药理学:速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 6 道练习题,完整解答附在最后。

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1公式与方法

剂量计算

由浓度计算剂量
体积 = 剂量 / 浓度
按体重给药
剂量 = mg/kg × 体重
片剂
片数 = 剂量 / 每片规格
单位
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

方法

  1. 把医嘱剂量和药品规格换算为同一单位。
  2. 用“需要量除以现有量再乘以数量”:(D/H) × Q。
  3. 按体重给药时,先乘以以 kg 计的体重,再用日剂量除以给药次数。
  4. 先估算,再检查答案是否合理。

临床药代动力学

速率常数和半衰期
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度
k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量
LD = Vd·C/(S·F)
维持速率
R = CL·Css/(S·F)
平均稳态
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态
n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ; 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注
C = (R/CL)(1 − e−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL),女性 × 0.85
肾功能调整
剂量 × CrCl/正常值; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

  1. 把半衰期换算为速率常数:k = 0.693/t½。
  2. 把按每 kg 的数值换算为总量:Vd(L)= L/kg × 体重,CL(L/h)= L/kg/h × 体重。
  3. 选定关系式:C = C₀·e−kt,LD = Vd·C/(S·F),维持速率 = CL·Css/(S·F),τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
  4. 对于肾功能,先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl,再调整剂量或间隔。
  5. 核对结果:浓度每个半衰期减半,达到稳态约需五个半衰期。

2练习题

1.药理学中等

Why should NSAIDs be used with caution in some people with asthma?

  1. AThey block the anti-inflammatory effect of inhaled corticosteroids
  2. BThey can trigger bronchospasm in aspirin-sensitive asthma
  3. CThey increase the clearance of salbutamol
  4. DThey cause mucus plugs by drying the airways
2.药理学困难

A patient on warfarin also takes ginkgo and high-dose garlic supplements and is having minor surgery next week. What should the nurse do?

  1. AAdvise stopping warfarin without telling anyone
  2. BAdvise taking extra supplements to improve healing
  3. CIgnore the supplements, as natural products are safe with warfarin
  4. DTell the surgical team, as the supplements can increase bleeding
3.剂量计算中等
2%10 mLm = ? mg

10 mL 的 2%(w/v)溶液中含有多少毫克药物 m?

2% w/v10 mL
m = mg
4.剂量计算困难
00.10.20.30.40.50.60.70.80.911 mL

处方为 3050 单位的药物,药液规格为 5000 单位/mL。请用 1 mL 注射器抽取剂量:应给多少体积 V?

3050 units5000 units/mL
V = mL
5.临床药代动力学中等
110100t (h)C (mg/L)1 h9 mg/L5 h4.1 mg/L

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 静脉给予gentamicin后,1 h 时的浓度为 9 mg/L,5 h 时为 4.1 mg/L。假设为一级消除。 求消除速率常数k。

C1 = 9 mg/L (1 h)C2 = 4.1 mg/L (5 h)
k = h⁻¹
6.临床药代动力学困难
VCss,avg​ = 10 mg/LD = ? mg · q12hCL = 0.045 L/kg/h65 kg · S = 1 · F = 1

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位体重 65 kg 的患者每 12 h 口服茶碱(F = 1)。清除率为 0.045 L/kg/h。 什么剂量D(mg)能使平均稳态浓度达到 10 mg/L?

CL = 0.045 L/kg/hτ = 12 hS = 1F = 165 kgCss,avg = 10 mg/L
D = mg

3溶液

1.药理学

答案: B · They can trigger bronchospasm in aspirin-sensitive asthma

为什么是这个答案

In aspirin-exacerbated respiratory disease, COX inhibition increases leukotriene production, causing bronchospasm. These patients should avoid aspirin and other non-selective NSAIDs.

答案

B · They can trigger bronchospasm in aspirin-sensitive asthma
2.药理学

答案: D · Tell the surgical team, as the supplements can increase bleeding

为什么是这个答案

Ginkgo and garlic may impair platelet function and add to warfarin's bleeding risk. The team needs a full list of supplements so it can plan, and the patient should not change warfarin without advice.

答案

D · Tell the surgical team, as the supplements can increase bleeding
3.剂量计算

答案: m = 200 mg

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0.1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

浓度

2% = 2 g/100 mL = 20 mg/mL

药物质量

m = 20·10 = 200 mg

答案

m = 200 mg
4.剂量计算

答案: V = 0.61 mL

抽取剂量:体积 = (处方剂量/药物浓度) × 药物体积。先换算成相同的单位,再检查该体积是否适合注射器,并落在它的某一个刻度上。

体积

V = 3050/5000 = 0.61 mL

在注射器上

在这支 1 mL 的注射器上,每条小刻度线代表 0.01 mL。

答案

V = 0.61 mL
5.临床药代动力学

答案: k = 0.1966 h⁻¹

清除率和容积:在稳态时,给药速率等于消除速率,所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F),其中 S 是盐因子(盐中活性药物所占的比例),F 是生物利用度(静脉给药为 1)。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt;对于静脉推注,Vd = 剂量/C₀,CL = k × Vd。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

消除速率常数

k = ln(9/4.1)/4 = 0.7862/4 = 0.1966 h⁻¹

答案

k = 0.1966 h⁻¹
6.临床药代动力学

答案: D = 351 mg

设计给药方案:快速静脉给药时,血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值,所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k,使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物,剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

清除率

CL = 0.045·65 = 2.925 L/h

剂量

D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 10·2.925·12/(1·1) = 351 mg

答案

D = 351 mg

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