药理学:速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 6 道练习题,完整解答附在最后。

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1公式与方法

剂量计算

由浓度计算剂量
体积 = 剂量 / 浓度
按体重给药
剂量 = mg/kg × 体重
片剂
片数 = 剂量 / 每片规格
单位
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

方法

  1. 把医嘱剂量和药品规格换算为同一单位。
  2. 用“需要量除以现有量再乘以数量”:(D/H) × Q。
  3. 按体重给药时,先乘以以 kg 计的体重,再用日剂量除以给药次数。
  4. 先估算,再检查答案是否合理。

临床药代动力学

速率常数和半衰期
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度
k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量
LD = Vd·C/(S·F)
维持速率
R = CL·Css/(S·F)
平均稳态
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态
n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ; 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注
C = (R/CL)(1 − e−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL),女性 × 0.85
肾功能调整
剂量 × CrCl/正常值; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

  1. 把半衰期换算为速率常数:k = 0.693/t½。
  2. 把按每 kg 的数值换算为总量:Vd(L)= L/kg × 体重,CL(L/h)= L/kg/h × 体重。
  3. 选定关系式:C = C₀·e−kt,LD = Vd·C/(S·F),维持速率 = CL·Css/(S·F),τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
  4. 对于肾功能,先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl,再调整剂量或间隔。
  5. 核对结果:浓度每个半衰期减半,达到稳态约需五个半衰期。

2练习题

1.药理学中等

Which drug is used for torsades de pointes?

  1. AIntravenous adenosine (rapid push)
  2. BOral digoxin
  3. CIntravenous verapamil
  4. DIntravenous magnesium sulfate
2.药理学困难

一名服用复方口服避孕药的女性因癫痫开始服用卡马西平。主要担心的是什么?

  1. A无须担心,因为两药之间没有相互作用
  2. B卡马西平中毒,因为避孕药强烈阻断其代谢
  3. C由于激素代谢加快而导致避孕失败
  4. D合用引起严重低血糖
3.剂量计算中等
10%50 mLm = ? mg

50 mL 的 10%(w/v)溶液中含有多少毫克药物 m?

10% w/v50 mL
m = mg
4.剂量计算困难
200 mg/5 mLV = ? mL

一名体重 18 kg 的儿童,医嘱为口服混悬液每次 5 mg/kg,该混悬液每 5 mL 含 200 mg。你应给多少体积 V? 保留一位小数。

18 kg5 mg/kg200 mg/5 mL
V = mL
5.临床药代动力学中等
VCss​ = 25 mg/LR = ? mg/hCL = 50 mL/min

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 万古霉素以持续输注的方式给予一位万古霉素清除率为 50 mL/min 的患者。什么输注速率R(mg/h)能使稳态浓度达到 25 mg/L?

CL = 50 mL/minCss = 25 mg/L
R = mg/h
6.临床药代动力学困难
Vd = 0.7 L/kg10 → 20 mg/LLD = ? mg97 kg · S = 0.92 · F = 1

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位体重 97 kg 的患者的phenytoin浓度为 10 mg/L;目标是 20 mg/L。药物以phenytoin sodium(S = 0.92)静脉给予,分布容积为 0.7 L/kg。 需要追加多少负荷剂量LD才能使浓度升到目标值?

97 kgVd = 0.7 L/kgC = 10 → 20 mg/LS = 0.92
LD = mg

3溶液

1.药理学

答案: D · Intravenous magnesium sulfate

为什么是这个答案

IV magnesium is first-line for torsades de pointes, even when serum magnesium is normal. QT-prolonging drugs are stopped and potassium is corrected.

答案

D · Intravenous magnesium sulfate
2.药理学

答案: C · 由于激素代谢加快而导致避孕失败

为什么是这个答案

卡马西平诱导 CYP3A4,加快雌激素和孕激素的分解。避孕激素水平下降,可能怀孕,因此建议采用其他避孕方法。

答案

C · 由于激素代谢加快而导致避孕失败
3.剂量计算

答案: m = 5000 mg

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0.1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

浓度

10% = 10 g/100 mL = 100 mg/mL

药物质量

m = 100·50 = 5000 mg

答案

m = 5000 mg
4.剂量计算

答案: V = 2.3 mL

剂量计算:给药量等于医嘱剂量除以现有药物的规格,再乘以该规格对应的量:给药量 = (医嘱剂量/储备规格) × 储备体积。始终统一单位(先把 g 换成 mg,mg 换成 mcg),并检查答案是否合理。

按体重计算剂量

5·18 = 90 mg

体积

V = (90/200)·5 = 2.25 ≈ 2.3 mL

答案

V = 2.3 mL
5.临床药代动力学

答案: R = 75 mg/h

清除率和容积:在稳态时,给药速率等于消除速率,所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F),其中 S 是盐因子(盐中活性药物所占的比例),F 是生物利用度(静脉给药为 1)。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt;对于静脉推注,Vd = 剂量/C₀,CL = k × Vd。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

以 L/h 计的清除率

50·60/1000 = 3 L/h

输注速率

R = 3·25 = 75 mg/h

答案

R = 75 mg/h
6.临床药代动力学

答案: LD = 738 mg

设计给药方案:快速静脉给药时,血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值,所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k,使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物,剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

分布容积

Vd = 0.7·97 = 67.9 L

需要升高的量

20 − 10 = 10 mg/L

负荷剂量

LD = 67.9·10/(0.92·1) = 738 mg

答案

LD = 738 mg

实际中,剂量会取整到方便的数值。

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