F là sinh khả dụng (1 với đường tĩnh mạch). Từ hai nồng độ, k = ln(C₁/C₂)/Δt; với bolus tĩnh mạch Vd = liều/C₀ và CL = k × Vd. Các con số chỉ để luyện tập; tại giường bệnh hãy luôn tuân theo quy trình địa phương và nhờ người khác kiểm tra lại các liều có nguy cơ cao.
Hằng số tốc độ thải trừ
k = ln(7/4)/2 = 0,5596/2 = 0,2798 h⁻¹
Chu kỳ bán rã
t½ = 0,693/0,2798 = 2,477 h
Đáp số
t½ = 2,477 h
6.Dược động học lâm sàng
Đáp số: t = 18 h
Thiết kế phác đồ: với các liều tĩnh mạch nhanh, nồng độ giảm từ đỉnh xuống đáy trong khoảng cách liều, nên τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k và liều khôi phục lại đỉnh là Vd × (Cpeak − Ctrough). Nồng độ trung bình ở trạng thái ổn định là Css,avg = S·F·liều/(CL·τ). Khi truyền liên tục, nồng độ tăng theo C = (R/CL)(1 − e−kt). Với thuốc được thận thải trừ, liều được điều chỉnh theo độ thanh thải creatinine. Các con số chỉ để luyện tập; tại giường bệnh hãy luôn tuân theo quy trình địa phương và nhờ người khác kiểm tra lại các liều có nguy cơ cao.