药理学:速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 6 道练习题,完整解答附在最后。

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1公式与方法

剂量计算

由浓度计算剂量
体积 = 剂量 / 浓度
按体重给药
剂量 = mg/kg × 体重
片剂
片数 = 剂量 / 每片规格
单位
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

方法

  1. 把医嘱剂量和药品规格换算为同一单位。
  2. 用“需要量除以现有量再乘以数量”:(D/H) × Q。
  3. 按体重给药时,先乘以以 kg 计的体重,再用日剂量除以给药次数。
  4. 先估算,再检查答案是否合理。

临床药代动力学

速率常数和半衰期
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度
k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量
LD = Vd·C/(S·F)
维持速率
R = CL·Css/(S·F)
平均稳态
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态
n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ; 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注
C = (R/CL)(1 − e−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL),女性 × 0.85
肾功能调整
剂量 × CrCl/正常值; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

  1. 把半衰期换算为速率常数:k = 0.693/t½。
  2. 把按每 kg 的数值换算为总量:Vd(L)= L/kg × 体重,CL(L/h)= L/kg/h × 体重。
  3. 选定关系式:C = C₀·e−kt,LD = Vd·C/(S·F),维持速率 = CL·Css/(S·F),τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
  4. 对于肾功能,先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl,再调整剂量或间隔。
  5. 核对结果:浓度每个半衰期减半,达到稳态约需五个半衰期。

2练习题

1.药理学中等

A man taking tamsulosin is planning cataract surgery. What should the nurse advise?

  1. ATell the eye surgeon, as it can cause floppy iris syndrome
  2. BThe drug has no link with eye surgery
  3. CStop the drug for one day and no further action is needed
  4. DTake a double dose on the day of surgery
2.药理学困难

A teenager took a large overdose of diphenhydramine. He is agitated, hot, flushed and confused, with dry skin, dilated pupils and a full bladder. What is this pattern?

  1. AAnticholinergic toxidrome
  2. BCholinergic toxidrome
  3. COpioid toxidrome
  4. DSerotonin syndrome
3.剂量计算中等
500 mg+ 4.6 mLV = ? mL

一个药瓶中含有 500 mg 的粉末。标签上写着:加入 4.6 mL 注射用水,得到总容量 5 mL。医嘱为 40 mg。你应给予复溶后溶液的多少容量 V?

500 mg+ 4.6 mL → 5 mL40 mg
V = mL
4.剂量计算困难
00.10.20.30.40.50.60.70.80.911 mL

处方剂量为 0.85 mg。安瓿每 mL 含 1000 微克。请用 1 mL 注射器抽取剂量:应给多少体积 V?

0.85 mg1000 mcg/mL
V = mL
5.临床药代动力学中等
Vd = 0.5 L/kgC = 12 mg/LLD = ? mg62 kg · S = 0.8 · F = 1

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位体重 62 kg 的患者要静脉给予aminophylline负荷剂量,以达到 12 mg/L 的theophylline浓度。分布容积为 0.5 L/kg,盐因子 S = 0.8。求aminophylline的负荷剂量LD(mg)。

62 kgVd = 0.5 L/kgC = 12 mg/LS = 0.8
LD = mg
6.临床药代动力学困难
VCss,avg​ = ?450 mg · q12hCL = 0.05 L/kg/h83 kg · S = 1 · F = 1

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位体重 83 kg 的患者每 12 h 口服茶碱(F = 1)。清除率为 0.05 L/kg/h。 每次剂量为 450 mg theophylline。求平均稳态浓度Css,avg。

CL = 0.05 L/kg/hτ = 12 hS = 1F = 183 kgD = 450 mg
Css,avg = mg/L

3溶液

1.药理学

答案: A · Tell the eye surgeon, as it can cause floppy iris syndrome

为什么是这个答案

Tamsulosin can cause intraoperative floppy iris syndrome, which complicates cataract surgery. The surgeon needs to know so that the technique can be adapted.

答案

A · Tell the eye surgeon, as it can cause floppy iris syndrome
2.药理学

答案: A · Anticholinergic toxidrome

为什么是这个答案

Anticholinergic toxicity causes hyperthermia, dry flushed skin, mydriasis, urinary retention, tachycardia and delirium. Dry skin helps distinguish it from serotonin syndrome and sympathomimetic poisoning, which cause sweating.

答案

A · Anticholinergic toxidrome
3.剂量计算

答案: V = 0.4 mL

Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.

混合后的浓度

500 mg/5 mL = 100 mg/mL

体积

V = 40/100 = 0.4 mL

答案

V = 0.4 mL
4.剂量计算

答案: V = 0.85 mL

抽取剂量:体积 = (处方剂量/药物浓度) × 药物体积。先换算成相同的单位,再检查该体积是否适合注射器,并落在它的某一个刻度上。

单位相同

0.85 mg = 850 mcg

体积

V = 850/1000 = 0.85 mL

答案

V = 0.85 mL
5.临床药代动力学

答案: LD = 465 mg

清除率和容积:在稳态时,给药速率等于消除速率,所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F),其中 S 是盐因子(盐中活性药物所占的比例),F 是生物利用度(静脉给药为 1)。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt;对于静脉推注,Vd = 剂量/C₀,CL = k × Vd。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

分布容积

Vd = 0.5·62 = 31 L

所需活性药物的量

Vd·C = 31·12 = 372 mg

负荷剂量

LD = 372/(0.8·1) = 465 mg

答案

LD = 465 mg

实际中,剂量会取整到方便的数值。

6.临床药代动力学

答案: Css,avg = 9.036 mg/L

设计给药方案:快速静脉给药时,血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值,所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k,使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物,剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

清除率

CL = 0.05·83 = 4.15 L/h

平均稳态浓度

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 1·1·450/(4.15·12) = 9.036 mg/L

答案

Css,avg = 9.036 mg/L

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