药理学:速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 6 道练习题,完整解答附在最后。

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1公式与方法

剂量计算

由浓度计算剂量
体积 = 剂量 / 浓度
按体重给药
剂量 = mg/kg × 体重
片剂
片数 = 剂量 / 每片规格
单位
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

方法

  1. 把医嘱剂量和药品规格换算为同一单位。
  2. 用“需要量除以现有量再乘以数量”:(D/H) × Q。
  3. 按体重给药时,先乘以以 kg 计的体重,再用日剂量除以给药次数。
  4. 先估算,再检查答案是否合理。

临床药代动力学

速率常数和半衰期
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度
k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量
LD = Vd·C/(S·F)
维持速率
R = CL·Css/(S·F)
平均稳态
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态
n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ; 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注
C = (R/CL)(1 − e−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL),女性 × 0.85
肾功能调整
剂量 × CrCl/正常值; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

  1. 把半衰期换算为速率常数:k = 0.693/t½。
  2. 把按每 kg 的数值换算为总量:Vd(L)= L/kg × 体重,CL(L/h)= L/kg/h × 体重。
  3. 选定关系式:C = C₀·e−kt,LD = Vd·C/(S·F),维持速率 = CL·Css/(S·F),τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
  4. 对于肾功能,先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl,再调整剂量或间隔。
  5. 核对结果:浓度每个半衰期减半,达到稳态约需五个半衰期。

2练习题

1.药理学中等

Which blood test is commonly used to monitor a continuous infusion of unfractionated heparin?

  1. AHaemoglobin A1c
  2. BINR (international normalised ratio, prothrombin time)
  3. CActivated partial thromboplastin time (aPTT)
  4. DSerum potassium
2.药理学困难

A patient on weekly methotrexate is prescribed trimethoprim for a urinary infection. What is the main risk?

  1. ALoss of antibiotic effect because methotrexate binds trimethoprim
  2. BSevere hypertension from the combination
  3. CBone marrow suppression, because both drugs inhibit folate metabolism
  4. DHypoglycaemia from reduced liver glucose output
3.剂量计算中等
5%10 mLm = ? mg

10 mL 的 5%(w/v)溶液中含有多少毫克药物 m?

5% w/v10 mL
m = mg
4.剂量计算困难
00.10.20.30.40.50.60.70.80.911 mL

处方为 510 单位的药物,药液规格为 1000 单位/mL。请用 1 mL 注射器抽取剂量:应给多少体积 V?

510 units1000 units/mL
V = mL
5.临床药代动力学中等
VCss​ = 3 mg/LR = ? mg/minCL = 750 mL/min

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位患者的利多卡因清除率为 750 mL/min。什么输注速率R(mg/min)能使稳态浓度保持在 3 mg/L?

CL = 750 mL/minCss = 3 mg/L
R = mg/min
6.临床药代动力学困难
0.1110t (h)C (mg/L)Cpeak​ = 6τ = ?Ctrough​ = 1

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位患者的tobramycin半衰期为 2 h。目标是峰浓度 6 mg/L、谷浓度 1 mg/L。假设为快速静脉给药和一级消除,多长的给药间隔τ可使浓度从峰值降到谷值? 保留一位小数。

t½ = 2 hCpeak = 6 mg/LCtrough = 1 mg/L
τ = h

3溶液

1.药理学

答案: C · Activated partial thromboplastin time (aPTT)

为什么是这个答案

Unfractionated heparin is often monitored with the aPTT, and the infusion rate is adjusted according to a protocol. Low-molecular-weight heparins usually do not need routine aPTT checks.

答案

C · Activated partial thromboplastin time (aPTT)
2.药理学

答案: C · Bone marrow suppression, because both drugs inhibit folate metabolism

为什么是这个答案

Trimethoprim and methotrexate both inhibit dihydrofolate reductase, and trimethoprim also reduces methotrexate excretion. The combination can cause severe pancytopenia, so another antibiotic is chosen.

答案

C · Bone marrow suppression, because both drugs inhibit folate metabolism
3.剂量计算

答案: m = 500 mg

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0.1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

浓度

5% = 5 g/100 mL = 50 mg/mL

药物质量

m = 50·10 = 500 mg

答案

m = 500 mg
4.剂量计算

答案: V = 0.51 mL

抽取剂量:体积 = (处方剂量/药物浓度) × 药物体积。先换算成相同的单位,再检查该体积是否适合注射器,并落在它的某一个刻度上。

体积

V = 510/1000 = 0.51 mL

在注射器上

在这支 1 mL 的注射器上,每条小刻度线代表 0.01 mL。

答案

V = 0.51 mL
5.临床药代动力学

答案: R = 2.25 mg/min

清除率和容积:在稳态时,给药速率等于消除速率,所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F),其中 S 是盐因子(盐中活性药物所占的比例),F 是生物利用度(静脉给药为 1)。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt;对于静脉推注,Vd = 剂量/C₀,CL = k × Vd。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

以 L/min 计的清除率

750 mL/min = 0.75 L/min

输注速率

R = 0.75·3 = 2.25 mg/min

答案

R = 2.25 mg/min
6.临床药代动力学

答案: τ = 5.2 h

设计给药方案:快速静脉给药时,血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值,所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k,使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物,剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

速率常数

k = 0.693/2 = 0.3466 h⁻¹

给药间隔

τ = ln(6/1)/0.3466 = 1.792/0.3466 = 5.17 ≈ 5.2 h

答案

τ = 5.2 h

实际中,间隔会取整到 8、12、24 或 36 h 等方便的数值,并再次检测浓度。

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