药理学:速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 6 道练习题,完整解答附在最后。

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1公式与方法

剂量计算

由浓度计算剂量
体积 = 剂量 / 浓度
按体重给药
剂量 = mg/kg × 体重
片剂
片数 = 剂量 / 每片规格
单位
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

方法

  1. 把医嘱剂量和药品规格换算为同一单位。
  2. 用“需要量除以现有量再乘以数量”:(D/H) × Q。
  3. 按体重给药时,先乘以以 kg 计的体重,再用日剂量除以给药次数。
  4. 先估算,再检查答案是否合理。

临床药代动力学

速率常数和半衰期
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度
k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量
LD = Vd·C/(S·F)
维持速率
R = CL·Css/(S·F)
平均稳态
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态
n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ; 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注
C = (R/CL)(1 − e−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL),女性 × 0.85
肾功能调整
剂量 × CrCl/正常值; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

  1. 把半衰期换算为速率常数:k = 0.693/t½。
  2. 把按每 kg 的数值换算为总量:Vd(L)= L/kg × 体重,CL(L/h)= L/kg/h × 体重。
  3. 选定关系式:C = C₀·e−kt,LD = Vd·C/(S·F),维持速率 = CL·Css/(S·F),τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
  4. 对于肾功能,先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl,再调整剂量或间隔。
  5. 核对结果:浓度每个半衰期减半,达到稳态约需五个半衰期。

2练习题

1.药理学中等

How does sucralfate help a peptic ulcer heal?

  1. AIt forms a protective coating over the ulcer base
  2. BIt neutralises acid by releasing bicarbonate
  3. CIt kills Helicobacter pylori directly
  4. DIt blocks histamine H2 receptors in the stomach
2.药理学困难

A patient receiving a phenylephrine infusion has a rise in blood pressure and a fall in heart rate. What is the best explanation?

  1. APhenylephrine stimulates muscarinic receptors
  2. BThe fall in heart rate shows phenylephrine toxicity of the AV node
  3. CPhenylephrine directly blocks beta-1 receptors in the heart's conduction system
  4. DAlpha-1 vasoconstriction raises blood pressure and causes reflex bradycardia
3.剂量计算中等
1:10 000安瓿V = ? mL

一支肾上腺素预充式注射器标示为 1:10 000(0.1 mg/mL)。医嘱为心脏骤停时 1 mg 静脉注射(IV)。你应给多少体积 V?

1:10 0001 mg
V = mL
4.剂量计算困难
25k 件500 mL? mL/h1500 件/h

一袋输液在 500 mL 中含 25000 单位药物。医嘱为每小时 1500 单位。泵速 R 应设为多少 mL/h?

25000 件/500 mL1500 件/h
R = mL/h
5.临床药代动力学中等
VCss​ = 2.5 mg/LR = ? mg/minCL = 650 mL/min

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位患者的利多卡因清除率为 650 mL/min。什么输注速率R(mg/min)能使稳态浓度保持在 2.5 mg/L?

CL = 650 mL/minCss = 2.5 mg/L
R = mg/min
6.临床药代动力学困难
VCss,avg​ = 12 mg/LD = ? mg · q12hCL = 0.045 L/kg/h64 kg · S = 1 · F = 1

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位体重 64 kg 的患者每 12 h 口服茶碱(F = 1)。清除率为 0.045 L/kg/h。 什么剂量D(mg)能使平均稳态浓度达到 12 mg/L?

CL = 0.045 L/kg/hτ = 12 hS = 1F = 164 kgCss,avg = 12 mg/L
D = mg

3溶液

1.药理学

答案: A · It forms a protective coating over the ulcer base

为什么是这个答案

Sucralfate forms a gel-like barrier that sticks to the ulcer and protects it from acid and pepsin. It is taken on an empty stomach and can reduce the absorption of other drugs taken at the same time.

答案

A · It forms a protective coating over the ulcer base
2.药理学

答案: D · Alpha-1 vasoconstriction raises blood pressure and causes reflex bradycardia

为什么是这个答案

Phenylephrine is a pure alpha-1 agonist with little direct cardiac action. The higher blood pressure activates baroreceptors, which increase vagal tone and slow the heart.

答案

D · Alpha-1 vasoconstriction raises blood pressure and causes reflex bradycardia
3.剂量计算

答案: V = 10 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0.1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

浓度

1:10 000 = 1 g/10000 mL = 0.1 mg/mL

体积

V = 1/0.1 = 10 mL

答案

V = 10 mL

美国的标签现在标示 mg/mL(1 mg/mL = 1:1000;0.1 mg/mL = 1:10 000)。切勿静脉推注 1 mg/mL 的肾上腺素。

4.剂量计算

答案: R = 30 mL/h

剂量计算:给药量等于医嘱剂量除以现有药物的规格,再乘以该规格对应的量:给药量 = (医嘱剂量/储备规格) × 储备体积。始终统一单位(先把 g 换成 mg,mg 换成 mcg),并检查答案是否合理。

浓度

25000/500 = 50 件/mL

泵速

R = 1500/50 = 30 mL/h

答案

R = 30 mL/h
5.临床药代动力学

答案: R = 1.625 mg/min

清除率和容积:在稳态时,给药速率等于消除速率,所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F),其中 S 是盐因子(盐中活性药物所占的比例),F 是生物利用度(静脉给药为 1)。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt;对于静脉推注,Vd = 剂量/C₀,CL = k × Vd。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

以 L/min 计的清除率

650 mL/min = 0.65 L/min

输注速率

R = 0.65·2.5 = 1.625 mg/min

答案

R = 1.625 mg/min
6.临床药代动力学

答案: D = 414.7 mg

设计给药方案:快速静脉给药时,血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值,所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k,使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物,剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

清除率

CL = 0.045·64 = 2.88 L/h

剂量

D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 12·2.88·12/(1·1) = 414.7 mg

答案

D = 414.7 mg

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