药理学：速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 6 道练习题，完整解答附在最后。

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1公式与方法

剂量计算

由浓度计算剂量
体积 = 剂量 / 浓度
按体重给药
剂量 = mg/kg × 体重
片剂
片数 = 剂量 / 每片规格
单位
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

方法

  1. 把医嘱剂量和药品规格换算为同一单位。
  2. 用“需要量除以现有量再乘以数量”：(D/H) × Q。
  3. 按体重给药时，先乘以以 kg 计的体重，再用日剂量除以给药次数。
  4. 先估算，再检查答案是否合理。

临床药代动力学

速率常数和半衰期
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度
k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量
LD = Vd·C/(S·F)
维持速率
R = CL·Css/(S·F)
平均稳态
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态
n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ； 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注
C = (R/CL)(1 − e−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL)，女性 × 0.85
肾功能调整
剂量 × CrCl/正常值； Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

  1. 把半衰期换算为速率常数：k = 0.693/t½。
  2. 把按每 kg 的数值换算为总量：Vd（L）= L/kg × 体重，CL（L/h）= L/kg/h × 体重。
  3. 选定关系式：C = C₀·e−kt，LD = Vd·C/(S·F)，维持速率 = CL·Css/(S·F)，τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
  4. 对于肾功能，先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl，再调整剂量或间隔。
  5. 核对结果：浓度每个半衰期减半，达到稳态约需五个半衰期。

2练习题

1.药理学中等

A patient with a fentanyl patch is given home-care advice. Which instruction is correct?

  1. AApply each new patch over the same skin area
  2. BAvoid heating pads, hot baths and saunas over or near the patch
  3. CThrow used patches loose into the household bin with the packaging
  4. DCut the patch in half if the pain is mild
2.药理学困难

Which finding most favours serotonin syndrome over neuroleptic malignant syndrome?

  1. AA very high creatine kinase
  2. BRapid onset with hyperreflexia and clonus
  3. CRecent start of an antipsychotic drug
  4. DSlow onset over days with lead-pipe rigidity
3.剂量计算中等
1:10 000安瓿V = ? mL

一支肾上腺素预充式注射器标示为 1:10 000（0.1 mg/mL）。医嘱为心脏骤停时 1 mg 静脉注射（IV）。你应给多少体积 V？

1:10 0001 mg
V = mL
4.剂量计算困难
40 mg/1 mLV = ? mL

一名体重 14 kg 的儿童，医嘱为口服混悬液每次 10 mg/kg，该混悬液每 1 mL 含 40 mg。你应给多少体积 V？

14 kg10 mg/kg40 mg/1 mL
V = mL
5.临床药代动力学中等
110100t (h)C (mg/L)C₀ = 12 mg/Lt½ = 2.5 hC₀/2

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。 一位患者静脉推注 170 mg gentamicin。外推回时间零点的浓度为 12 mg/L，半衰期为 2.5 h。 求清除率CL（L/h）。

D = 170 mgC₀ = 12 mg/Lt½ = 2.5 h
CL = L/h
6.临床药代动力学困难
VCss,avg​ = ?500 mg · q8hCL = 0.05 L/kg/h78 kg · S = 0.8 · F = 1

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。 一位体重 78 kg 的患者每 8 h 口服氨茶碱（S = 0.8，F = 1）。茶碱清除率为 0.05 L/kg/h。 每次剂量为 500 mg aminophylline。求平均稳态浓度Css,avg。

CL = 0.05 L/kg/hτ = 8 hS = 0.8F = 178 kgD = 500 mg
Css,avg = mg/L

3溶液

1.药理学

答案: B · Avoid heating pads, hot baths and saunas over or near the patch

为什么是这个答案

Heat increases fentanyl absorption and can cause overdose. Sites are rotated, patches are never cut, and used patches are folded sticky sides together and disposed of safely, away from children and pets.

答案

B · Avoid heating pads, hot baths and saunas over or near the patch
2.药理学

答案: B · Rapid onset with hyperreflexia and clonus

为什么是这个答案

Serotonin syndrome develops within hours of a serotonergic drug and causes clonus, hyperreflexia, agitation, dilated pupils and diarrhoea. NMS develops over days after a dopamine antagonist, with lead-pipe rigidity and slow reflexes.

答案

B · Rapid onset with hyperreflexia and clonus
3.剂量计算

答案: V = 10 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0.1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

浓度

1:10 000 = 1 g/10000 mL = 0.1 mg/mL

体积

V = 1/0.1 = 10 mL

答案

V = 10 mL

美国的标签现在标示 mg/mL（1 mg/mL = 1:1000；0.1 mg/mL = 1:10 000）。切勿静脉推注 1 mg/mL 的肾上腺素。

4.剂量计算

答案: V = 3.5 mL

剂量计算：给药量等于医嘱剂量除以现有药物的规格，再乘以该规格对应的量：给药量 = (医嘱剂量/储备规格) × 储备体积。始终统一单位（先把 g 换成 mg，mg 换成 mcg），并检查答案是否合理。

按体重计算剂量

10·14 = 140 mg

体积

V = (140/40)·1 = 3.5 mL

答案

V = 3.5 mL
5.临床药代动力学

答案: CL = 3.928 L/h

清除率和容积：在稳态时，给药速率等于消除速率，所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F)，其中 S 是盐因子（盐中活性药物所占的比例），F 是生物利用度（静脉给药为 1）。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt；对于静脉推注，Vd = 剂量/C₀，CL = k × Vd。 这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

分布容积

Vd = 170/12 = 14.17 L

速率常数

k = 0.693/2.5 = 0.2773 h⁻¹

清除率

CL = 0.2773·14.17 = 3.928 L/h

答案

CL = 3.928 L/h
6.临床药代动力学

答案: Css,avg = 12.82 mg/L

设计给药方案：快速静脉给药时，血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值，所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k，使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物，剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

清除率

CL = 0.05·78 = 3.9 L/h

平均稳态浓度

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 0.8·1·500/(3.9·8) = 12.82 mg/L

答案

Css,avg = 12.82 mg/L

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