药理学:速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 6 道练习题,完整解答附在最后。

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1公式与方法

剂量计算

由浓度计算剂量
体积 = 剂量 / 浓度
按体重给药
剂量 = mg/kg × 体重
片剂
片数 = 剂量 / 每片规格
单位
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

方法

  1. 把医嘱剂量和药品规格换算为同一单位。
  2. 用“需要量除以现有量再乘以数量”:(D/H) × Q。
  3. 按体重给药时,先乘以以 kg 计的体重,再用日剂量除以给药次数。
  4. 先估算,再检查答案是否合理。

临床药代动力学

速率常数和半衰期
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度
k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量
LD = Vd·C/(S·F)
维持速率
R = CL·Css/(S·F)
平均稳态
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态
n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ; 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注
C = (R/CL)(1 − e−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL),女性 × 0.85
肾功能调整
剂量 × CrCl/正常值; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

  1. 把半衰期换算为速率常数:k = 0.693/t½。
  2. 把按每 kg 的数值换算为总量:Vd(L)= L/kg × 体重,CL(L/h)= L/kg/h × 体重。
  3. 选定关系式:C = C₀·e−kt,LD = Vd·C/(S·F),维持速率 = CL·Css/(S·F),τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
  4. 对于肾功能,先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl,再调整剂量或间隔。
  5. 核对结果:浓度每个半衰期减半,达到稳态约需五个半衰期。

2练习题

1.药理学中等

A patient with a fentanyl patch is given home-care advice. Which instruction is correct?

  1. AThrow used patches loose into the household bin with the packaging
  2. BCut the patch in half if the pain is mild
  3. CApply each new patch over the same skin area
  4. DAvoid heating pads, hot baths and saunas over or near the patch
2.药理学困难

丙磺舒曾被用来提高血浆青霉素水平。它是如何做到的?

  1. A它把青霉素从血浆蛋白上置换下来
  2. B它抑制肝脏对青霉素的代谢
  3. C它阻断肾脏对青霉素的肾小管分泌
  4. D它增加小肠对青霉素的吸收
3.剂量计算中等
57 kgBSA = 1.39 m²175 mg/m²D = ? mg

一名体重 57 kg 的患者体表面积为 1.39 m²。医嘱为 175 mg/m²。求剂量 D,以 mg 表示。

57 kgBSA = 1.39 m²175 mg/m²
D = mg
4.剂量计算困难
125 mg/5 mLV = ? mL

一名患者体重 105.6 lb。医嘱为单次剂量 0.5 mg/kg,储备液为 5 mL 中含 125 mg。按 1 kg = 2.2 lb 计算,你应给予多少容量 V?

105.6 lb0.5 mg/kg125 mg/5 mL1 kg = 2.2 lb
V = mL
5.临床药代动力学中等
VCss​ = 25 mg/LR = ? mg/hCL = 4.5 L/h

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 万古霉素以持续输注的方式给予一位万古霉素清除率为 4.5 L/h 的患者。什么输注速率R(mg/h)能使稳态浓度达到 25 mg/L?

CL = 4.5 L/hCss = 25 mg/L
R = mg/h
6.临床药代动力学困难
0.1110t (h)C (mg/L)Cpeak​ = 6τ = ?Ctrough​ = 0.5

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位患者的tobramycin半衰期为 3.5 h。目标是峰浓度 6 mg/L、谷浓度 0.5 mg/L。假设为快速静脉给药和一级消除,多长的给药间隔τ可使浓度从峰值降到谷值? 保留一位小数。

t½ = 3.5 hCpeak = 6 mg/LCtrough = 0.5 mg/L
τ = h

3溶液

1.药理学

答案: D · Avoid heating pads, hot baths and saunas over or near the patch

为什么是这个答案

Heat increases fentanyl absorption and can cause overdose. Sites are rotated, patches are never cut, and used patches are folded sticky sides together and disposed of safely, away from children and pets.

答案

D · Avoid heating pads, hot baths and saunas over or near the patch
2.药理学

答案: C · 它阻断肾脏对青霉素的肾小管分泌

为什么是这个答案

青霉素类主要由近端小管的有机阴离子转运体排泄。丙磺舒竞争这些转运体,使青霉素排泄变慢,血药浓度维持在较高水平。

答案

C · 它阻断肾脏对青霉素的肾小管分泌
3.剂量计算

答案: D = 243.2 mg

Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).

剂量

D = 175·1.39 = 243.2 mg

答案

D = 243.2 mg
4.剂量计算

答案: V = 0.96 mL

Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.

体重 (kg)

105.6/2.2 = 48 kg

剂量

0.5·48 = 24 mg

体积

V = (24/125)·5 = 0.96 mL

答案

V = 0.96 mL
5.临床药代动力学

答案: R = 112.5 mg/h

清除率和容积:在稳态时,给药速率等于消除速率,所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F),其中 S 是盐因子(盐中活性药物所占的比例),F 是生物利用度(静脉给药为 1)。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt;对于静脉推注,Vd = 剂量/C₀,CL = k × Vd。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

输注速率

R = 4.5·25 = 112.5 mg/h

答案

R = 112.5 mg/h
6.临床药代动力学

答案: τ = 12.5 h

设计给药方案:快速静脉给药时,血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值,所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k,使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物,剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

速率常数

k = 0.693/3.5 = 0.198 h⁻¹

给药间隔

τ = ln(6/0.5)/0.198 = 2.485/0.198 = 12.55 ≈ 12.5 h

答案

τ = 12.5 h

实际中,间隔会取整到 8、12、24 或 36 h 等方便的数值,并再次检测浓度。

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