药理学:速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 6 道练习题,完整解答附在最后。

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1公式与方法

剂量计算

由浓度计算剂量
体积 = 剂量 / 浓度
按体重给药
剂量 = mg/kg × 体重
片剂
片数 = 剂量 / 每片规格
单位
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

方法

  1. 把医嘱剂量和药品规格换算为同一单位。
  2. 用“需要量除以现有量再乘以数量”:(D/H) × Q。
  3. 按体重给药时,先乘以以 kg 计的体重,再用日剂量除以给药次数。
  4. 先估算,再检查答案是否合理。

临床药代动力学

速率常数和半衰期
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度
k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量
LD = Vd·C/(S·F)
维持速率
R = CL·Css/(S·F)
平均稳态
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态
n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ; 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注
C = (R/CL)(1 − e−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL),女性 × 0.85
肾功能调整
剂量 × CrCl/正常值; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

  1. 把半衰期换算为速率常数:k = 0.693/t½。
  2. 把按每 kg 的数值换算为总量:Vd(L)= L/kg × 体重,CL(L/h)= L/kg/h × 体重。
  3. 选定关系式:C = C₀·e−kt,LD = Vd·C/(S·F),维持速率 = CL·Css/(S·F),τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
  4. 对于肾功能,先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl,再调整剂量或间隔。
  5. 核对结果:浓度每个半衰期减半,达到稳态约需五个半衰期。

2练习题

1.药理学中等

Why should loperamide usually be avoided in bloody diarrhoea with fever?

  1. ALoperamide makes the bleeding worse by blocking platelets
  2. BLoperamide causes severe hypertension when there is an infection
  3. CSlowing the gut may keep bacteria and toxins in the bowel longer
  4. DLoperamide is an antibiotic that causes resistance
2.药理学困难

A woman has received a high-dose oxytocin infusion with large volumes of hypotonic fluid for many hours. She now has a headache, confusion and a low serum sodium. What is the most likely cause?

  1. AExcessive salt in the infusion fluid
  2. BWater intoxication from the antidiuretic effect of oxytocin
  3. CAn allergic reaction to oxytocin causing brain swelling
  4. DNormal tiredness after a long labour
3.剂量计算中等
131 kgBSA = 2.16 m²250 mg/m²D = ? mg

一名体重 131 kg 的患者体表面积为 2.16 m²。医嘱为 250 mg/m²。求剂量 D,以 mg 表示。

131 kgBSA = 2.16 m²250 mg/m²
D = mg
4.剂量计算困难
20k 件500 mL? mL/h1500 件/h

一袋输液在 500 mL 中含 20000 单位药物。医嘱为每小时 1500 单位。泵速 R 应设为多少 mL/h?

20000 件/500 mL1500 件/h
R = mL/h
5.临床药代动力学中等
110t (h)C (mg/L)C₀ = 8 mg/Lt½ = 2.5 hC₀/2

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位患者静脉推注 220 mg gentamicin。外推回时间零点的浓度为 8 mg/L,半衰期为 2.5 h。 求分布容积Vd。

D = 220 mgC₀ = 8 mg/Lt½ = 2.5 h
Vd = L
6.临床药代动力学困难
Vd = 0.3 L/kg1 → 8 mg/LD = ? mg54 kg

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位体重 54 kg、已处于稳态并规律使用gentamicin的患者。目标是峰浓度 8 mg/L、谷浓度 1 mg/L,分布容积为 0.3 L/kg。假设为快速静脉给药,什么剂量D能使浓度从谷值升到峰值?

54 kgVd = 0.3 L/kgCpeak = 8 mg/LCtrough = 1 mg/L
D = mg

3溶液

1.药理学

答案: C · Slowing the gut may keep bacteria and toxins in the bowel longer

为什么是这个答案

In dysentery or suspected C. difficile infection, antimotility drugs may prolong illness and increase complications such as toxic megacolon. The cause is assessed and fluids are replaced first.

答案

C · Slowing the gut may keep bacteria and toxins in the bowel longer
2.药理学

答案: B · Water intoxication from the antidiuretic effect of oxytocin

为什么是这个答案

Oxytocin has antidiuretic activity at high doses. With large volumes of fluid this can cause water retention and dilutional hyponatraemia, so fluid balance and sodium are monitored.

答案

B · Water intoxication from the antidiuretic effect of oxytocin
3.剂量计算

答案: D = 540 mg

Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).

剂量

D = 250·2.16 = 540 mg

答案

D = 540 mg
4.剂量计算

答案: R = 37.5 mL/h

剂量计算:给药量等于医嘱剂量除以现有药物的规格,再乘以该规格对应的量:给药量 = (医嘱剂量/储备规格) × 储备体积。始终统一单位(先把 g 换成 mg,mg 换成 mcg),并检查答案是否合理。

浓度

20000/500 = 40 件/mL

泵速

R = 1500/40 = 37.5 mL/h

答案

R = 37.5 mL/h
5.临床药代动力学

答案: Vd = 27.5 L

清除率和容积:在稳态时,给药速率等于消除速率,所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F),其中 S 是盐因子(盐中活性药物所占的比例),F 是生物利用度(静脉给药为 1)。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt;对于静脉推注,Vd = 剂量/C₀,CL = k × Vd。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

分布容积

Vd = 220/8 = 27.5 L

答案

Vd = 27.5 L
6.临床药代动力学

答案: D = 113.4 mg

设计给药方案:快速静脉给药时,血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值,所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k,使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物,剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

分布容积

Vd = 0.3·54 = 16.2 L

剂量

D = 16.2·(8 − 1) = 113.4 mg

答案

D = 113.4 mg

实际中,剂量会取整到方便的数值。

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