Đổi thời gian bán thải sang hằng số tốc độ: k = 0,693/t½.
Đổi các giá trị theo kg thành tổng: Vd (L) = L/kg × cân nặng, CL (L/h) = L/kg/h × cân nặng.
Chọn quan hệ: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), tốc độ duy trì = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Với chức năng thận, trước hết ước tính CrCl bằng Cockcroft–Gault, rồi điều chỉnh liều hoặc khoảng cách liều.
Kiểm tra kết quả: nồng độ giảm một nửa sau mỗi thời gian bán thải, và trạng thái ổn định cần khoảng năm thời gian bán thải.
2Bài tập
1.Dược lý họcTrung bình
Why should loperamide usually be avoided in bloody diarrhoea with fever?
ALoperamide causes severe hypertension when there is an infection
BSlowing the gut may keep bacteria and toxins in the bowel longer
CLoperamide makes the bleeding worse by blocking platelets
DLoperamide is an antibiotic that causes resistance
2.Dược lý họcKhó
A patient with HIV has a CD4 count below 200 cells/mm3. Which prophylaxis is usually started?
AIsoniazid to prevent hepatitis B
BFluconazole to prevent urinary and skin infections
COseltamivir to prevent influenza
DCo-trimoxazole to prevent Pneumocystis pneumonia
3.Tính liều thuốcTrung bình
Một bệnh nhân nặng 60 kg và được kê 7,5 mg/kg dưới dạng một liều duy nhất. Tìm liều D theo mg.
60 kg7,5 mg/kg
D = mg
4.Tính liều thuốcKhó
Bạn cần pha 100 mL dung dịch 2% (w/v) từ dung dịch gốc 10% (w/v). Bạn cần thể tích dung dịch gốc V₁ bao nhiêu?
C₁ = 10%C₂ = 2%V₂ = 100 mL
V₁ = mL
5.Dược động học lâm sàngTrung bình
Bài tập luyện tập (giá trị tự tạo, không phải hướng dẫn lâm sàng). Sau một liều tĩnh mạch tobramycin, nồng độ là 8 mg/L lúc 1 h và 3,2 mg/L lúc 5 h. Giả định thải trừ bậc một. Hãy tìm hằng số tốc độ thải trừ k.
C1 = 8 mg/L (1 h)C2 = 3,2 mg/L (5 h)
k = h⁻¹
6.Dược động học lâm sàngKhó
Bài tập luyện tập (giá trị tự tạo, không phải hướng dẫn lâm sàng). Một bệnh nhân nặng 62 kg uống theophylline (F = 1) mỗi 12 h. Độ thanh thải là 0,05 L/kg/h. Mỗi liều là 450 mg theophylline. Hãy tìm nồng độ trung bình ở trạng thái ổn định Css,avg.
CL = 0,05 L/kg/hτ = 12 hS = 1F = 162 kgD = 450 mg
Css,avg = mg/L
3Dung dịch
1.Dược lý học
Đáp số: B · Slowing the gut may keep bacteria and toxins in the bowel longer
Vì sao đây là đáp án
In dysentery or suspected C. difficile infection, antimotility drugs may prolong illness and increase complications such as toxic megacolon. The cause is assessed and fluids are replaced first.
Đáp số
B · Slowing the gut may keep bacteria and toxins in the bowel longer
2.Dược lý học
Đáp số: D · Co-trimoxazole to prevent Pneumocystis pneumonia
Vì sao đây là đáp án
A low CD4 count greatly raises the risk of Pneumocystis jirovecii pneumonia. Co-trimoxazole prevents it and also reduces the risk of toxoplasmosis.
Đáp số
D · Co-trimoxazole to prevent Pneumocystis pneumonia
3.Tính liều thuốc
Đáp số: D = 450 mg
Tính liều thuốc: lượng cần cho bằng liều được kê chia cho hàm lượng bạn có, nhân với thể tích chứa nó: lượng = (liều mong muốn/nồng độ dung dịch gốc) × thể tích dung dịch gốc. Luôn giữ các đơn vị giống nhau (đổi g sang mg, mg sang mcg trước) và kiểm tra xem đáp án có hợp lý không.
Liều
7,5·60 = 450 mg
Đáp số
D = 450 mg
4.Tính liều thuốc
Đáp số: V₁ = 20 mL
Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.
Thể tích dung dịch gốc
V₁ = 2·100/10 = 20 mL
Đáp số
V₁ = 20 mL
5.Dược động học lâm sàng
Đáp số: k = 0,2291 h⁻¹
Độ thanh thải và thể tích: ở trạng thái ổn định, tốc độ cho thuốc bằng tốc độ thải trừ, nên tốc độ duy trì = CL × Css. Liều tải là LD = Vd × C/(S × F), với S là hệ số muối (tỷ lệ hoạt chất trong muối) và F là sinh khả dụng (1 với đường tĩnh mạch). Từ hai nồng độ, k = ln(C₁/C₂)/Δt; với bolus tĩnh mạch Vd = liều/C₀ và CL = k × Vd. Các con số chỉ để luyện tập; tại giường bệnh hãy luôn tuân theo quy trình địa phương và nhờ người khác kiểm tra lại các liều có nguy cơ cao.
Hằng số tốc độ thải trừ
k = ln(8/3,2)/4 = 0,9163/4 = 0,2291 h⁻¹
Đáp số
k = 0,2291 h⁻¹
6.Dược động học lâm sàng
Đáp số: Css,avg = 12,1 mg/L
Thiết kế phác đồ: với các liều tĩnh mạch nhanh, nồng độ giảm từ đỉnh xuống đáy trong khoảng cách liều, nên τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k và liều khôi phục lại đỉnh là Vd × (Cpeak − Ctrough). Nồng độ trung bình ở trạng thái ổn định là Css,avg = S·F·liều/(CL·τ). Khi truyền liên tục, nồng độ tăng theo C = (R/CL)(1 − e−kt). Với thuốc được thận thải trừ, liều được điều chỉnh theo độ thanh thải creatinine. Các con số chỉ để luyện tập; tại giường bệnh hãy luôn tuân theo quy trình địa phương và nhờ người khác kiểm tra lại các liều có nguy cơ cao.