药理学:速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 6 道练习题,完整解答附在最后。

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1公式与方法

剂量计算

由浓度计算剂量
体积 = 剂量 / 浓度
按体重给药
剂量 = mg/kg × 体重
片剂
片数 = 剂量 / 每片规格
单位
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

方法

  1. 把医嘱剂量和药品规格换算为同一单位。
  2. 用“需要量除以现有量再乘以数量”:(D/H) × Q。
  3. 按体重给药时,先乘以以 kg 计的体重,再用日剂量除以给药次数。
  4. 先估算,再检查答案是否合理。

临床药代动力学

速率常数和半衰期
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度
k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量
LD = Vd·C/(S·F)
维持速率
R = CL·Css/(S·F)
平均稳态
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态
n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ; 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注
C = (R/CL)(1 − e−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL),女性 × 0.85
肾功能调整
剂量 × CrCl/正常值; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

  1. 把半衰期换算为速率常数:k = 0.693/t½。
  2. 把按每 kg 的数值换算为总量:Vd(L)= L/kg × 体重,CL(L/h)= L/kg/h × 体重。
  3. 选定关系式:C = C₀·e−kt,LD = Vd·C/(S·F),维持速率 = CL·Css/(S·F),τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
  4. 对于肾功能,先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl,再调整剂量或间隔。
  5. 核对结果:浓度每个半衰期减半,达到稳态约需五个半衰期。

2练习题

1.药理学中等

Why should NSAIDs be used with caution in some people with asthma?

  1. AThey block the anti-inflammatory effect of inhaled corticosteroids
  2. BThey can trigger bronchospasm in aspirin-sensitive asthma
  3. CThey cause mucus plugs by drying the airways
  4. DThey increase the clearance of salbutamol
2.药理学困难

A patient has received a sodium nitroprusside infusion for several days. He becomes confused and develops a metabolic acidosis. What should be suspected?

  1. ACyanide toxicity from nitroprusside breakdown
  2. BHypoglycaemia from nitroprusside
  3. CHyperkalaemia from the infusion
  4. DAn allergic reaction to the plastic of the infusion bag
3.剂量计算中等
12 kg20 mg/kgD = ? mg

某患者体重 12 kg,医嘱为单次给药 20 mg/kg。求剂量 D(mg)。

12 kg20 mg/kg
D = mg
4.剂量计算困难
00.10.20.30.40.50.60.70.80.911 mL

处方剂量为 2120 微克。安瓿浓度为 4 mg/mL。请用 1 mL 注射器抽取剂量:应给多少体积 V?

2120 mcg4 mg/mL
V = mL
5.临床药代动力学中等
0.1110t (h)C (mg/L)1 h8 mg/L7 h1 mg/L

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 静脉给予tobramycin后,1 h 时的浓度为 8 mg/L,7 h 时为 1 mg/L。假设为一级消除。 求半衰期t½。

C1 = 8 mg/L (1 h)C2 = 1 mg/L (7 h)
t½ = h
6.临床药代动力学困难
71 kg64 · 女性SCr 2.8 mg/dLfe​ = 0.6D = ? mg

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位 64 岁的女性体重 71 kg,血清肌酐为 2.8 mg/dL(248 µmol/L)。用 Cockcroft–Gault 公式估算肌酐清除率:CrCl(mL/min)=(140 − 年龄)× 体重(kg)/(72 × 以 mg/dL 计的 SCr),女性再 × 0.85。 肌酐清除率为 120 mL/min 时,ciprofloxacin的常用剂量是 500 mg,且有 fe = 0.6 的药物以原形经肾脏排泄。使用 Dettli 剂量分数 Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常 CrCl),求调整后的剂量D。 取整到最接近的整数。

64 年71 kg女性SCr = 2.8 mg/dL500 mgfe = 0.6CrCl 正常值 120 mL/min
D = mg

3溶液

1.药理学

答案: B · They can trigger bronchospasm in aspirin-sensitive asthma

为什么是这个答案

In aspirin-exacerbated respiratory disease, COX inhibition increases leukotriene production, causing bronchospasm. These patients should avoid aspirin and other non-selective NSAIDs.

答案

B · They can trigger bronchospasm in aspirin-sensitive asthma
2.药理学

答案: A · Cyanide toxicity from nitroprusside breakdown

为什么是这个答案

Nitroprusside releases cyanide, which is normally converted to thiocyanate. With high doses, long infusions or poor organ function, cyanide and thiocyanate can accumulate; the infusion is also protected from light.

答案

A · Cyanide toxicity from nitroprusside breakdown
3.剂量计算

答案: D = 240 mg

剂量计算:给药量等于医嘱剂量除以现有药物的规格,再乘以该规格对应的量:给药量 = (医嘱剂量/储备规格) × 储备体积。始终统一单位(先把 g 换成 mg,mg 换成 mcg),并检查答案是否合理。

剂量

20·12 = 240 mg

答案

D = 240 mg
4.剂量计算

答案: V = 0.53 mL

抽取剂量:体积 = (处方剂量/药物浓度) × 药物体积。先换算成相同的单位,再检查该体积是否适合注射器,并落在它的某一个刻度上。

单位相同

4 mg/mL = 4000 mcg/mL

体积

V = 2120/4000 = 0.53 mL

答案

V = 0.53 mL
5.临床药代动力学

答案: t½ = 2 h

清除率和容积:在稳态时,给药速率等于消除速率,所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F),其中 S 是盐因子(盐中活性药物所占的比例),F 是生物利用度(静脉给药为 1)。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt;对于静脉推注,Vd = 剂量/C₀,CL = k × Vd。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

消除速率常数

k = ln(8/1)/6 = 2.079/6 = 0.3466 h⁻¹

半衰期

t½ = 0.693/0.3466 = 2 h

答案

t½ = 2 h
6.临床药代动力学

答案: D = 257 mg

设计给药方案:快速静脉给药时,血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值,所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k,使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物,剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

肌酐清除率(Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 64)·71/(72·2.8)·0.85 = 22.75 mL/min

剂量分数(Dettli)

Q = 1 − 0.6·(1 − 22.75/120) = 0.5138

调整后的剂量

D = 0.5138·500 = 256.9 ≈ 257 mg

答案

D = 257 mg

实际中,剂量会取整到方便的数值,并对照产品说明书核对。

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