药理学:速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 6 道练习题,完整解答附在最后。

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1公式与方法

剂量计算

由浓度计算剂量
体积 = 剂量 / 浓度
按体重给药
剂量 = mg/kg × 体重
片剂
片数 = 剂量 / 每片规格
单位
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

方法

  1. 把医嘱剂量和药品规格换算为同一单位。
  2. 用“需要量除以现有量再乘以数量”:(D/H) × Q。
  3. 按体重给药时,先乘以以 kg 计的体重,再用日剂量除以给药次数。
  4. 先估算,再检查答案是否合理。

临床药代动力学

速率常数和半衰期
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度
k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量
LD = Vd·C/(S·F)
维持速率
R = CL·Css/(S·F)
平均稳态
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态
n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ; 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注
C = (R/CL)(1 − e−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL),女性 × 0.85
肾功能调整
剂量 × CrCl/正常值; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

  1. 把半衰期换算为速率常数:k = 0.693/t½。
  2. 把按每 kg 的数值换算为总量:Vd(L)= L/kg × 体重,CL(L/h)= L/kg/h × 体重。
  3. 选定关系式:C = C₀·e−kt,LD = Vd·C/(S·F),维持速率 = CL·Css/(S·F),τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
  4. 对于肾功能,先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl,再调整剂量或间隔。
  5. 核对结果:浓度每个半衰期减半,达到稳态约需五个半衰期。

2练习题

1.药理学中等

肝素如何产生抗凝作用?

  1. A它不可逆地抑制血小板 COX-1
  2. B它增强抗凝血酶的作用,使凝血酶和 Xa 因子失活
  3. C它分解已有血栓中的纤维蛋白
  4. D它阻断肝脏中维生素 K 依赖的凝血因子合成
2.药理学困难

A patient taking azathioprine is prescribed allopurinol for gout. What is the main danger?

  1. ALiver enzyme induction, making azathioprine ineffective
  2. BSevere bone marrow suppression, because azathioprine breakdown is reduced
  3. CSevere hypertension from the combination
  4. DGout becomes worse because allopurinol is inactivated by azathioprine
3.剂量计算中等
30 kg20 mg/kgD = ? mg

某患者体重 30 kg,医嘱为单次给药 20 mg/kg。求剂量 D(mg)。

30 kg20 mg/kg
D = mg
4.剂量计算困难
25%储备液水 = ? mL

你需要用 25%(w/v)储备液配制 200 mL 5%(w/v)溶液。 必须向储备液中加入多少水 W?

C₁ = 25%C₂ = 5%V₂ = 200 mL
W = mL
5.临床药代动力学中等
Vd = 0.7 L/kgC = 20 mg/LLD = ? mg84 kg · S = 0.92 · F = 1

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位体重 84 kg 的患者要静脉给予phenytoin sodium负荷剂量,以达到 20 mg/L 的phenytoin浓度。分布容积为 0.7 L/kg,盐因子 S = 0.92。求phenytoin sodium的负荷剂量LD(mg)。

84 kgVd = 0.7 L/kgC = 20 mg/LS = 0.92
LD = mg
6.临床药代动力学困难
Vd = 0.3 L/kg1 → 7 mg/LD = ? mg82 kg

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位体重 82 kg、已处于稳态并规律使用tobramycin的患者。目标是峰浓度 7 mg/L、谷浓度 1 mg/L,分布容积为 0.3 L/kg。假设为快速静脉给药,什么剂量D能使浓度从谷值升到峰值?

82 kgVd = 0.3 L/kgCpeak = 7 mg/LCtrough = 1 mg/L
D = mg

3溶液

1.药理学

答案: B · 它增强抗凝血酶的作用,使凝血酶和 Xa 因子失活

为什么是这个答案

肝素与抗凝血酶结合,大大加速其对凝血酶和 Xa 因子的灭活。低分子肝素主要作用于 Xa 因子。

答案

B · 它增强抗凝血酶的作用,使凝血酶和 Xa 因子失活
2.药理学

答案: B · Severe bone marrow suppression, because azathioprine breakdown is reduced

为什么是这个答案

Azathioprine is converted to mercaptopurine, which is partly inactivated by xanthine oxidase. Allopurinol blocks this enzyme, so levels rise and dangerous myelosuppression can occur unless the dose is greatly reduced or the combination avoided.

答案

B · Severe bone marrow suppression, because azathioprine breakdown is reduced
3.剂量计算

答案: D = 600 mg

剂量计算:给药量等于医嘱剂量除以现有药物的规格,再乘以该规格对应的量:给药量 = (医嘱剂量/储备规格) × 储备体积。始终统一单位(先把 g 换成 mg,mg 换成 mcg),并检查答案是否合理。

剂量

20·30 = 600 mg

答案

D = 600 mg
4.剂量计算

答案: W = 160 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0.1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

储备液的容量

V₁ = 5·200/25 = 40 mL

需加水量

W = 200 − 40 = 160 mL

答案

W = 160 mL
5.临床药代动力学

答案: LD = 1278 mg

清除率和容积:在稳态时,给药速率等于消除速率,所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F),其中 S 是盐因子(盐中活性药物所占的比例),F 是生物利用度(静脉给药为 1)。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt;对于静脉推注,Vd = 剂量/C₀,CL = k × Vd。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

分布容积

Vd = 0.7·84 = 58.8 L

所需活性药物的量

Vd·C = 58.8·20 = 1176 mg

负荷剂量

LD = 1176/(0.92·1) = 1278 mg

答案

LD = 1278 mg

实际中,剂量会取整到方便的数值。

6.临床药代动力学

答案: D = 147.6 mg

设计给药方案:快速静脉给药时,血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值,所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k,使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物,剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

分布容积

Vd = 0.3·82 = 24.6 L

剂量

D = 24.6·(7 − 1) = 147.6 mg

答案

D = 147.6 mg

实际中,剂量会取整到方便的数值。

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