Đổi thời gian bán thải sang hằng số tốc độ: k = 0,693/t½.
Đổi các giá trị theo kg thành tổng: Vd (L) = L/kg × cân nặng, CL (L/h) = L/kg/h × cân nặng.
Chọn quan hệ: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), tốc độ duy trì = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Với chức năng thận, trước hết ước tính CrCl bằng Cockcroft–Gault, rồi điều chỉnh liều hoặc khoảng cách liều.
Kiểm tra kết quả: nồng độ giảm một nửa sau mỗi thời gian bán thải, và trạng thái ổn định cần khoảng năm thời gian bán thải.
2Bài tập
1.Dược lý họcTrung bình
Neostigmine cải thiện sức cơ trong bệnh nhược cơ như thế nào?
ALàm tăng số lượng thụ thể acetylcholine tại khớp thần kinh – cơ
BKích thích trực tiếp thụ thể muscarinic ở cơ
CChẹn các tự kháng thể chống thụ thể
DỨc chế acetylcholinesterase để nhiều acetylcholine đến thụ thể hơn
2.Dược lý họcKhó
A patient on lisinopril for hypertension starts taking ibuprofen every day for knee pain. What is the main concern?
AWeaker blood pressure control, kidney injury and high potassium
BA higher risk of a dry cough than with lisinopril alone
CFaster liver metabolism of lisinopril, so it stops working
DA large fall in blood pressure, with fainting and falls on standing up
3.Tính liều thuốcTrung bình
Một lọ chứa 500 mg bột thuốc. Nhãn ghi: thêm 1,8 mL nước cất pha tiêm để được tổng thể tích 2 mL. Y lệnh là 250 mg. Bạn tiêm thể tích V nào của dung dịch đã pha?
500 mg+ 1,8 mL → 2 mL250 mg
V = mL
4.Tính liều thuốcKhó
Y lệnh là 210 microgam. Ống thuốc chứa 0,5 mg/mL. Rút liều vào ống tiêm 1 mL: bạn cho thể tích V nào?
210 mcg0,5 mg/mL
V = mL
5.Dược động học lâm sàngTrung bình
Bài tập luyện tập (giá trị tự tạo, không phải hướng dẫn lâm sàng). Vancomycin được truyền liên tục cho một bệnh nhân có độ thanh thải vancomycin là 6 L/h. Tốc độ truyền R tính bằng mg/h nào cho nồng độ ở trạng thái ổn định là 25 mg/L?
CL = 6 L/hCss = 25 mg/L
R = mg/h
6.Dược động học lâm sàngKhó
Bài tập luyện tập (giá trị tự tạo, không phải hướng dẫn lâm sàng). Một bệnh nhân nhận vancomycin tĩnh mạch mỗi 12 h; độ thanh thải vancomycin là 4,5 L/h. Mỗi liều là 750 mg vancomycin. Hãy tìm nồng độ trung bình ở trạng thái ổn định Css,avg.
CL = 4,5 L/hτ = 12 hS = 1F = 1D = 750 mg
Css,avg = mg/L
3Dung dịch
1.Dược lý học
Đáp số: D · Ức chế acetylcholinesterase để nhiều acetylcholine đến thụ thể hơn
Vì sao đây là đáp án
Neostigmine ức chế acetylcholinesterase tại khớp thần kinh–cơ, nên acetylcholine tồn tại lâu hơn và hoạt hóa các thụ thể nicotinic còn lại hiệu quả hơn.
Đáp số
D · Ức chế acetylcholinesterase để nhiều acetylcholine đến thụ thể hơn
2.Dược lý học
Đáp số: A · Weaker blood pressure control, kidney injury and high potassium
Vì sao đây là đáp án
NSAIDs block prostaglandins that dilate the afferent arteriole and promote sodium loss. With an ACE inhibitor this can reduce blood pressure control and cause kidney injury and hyperkalaemia, especially if a diuretic is also used.
Đáp số
A · Weaker blood pressure control, kidney injury and high potassium
3.Tính liều thuốc
Đáp số: V = 1 mL
Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.
Nồng độ sau khi trộn
500 mg/2 mL = 250 mg/mL
Thể tích
V = 250/250 = 1 mL
Đáp số
V = 1 mL
4.Tính liều thuốc
Đáp số: V = 0,42 mL
Rút một liều thuốc: thể tích = (liều chỉ định/nồng độ dung dịch gốc) × thể tích dung dịch gốc. Trước hết đổi về cùng đơn vị, rồi kiểm tra thể tích vừa với ống tiêm và rơi đúng vào một vạch chia.
Cùng đơn vị
0,5 mg/mL = 500 mcg/mL
Thể tích
V = 210/500 = 0,42 mL
Đáp số
V = 0,42 mL
5.Dược động học lâm sàng
Đáp số: R = 150 mg/h
Độ thanh thải và thể tích: ở trạng thái ổn định, tốc độ cho thuốc bằng tốc độ thải trừ, nên tốc độ duy trì = CL × Css. Liều tải là LD = Vd × C/(S × F), với S là hệ số muối (tỷ lệ hoạt chất trong muối) và F là sinh khả dụng (1 với đường tĩnh mạch). Từ hai nồng độ, k = ln(C₁/C₂)/Δt; với bolus tĩnh mạch Vd = liều/C₀ và CL = k × Vd. Các con số chỉ để luyện tập; tại giường bệnh hãy luôn tuân theo quy trình địa phương và nhờ người khác kiểm tra lại các liều có nguy cơ cao.
Tốc độ truyền
R = 6·25 = 150 mg/h
Đáp số
R = 150 mg/h
6.Dược động học lâm sàng
Đáp số: Css,avg = 13,89 mg/L
Thiết kế phác đồ: với các liều tĩnh mạch nhanh, nồng độ giảm từ đỉnh xuống đáy trong khoảng cách liều, nên τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k và liều khôi phục lại đỉnh là Vd × (Cpeak − Ctrough). Nồng độ trung bình ở trạng thái ổn định là Css,avg = S·F·liều/(CL·τ). Khi truyền liên tục, nồng độ tăng theo C = (R/CL)(1 − e−kt). Với thuốc được thận thải trừ, liều được điều chỉnh theo độ thanh thải creatinine. Các con số chỉ để luyện tập; tại giường bệnh hãy luôn tuân theo quy trình địa phương và nhờ người khác kiểm tra lại các liều có nguy cơ cao.