药理学:速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 6 道练习题,完整解答附在最后。

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1公式与方法

剂量计算

由浓度计算剂量
体积 = 剂量 / 浓度
按体重给药
剂量 = mg/kg × 体重
片剂
片数 = 剂量 / 每片规格
单位
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

方法

  1. 把医嘱剂量和药品规格换算为同一单位。
  2. 用“需要量除以现有量再乘以数量”:(D/H) × Q。
  3. 按体重给药时,先乘以以 kg 计的体重,再用日剂量除以给药次数。
  4. 先估算,再检查答案是否合理。

临床药代动力学

速率常数和半衰期
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度
k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量
LD = Vd·C/(S·F)
维持速率
R = CL·Css/(S·F)
平均稳态
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态
n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ; 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注
C = (R/CL)(1 − e−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL),女性 × 0.85
肾功能调整
剂量 × CrCl/正常值; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

  1. 把半衰期换算为速率常数:k = 0.693/t½。
  2. 把按每 kg 的数值换算为总量:Vd(L)= L/kg × 体重,CL(L/h)= L/kg/h × 体重。
  3. 选定关系式:C = C₀·e−kt,LD = Vd·C/(S·F),维持速率 = CL·Css/(S·F),τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
  4. 对于肾功能,先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl,再调整剂量或间隔。
  5. 核对结果:浓度每个半衰期减半,达到稳态约需五个半衰期。

2练习题

1.药理学中等

阿哌沙班和利伐沙班是直接抑制什么的抗凝药?

  1. AXa 因子
  2. B血小板 P2Y12 受体
  3. C维生素 K 环氧化物还原酶
  4. D凝血酶
2.药理学困难

In adult cardiac arrest with shock-refractory ventricular fibrillation, which antiarrhythmic is commonly given?

  1. AVerapamil
  2. BDigoxin
  3. CAmiodarone
  4. DAdenosine
3.剂量计算中等
57 kgBSA = 1.48 m²100 mg/m²D = ? mg

一名体重 57 kg 的患者体表面积为 1.48 m²。医嘱为 100 mg/m²。求剂量 D,以 mg 表示。

57 kgBSA = 1.48 m²100 mg/m²
D = mg
4.剂量计算困难
50 kg183 cmBSA = √(h·w/3600)100 mg/m²D = ? mg

一名患者身高 183 cm,体重 50 kg。医嘱为 100 mg/m²。用 Mosteller 公式 BSA = √(身高 (cm) × 体重 (kg)/3600) 求剂量 D,以 mg 表示。

183 cm50 kg100 mg/m²
D = mg
5.临床药代动力学中等
10100t (h)C (mg/L)2 h35 mg/L18 h13.9 mg/L

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 静脉给予vancomycin后,2 h 时的浓度为 35 mg/L,18 h 时为 13.9 mg/L。假设为一级消除。 求消除速率常数k。

C1 = 35 mg/L (2 h)C2 = 13.9 mg/L (18 h)
k = h⁻¹
6.临床药代动力学困难
89 kg53 · 男性SCr 2.6 mg/dLfe​ = 0.9D = ? mg

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位 53 岁的男性体重 89 kg,血清肌酐为 2.6 mg/dL(230 µmol/L)。用 Cockcroft–Gault 公式估算肌酐清除率:CrCl(mL/min)=(140 − 年龄)× 体重(kg)/(72 × 以 mg/dL 计的 SCr),女性再 × 0.85。 肌酐清除率为 100 mL/min 时,atenolol的常用剂量是 100 mg,且有 fe = 0.9 的药物以原形经肾脏排泄。使用 Dettli 剂量分数 Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常 CrCl),求调整后的剂量D。 取整到最接近的整数。

53 年89 kg男性SCr = 2.6 mg/dL100 mgfe = 0.9CrCl 正常值 100 mL/min
D = mg

3溶液

1.药理学

答案: A · Xa 因子

为什么是这个答案

阿哌沙班和利伐沙班是直接 Xa 因子抑制剂。达比加群直接抑制凝血酶,华法林阻断维生素 K 循环,氯吡格雷阻断 P2Y12。

答案

A · Xa 因子
2.药理学

答案: C · Amiodarone

为什么是这个答案

Amiodarone is used for VF or pulseless VT that persists after shocks, with lidocaine as an alternative. Adenosine, digoxin and verapamil have no role in VF.

答案

C · Amiodarone
3.剂量计算

答案: D = 148 mg

Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).

剂量

D = 100·1.48 = 148 mg

答案

D = 148 mg
4.剂量计算

答案: D = 159.4 mg

Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).

体表面积

BSA = √(183·50/3600) = √2.542 = 1.594 m²

剂量

D = 100·1.594 = 159.4 mg

答案

D = 159.4 mg
5.临床药代动力学

答案: k = 0.05772 h⁻¹

清除率和容积:在稳态时,给药速率等于消除速率,所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F),其中 S 是盐因子(盐中活性药物所占的比例),F 是生物利用度(静脉给药为 1)。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt;对于静脉推注,Vd = 剂量/C₀,CL = k × Vd。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

消除速率常数

k = ln(35/13.9)/16 = 0.9235/16 = 0.05772 h⁻¹

答案

k = 0.05772 h⁻¹
6.临床药代动力学

答案: D = 47 mg

设计给药方案:快速静脉给药时,血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值,所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k,使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物,剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

肌酐清除率(Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 53)·89/(72·2.6) = 41.36 mL/min

剂量分数(Dettli)

Q = 1 − 0.9·(1 − 41.36/100) = 0.4723

调整后的剂量

D = 0.4723·100 = 47.23 ≈ 47 mg

答案

D = 47 mg

实际中,剂量会取整到方便的数值,并对照产品说明书核对。

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