药理学:速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 6 道练习题,完整解答附在最后。

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1公式与方法

剂量计算

由浓度计算剂量
体积 = 剂量 / 浓度
按体重给药
剂量 = mg/kg × 体重
片剂
片数 = 剂量 / 每片规格
单位
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

方法

  1. 把医嘱剂量和药品规格换算为同一单位。
  2. 用“需要量除以现有量再乘以数量”:(D/H) × Q。
  3. 按体重给药时,先乘以以 kg 计的体重,再用日剂量除以给药次数。
  4. 先估算,再检查答案是否合理。

临床药代动力学

速率常数和半衰期
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度
k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量
LD = Vd·C/(S·F)
维持速率
R = CL·Css/(S·F)
平均稳态
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态
n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ; 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注
C = (R/CL)(1 − e−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL),女性 × 0.85
肾功能调整
剂量 × CrCl/正常值; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

  1. 把半衰期换算为速率常数:k = 0.693/t½。
  2. 把按每 kg 的数值换算为总量:Vd(L)= L/kg × 体重,CL(L/h)= L/kg/h × 体重。
  3. 选定关系式:C = C₀·e−kt,LD = Vd·C/(S·F),维持速率 = CL·Css/(S·F),τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
  4. 对于肾功能,先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl,再调整剂量或间隔。
  5. 核对结果:浓度每个半衰期减半,达到稳态约需五个半衰期。

2练习题

1.药理学中等

A patient takes low-dose weekly methotrexate for rheumatoid arthritis. Which monitoring is needed?

  1. AMonthly hearing tests
  2. BRegular blood count, liver and kidney function tests
  3. CWeekly INR checks and a monthly ECG to check the heart rhythm
  4. DDaily blood glucose checks
2.药理学困难

为什么正在使用硝酸酯类药物治疗心绞痛的患者禁用西地那非?

  1. A硝酸酯类阻断西地那非在肝脏中的代谢
  2. B西地那非阻断血管中硝酸酯向一氧化氮的转化
  3. C两者都升高血管平滑肌中的 cGMP,可能引起严重低血压
  4. D合用会引起危险的高钾血症
3.剂量计算中等
18 kg7.5 mg/kg/天3× 每天D = ? mg

某患者体重 18 kg。医嘱剂量为每天 7.5 mg/kg,分 3 次等量给药。每次给多少毫克 D?

18 kg7.5 mg/kg/天3× 每天
D = mg
4.剂量计算困难
00.10.20.30.40.50.60.70.80.911 mL

处方为 840 单位的药物,药液规格为 1000 单位/mL。请用 1 mL 注射器抽取剂量:应给多少体积 V?

840 units1000 units/mL
V = mL
5.临床药代动力学中等
110100t (h)C (mg/L)2 h10 mg/L5 h3.5 mg/L

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 静脉给予tobramycin后,2 h 时的浓度为 10 mg/L,5 h 时为 3.5 mg/L。假设为一级消除。 求半衰期t½。

C1 = 10 mg/L (2 h)C2 = 3.5 mg/L (5 h)
t½ = h
6.临床药代动力学困难
VCss,avg​ = ?450 mg · q12hCL = 0.03 L/kg/h82 kg · S = 0.8 · F = 1

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位体重 82 kg 的患者每 12 h 口服氨茶碱(S = 0.8,F = 1)。茶碱清除率为 0.03 L/kg/h。 每次剂量为 450 mg aminophylline。求平均稳态浓度Css,avg。

CL = 0.03 L/kg/hτ = 12 hS = 0.8F = 182 kgD = 450 mg
Css,avg = mg/L

3溶液

1.药理学

答案: B · Regular blood count, liver and kidney function tests

为什么是这个答案

Methotrexate can cause bone marrow suppression and liver damage, and poor kidney function raises its levels. Blood tests are regular, alcohol is limited and folic acid is usually given on another day.

答案

B · Regular blood count, liver and kidney function tests
2.药理学

答案: C · 两者都升高血管平滑肌中的 cGMP,可能引起严重低血压

为什么是这个答案

硝酸酯类通过一氧化氮增加 cGMP 的生成,西地那非阻断 PDE5 对其的分解。两者合用会导致过度血管扩张和血压危险地下降。

答案

C · 两者都升高血管平滑肌中的 cGMP,可能引起严重低血压
3.剂量计算

答案: D = 45 mg

剂量计算:给药量等于医嘱剂量除以现有药物的规格,再乘以该规格对应的量:给药量 = (医嘱剂量/储备规格) × 储备体积。始终统一单位(先把 g 换成 mg,mg 换成 mcg),并检查答案是否合理。

每日总量

7.5·18 = 135 mg

每次剂量

D = 135/3 = 45 mg

答案

D = 45 mg
4.剂量计算

答案: V = 0.84 mL

抽取剂量:体积 = (处方剂量/药物浓度) × 药物体积。先换算成相同的单位,再检查该体积是否适合注射器,并落在它的某一个刻度上。

体积

V = 840/1000 = 0.84 mL

在注射器上

在这支 1 mL 的注射器上,每条小刻度线代表 0.01 mL。

答案

V = 0.84 mL
5.临床药代动力学

答案: t½ = 1.981 h

清除率和容积:在稳态时,给药速率等于消除速率,所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F),其中 S 是盐因子(盐中活性药物所占的比例),F 是生物利用度(静脉给药为 1)。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt;对于静脉推注,Vd = 剂量/C₀,CL = k × Vd。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

消除速率常数

k = ln(10/3.5)/3 = 1.05/3 = 0.3499 h⁻¹

半衰期

t½ = 0.693/0.3499 = 1.981 h

答案

t½ = 1.981 h
6.临床药代动力学

答案: Css,avg = 12.2 mg/L

设计给药方案:快速静脉给药时,血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值,所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k,使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物,剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

清除率

CL = 0.03·82 = 2.46 L/h

平均稳态浓度

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 0.8·1·450/(2.46·12) = 12.2 mg/L

答案

Css,avg = 12.2 mg/L

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