药理学:速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 6 道练习题,完整解答附在最后。

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1公式与方法

剂量计算

由浓度计算剂量
体积 = 剂量 / 浓度
按体重给药
剂量 = mg/kg × 体重
片剂
片数 = 剂量 / 每片规格
单位
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

方法

  1. 把医嘱剂量和药品规格换算为同一单位。
  2. 用“需要量除以现有量再乘以数量”:(D/H) × Q。
  3. 按体重给药时,先乘以以 kg 计的体重,再用日剂量除以给药次数。
  4. 先估算,再检查答案是否合理。

临床药代动力学

速率常数和半衰期
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度
k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量
LD = Vd·C/(S·F)
维持速率
R = CL·Css/(S·F)
平均稳态
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态
n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ; 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注
C = (R/CL)(1 − e−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL),女性 × 0.85
肾功能调整
剂量 × CrCl/正常值; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

  1. 把半衰期换算为速率常数:k = 0.693/t½。
  2. 把按每 kg 的数值换算为总量:Vd(L)= L/kg × 体重,CL(L/h)= L/kg/h × 体重。
  3. 选定关系式:C = C₀·e−kt,LD = Vd·C/(S·F),维持速率 = CL·Css/(S·F),τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
  4. 对于肾功能,先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl,再调整剂量或间隔。
  5. 核对结果:浓度每个半衰期减半,达到稳态约需五个半衰期。

2练习题

1.药理学中等

How should a hyoscine (scopolamine) patch for motion sickness be used?

  1. ASwallow it if no water is available
  2. BApply it to the chest only after the vomiting has started
  3. CCut it in half for children without advice
  4. DApply it behind the ear several hours before travel
2.药理学困难

A patient develops a dry cough on an ACE inhibitor and is switched to losartan. Why is losartan less likely to cause cough?

  1. AIt is excreted faster by the kidney
  2. BIt also acts as a bronchodilator
  3. CIt does not block the breakdown of bradykinin
  4. DIt blocks histamine receptors in the airways
3.剂量计算中等
18 kg30 mg/kgD = ? mg

某患者体重 18 kg,医嘱为单次给药 30 mg/kg。求剂量 D(mg)。

18 kg30 mg/kg
D = mg
4.剂量计算困难
40 mg/1 mLV = ? mL

一名患者体重 123.2 lb。医嘱为单次剂量 5 mg/kg,储备液为 1 mL 中含 40 mg。按 1 kg = 2.2 lb 计算,你应给予多少容量 V?

123.2 lb5 mg/kg40 mg/1 mL1 kg = 2.2 lb
V = mL
5.临床药代动力学中等
Vd = 0.5 L/kgC = 12 mg/LLD = ? mg71 kg · S = 0.8 · F = 1

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位体重 71 kg 的患者要静脉给予aminophylline负荷剂量,以达到 12 mg/L 的theophylline浓度。分布容积为 0.5 L/kg,盐因子 S = 0.8。求aminophylline的负荷剂量LD(mg)。

71 kgVd = 0.5 L/kgC = 12 mg/LS = 0.8
LD = mg
6.临床药代动力学困难
60 kg42 · 女性SCr 2.4 mg/dLfe​ = 0.66D = ? mg

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位 42 岁的女性体重 60 kg,血清肌酐为 2.4 mg/dL(212 µmol/L)。用 Cockcroft–Gault 公式估算肌酐清除率:CrCl(mL/min)=(140 − 年龄)× 体重(kg)/(72 × 以 mg/dL 计的 SCr),女性再 × 0.85。 肌酐清除率为 100 mL/min 时,levetiracetam的常用剂量是 1000 mg,且有 fe = 0.66 的药物以原形经肾脏排泄。使用 Dettli 剂量分数 Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常 CrCl),求调整后的剂量D。 取整到最接近的整数。

42 年60 kg女性SCr = 2.4 mg/dL1000 mgfe = 0.66CrCl 正常值 100 mL/min
D = mg

3溶液

1.药理学

答案: D · Apply it behind the ear several hours before travel

为什么是这个答案

The patch is applied behind the ear several hours before travel, and the hands are washed afterwards. Touching the eye with drug on the fingers can dilate the pupil and blur vision.

答案

D · Apply it behind the ear several hours before travel
2.药理学

答案: C · It does not block the breakdown of bradykinin

为什么是这个答案

ACE (kininase II) breaks down bradykinin, so ACE inhibitors raise bradykinin, which can cause cough and angioedema. ARBs block the angiotensin II receptor without affecting bradykinin breakdown.

答案

C · It does not block the breakdown of bradykinin
3.剂量计算

答案: D = 540 mg

剂量计算:给药量等于医嘱剂量除以现有药物的规格,再乘以该规格对应的量:给药量 = (医嘱剂量/储备规格) × 储备体积。始终统一单位(先把 g 换成 mg,mg 换成 mcg),并检查答案是否合理。

剂量

30·18 = 540 mg

答案

D = 540 mg
4.剂量计算

答案: V = 7 mL

Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.

体重 (kg)

123.2/2.2 = 56 kg

剂量

5·56 = 280 mg

体积

V = (280/40)·1 = 7 mL

答案

V = 7 mL
5.临床药代动力学

答案: LD = 532.5 mg

清除率和容积:在稳态时,给药速率等于消除速率,所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F),其中 S 是盐因子(盐中活性药物所占的比例),F 是生物利用度(静脉给药为 1)。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt;对于静脉推注,Vd = 剂量/C₀,CL = k × Vd。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

分布容积

Vd = 0.5·71 = 35.5 L

所需活性药物的量

Vd·C = 35.5·12 = 426 mg

负荷剂量

LD = 426/(0.8·1) = 532.5 mg

答案

LD = 532.5 mg

实际中,剂量会取整到方便的数值。

6.临床药代动力学

答案: D = 531 mg

设计给药方案:快速静脉给药时,血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值,所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k,使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物,剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

肌酐清除率(Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 42)·60/(72·2.4)·0.85 = 28.92 mL/min

剂量分数(Dettli)

Q = 1 − 0.66·(1 − 28.92/100) = 0.5309

调整后的剂量

D = 0.5309·1000 = 530.9 ≈ 531 mg

答案

D = 531 mg

实际中,剂量会取整到方便的数值,并对照产品说明书核对。

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