药理学:速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 6 道练习题,完整解答附在最后。

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1公式与方法

剂量计算

由浓度计算剂量
体积 = 剂量 / 浓度
按体重给药
剂量 = mg/kg × 体重
片剂
片数 = 剂量 / 每片规格
单位
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

方法

  1. 把医嘱剂量和药品规格换算为同一单位。
  2. 用“需要量除以现有量再乘以数量”:(D/H) × Q。
  3. 按体重给药时,先乘以以 kg 计的体重,再用日剂量除以给药次数。
  4. 先估算,再检查答案是否合理。

临床药代动力学

速率常数和半衰期
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度
k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量
LD = Vd·C/(S·F)
维持速率
R = CL·Css/(S·F)
平均稳态
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态
n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ; 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注
C = (R/CL)(1 − e−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL),女性 × 0.85
肾功能调整
剂量 × CrCl/正常值; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

  1. 把半衰期换算为速率常数:k = 0.693/t½。
  2. 把按每 kg 的数值换算为总量:Vd(L)= L/kg × 体重,CL(L/h)= L/kg/h × 体重。
  3. 选定关系式:C = C₀·e−kt,LD = Vd·C/(S·F),维持速率 = CL·Css/(S·F),τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
  4. 对于肾功能,先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl,再调整剂量或间隔。
  5. 核对结果:浓度每个半衰期减半,达到稳态约需五个半衰期。

2练习题

1.药理学中等

A patient takes cholestyramine. How should other oral medicines be timed?

  1. ATake them 1 hour before or several hours after cholestyramine
  2. BMix them into the cholestyramine drink so they are taken together
  3. CTake them all at the same time as cholestyramine
  4. DTiming does not matter, as cholestyramine is not absorbed
2.药理学困难

A patient on rifampicin, isoniazid, pyrazinamide and ethambutol develops a painful swollen big toe. Which drug is most likely responsible?

  1. AEthambutol
  2. BPyrazinamide
  3. CIsoniazid
  4. DRifampicin
3.剂量计算中等
024681010 mL

一名体重 15 kg 的儿童按 4 mg/kg 处方用药。原液浓度为 20 mg/mL。请抽取剂量:应给多少体积 V?

15 kg4 mg/kg20 mg/mL
V = mL
4.剂量计算困难
40 mg/1 mLV = ? mL

一名体重 28 kg 的儿童,医嘱为口服混悬液每次 20 mg/kg,该混悬液每 1 mL 含 40 mg。你应给多少体积 V?

28 kg20 mg/kg40 mg/1 mL
V = mL
5.临床药代动力学中等
110t (h)C (mg/L)C₀ = 8 mg/Lt½ = 3 hC₀/2

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位患者静脉推注 150 mg gentamicin。外推回时间零点的浓度为 8 mg/L,半衰期为 3 h。 求分布容积Vd。

D = 150 mgC₀ = 8 mg/Lt½ = 3 h
Vd = L
6.临床药代动力学困难
93 kg55 · 男性SCr 1.4 mg/dLCrCl → τ = ? h

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位 55 岁的男性体重 93 kg,血清肌酐为 1.4 mg/dL(124 µmol/L)。用 Cockcroft–Gault 公式估算肌酐清除率:CrCl(mL/min)=(140 − 年龄)× 体重(kg)/(72 × 以 mg/dL 计的 SCr),女性再 × 0.85。 肌酐清除率为 120 mL/min 时,vancomycin的常用方案是每 12 h 1000 mg。保持剂量不变,间隔按清除率下降的比例延长。求新的给药间隔τ。 保留一位小数。

55 年93 kg男性SCr = 1.4 mg/dL1000 mg q12hCrCl 正常值 120 mL/min
τ = h

3溶液

1.药理学

答案: A · Take them 1 hour before or several hours after cholestyramine

为什么是这个答案

Bile acid sequestrants bind many drugs, such as warfarin, digoxin and levothyroxine, as well as fat-soluble vitamins. Other drugs are taken about 1 hour before or 4–6 hours after it.

答案

A · Take them 1 hour before or several hours after cholestyramine
2.药理学

答案: B · Pyrazinamide

为什么是这个答案

Pyrazinamide reduces uric acid excretion and can cause hyperuricaemia and gout. It is also hepatotoxic, like isoniazid and rifampicin.

答案

B · Pyrazinamide
3.剂量计算

答案: V = 3 mL

抽取剂量:体积 = (处方剂量/药物浓度) × 药物体积。先换算成相同的单位,再检查该体积是否适合注射器,并落在它的某一个刻度上。

按体重计算剂量

D = 4·15 = 60 mg

体积

V = 60/20 = 3 mL

在注射器上

在这支 10 mL 的注射器上,每条小刻度线代表 0.2 mL。

答案

V = 3 mL
4.剂量计算

答案: V = 14 mL

剂量计算:给药量等于医嘱剂量除以现有药物的规格,再乘以该规格对应的量:给药量 = (医嘱剂量/储备规格) × 储备体积。始终统一单位(先把 g 换成 mg,mg 换成 mcg),并检查答案是否合理。

按体重计算剂量

20·28 = 560 mg

体积

V = (560/40)·1 = 14 mL

答案

V = 14 mL
5.临床药代动力学

答案: Vd = 18.75 L

清除率和容积:在稳态时,给药速率等于消除速率,所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F),其中 S 是盐因子(盐中活性药物所占的比例),F 是生物利用度(静脉给药为 1)。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt;对于静脉推注,Vd = 剂量/C₀,CL = k × Vd。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

分布容积

Vd = 150/8 = 18.75 L

答案

Vd = 18.75 L
6.临床药代动力学

答案: τ = 18.4 h

设计给药方案:快速静脉给药时,血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值,所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k,使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物,剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

肌酐清除率(Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 55)·93/(72·1.4) = 78.42 mL/min

新间隔

τ = 12·120/78.42 = 18.36 ≈ 18.4 h

答案

τ = 18.4 h

实际中,间隔会取整到 12、24、36 或 48 h 等方便的数值。

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