药理学:速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 6 道练习题,完整解答附在最后。

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1公式与方法

剂量计算

由浓度计算剂量
体积 = 剂量 / 浓度
按体重给药
剂量 = mg/kg × 体重
片剂
片数 = 剂量 / 每片规格
单位
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

方法

  1. 把医嘱剂量和药品规格换算为同一单位。
  2. 用“需要量除以现有量再乘以数量”:(D/H) × Q。
  3. 按体重给药时,先乘以以 kg 计的体重,再用日剂量除以给药次数。
  4. 先估算,再检查答案是否合理。

临床药代动力学

速率常数和半衰期
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度
k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量
LD = Vd·C/(S·F)
维持速率
R = CL·Css/(S·F)
平均稳态
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态
n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ; 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注
C = (R/CL)(1 − e−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL),女性 × 0.85
肾功能调整
剂量 × CrCl/正常值; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

  1. 把半衰期换算为速率常数:k = 0.693/t½。
  2. 把按每 kg 的数值换算为总量:Vd(L)= L/kg × 体重,CL(L/h)= L/kg/h × 体重。
  3. 选定关系式:C = C₀·e−kt,LD = Vd·C/(S·F),维持速率 = CL·Css/(S·F),τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
  4. 对于肾功能,先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl,再调整剂量或间隔。
  5. 核对结果:浓度每个半衰期减半,达到稳态约需五个半衰期。

2练习题

1.药理学中等

An Rh-negative mother gives birth to an Rh-positive baby. When is anti-D immunoglobulin usually given?

  1. AAt least two weeks after the birth
  2. BWithin 72 hours after the birth
  3. COnly at the start of the next pregnancy
  4. DIt is not needed if the baby is Rh-positive
2.药理学困难

为什么建议使用长效硝酸酯类药物的患者每天有几小时的无硝酸酯期?

  1. A降低出血风险
  2. B让肝脏从毒性中恢复
  3. C避免硝酸酯在脂肪组织中蓄积
  4. D防止对硝酸酯产生耐受
3.剂量计算中等
024681010 mL

一名体重 26 kg 的儿童按 10 mg/kg 处方用药。原液浓度为 50 mg/mL。请抽取剂量:应给多少体积 V?

26 kg10 mg/kg50 mg/mL
V = mL
4.剂量计算困难
62 kg145 cmBSA = √(h·w/3600)250 mg/m²D = ? mg

一名患者身高 145 cm,体重 62 kg。医嘱为 250 mg/m²。用 Mosteller 公式 BSA = √(身高 (cm) × 体重 (kg)/3600) 求剂量 D,以 mg 表示。

145 cm62 kg250 mg/m²
D = mg
5.临床药代动力学中等
VCss​ = 25 mg/LR = ? mg/hCL = 95 mL/min

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 万古霉素以持续输注的方式给予一位万古霉素清除率为 95 mL/min 的患者。什么输注速率R(mg/h)能使稳态浓度达到 25 mg/L?

CL = 95 mL/minCss = 25 mg/L
R = mg/h
6.临床药代动力学困难
VCss,avg​ = ?400 mg · q8hCL = 0.035 L/kg/h73 kg · S = 1 · F = 1

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位体重 73 kg 的患者每 8 h 口服茶碱(F = 1)。清除率为 0.035 L/kg/h。 每次剂量为 400 mg theophylline。求平均稳态浓度Css,avg。

CL = 0.035 L/kg/hτ = 8 hS = 1F = 173 kgD = 400 mg
Css,avg = mg/L

3溶液

1.药理学

答案: B · Within 72 hours after the birth

为什么是这个答案

Anti-D is given within 72 hours of birth to an Rh-negative mother of an Rh-positive baby. It is also given after events such as miscarriage or abdominal trauma, and often routinely during pregnancy.

答案

B · Within 72 hours after the birth
2.药理学

答案: D · 防止对硝酸酯产生耐受

为什么是这个答案

血药浓度恒定时,对硝酸酯的耐受很快产生。采用不对称给药方案或夜间揭去贴片可以保持其疗效。

答案

D · 防止对硝酸酯产生耐受
3.剂量计算

答案: V = 5.2 mL

抽取剂量:体积 = (处方剂量/药物浓度) × 药物体积。先换算成相同的单位,再检查该体积是否适合注射器,并落在它的某一个刻度上。

按体重计算剂量

D = 10·26 = 260 mg

体积

V = 260/50 = 5.2 mL

在注射器上

在这支 10 mL 的注射器上,每条小刻度线代表 0.2 mL。

答案

V = 5.2 mL
4.剂量计算

答案: D = 395.1 mg

Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).

体表面积

BSA = √(145·62/3600) = √2.497 = 1.58 m²

剂量

D = 250·1.58 = 395.1 mg

答案

D = 395.1 mg
5.临床药代动力学

答案: R = 142.5 mg/h

清除率和容积:在稳态时,给药速率等于消除速率,所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F),其中 S 是盐因子(盐中活性药物所占的比例),F 是生物利用度(静脉给药为 1)。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt;对于静脉推注,Vd = 剂量/C₀,CL = k × Vd。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

以 L/h 计的清除率

95·60/1000 = 5.7 L/h

输注速率

R = 5.7·25 = 142.5 mg/h

答案

R = 142.5 mg/h
6.临床药代动力学

答案: Css,avg = 19.57 mg/L

设计给药方案:快速静脉给药时,血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值,所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k,使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物,剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

清除率

CL = 0.035·73 = 2.555 L/h

平均稳态浓度

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 1·1·400/(2.555·8) = 19.57 mg/L

答案

Css,avg = 19.57 mg/L

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