药理学：速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 6 道练习题，完整解答附在最后。

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1公式与方法

剂量计算

由浓度计算剂量
体积 = 剂量 / 浓度
按体重给药
剂量 = mg/kg × 体重
片剂
片数 = 剂量 / 每片规格
单位
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

方法

  1. 把医嘱剂量和药品规格换算为同一单位。
  2. 用“需要量除以现有量再乘以数量”：(D/H) × Q。
  3. 按体重给药时，先乘以以 kg 计的体重，再用日剂量除以给药次数。
  4. 先估算，再检查答案是否合理。

临床药代动力学

速率常数和半衰期
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度
k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量
LD = Vd·C/(S·F)
维持速率
R = CL·Css/(S·F)
平均稳态
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态
n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ； 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注
C = (R/CL)(1 − e−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL)，女性 × 0.85
肾功能调整
剂量 × CrCl/正常值； Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

  1. 把半衰期换算为速率常数：k = 0.693/t½。
  2. 把按每 kg 的数值换算为总量：Vd（L）= L/kg × 体重，CL（L/h）= L/kg/h × 体重。
  3. 选定关系式：C = C₀·e−kt，LD = Vd·C/(S·F)，维持速率 = CL·Css/(S·F)，τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
  4. 对于肾功能，先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl，再调整剂量或间隔。
  5. 核对结果：浓度每个半衰期减半，达到稳态约需五个半衰期。

2练习题

1.药理学中等

A patient wants to stop paroxetine suddenly. What should the nurse explain?

  1. AIt can be stopped at any time, as antidepressants cause no withdrawal effects
  2. BIt can cause dizziness, "electric shock" feelings and irritability
  3. CStopping suddenly causes dangerous low blood sugar
  4. DStopping suddenly causes the drug to work better for a while
2.药理学困难

A patient taking azathioprine is prescribed allopurinol for gout. What is the main danger?

  1. ASevere bone marrow suppression, because azathioprine breakdown is reduced
  2. BSevere hypertension from the combination
  3. CLiver enzyme induction, making azathioprine ineffective
  4. DGout becomes worse because allopurinol is inactivated by azathioprine
3.剂量计算中等
16 kgBSA = 0.78 m²375 mg/m²D = ? mg

一名体重 16 kg 的患者体表面积为 0.78 m²。医嘱为 375 mg/m²。求剂量 D，以 mg 表示。

16 kgBSA = 0.78 m²375 mg/m²
D = mg
4.剂量计算困难
25k 件250 mL? mL/h1000 件/h

一袋输液在 250 mL 中含 25000 单位药物。医嘱为每小时 1000 单位。泵速 R 应设为多少 mL/h？

25000 件/250 mL1000 件/h
R = mL/h
5.临床药代动力学中等
10100t (h)C (mg/L)1 h35 mg/L11 h17.5 mg/L

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。 静脉给予vancomycin后，1 h 时的浓度为 35 mg/L，11 h 时为 17.5 mg/L。假设为一级消除。 求半衰期t½。

C1 = 35 mg/L (1 h)C2 = 17.5 mg/L (11 h)
t½ = h
6.临床药代动力学困难
Vd = 0.5 L/kg6 → 12 mg/LLD = ? mg96 kg · S = 0.8 · F = 1

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。 一位体重 96 kg 的患者的theophylline浓度为 6 mg/L；目标是 12 mg/L。药物以aminophylline（S = 0.8）静脉给予，分布容积为 0.5 L/kg。 需要追加多少负荷剂量LD才能使浓度升到目标值？

96 kgVd = 0.5 L/kgC = 6 → 12 mg/LS = 0.8
LD = mg

3溶液

1.药理学

答案: B · It can cause dizziness, "electric shock" feelings and irritability

为什么是这个答案

Antidepressant discontinuation syndrome is common with short half-life drugs such as paroxetine and venlafaxine. The dose is tapered gradually under supervision.

答案

B · It can cause dizziness, "electric shock" feelings and irritability
2.药理学

答案: A · Severe bone marrow suppression, because azathioprine breakdown is reduced

为什么是这个答案

Azathioprine is converted to mercaptopurine, which is partly inactivated by xanthine oxidase. Allopurinol blocks this enzyme, so levels rise and dangerous myelosuppression can occur unless the dose is greatly reduced or the combination avoided.

答案

A · Severe bone marrow suppression, because azathioprine breakdown is reduced
3.剂量计算

答案: D = 292.5 mg

Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).

剂量

D = 375·0.78 = 292.5 mg

答案

D = 292.5 mg
4.剂量计算

答案: R = 10 mL/h

剂量计算：给药量等于医嘱剂量除以现有药物的规格，再乘以该规格对应的量：给药量 = (医嘱剂量/储备规格) × 储备体积。始终统一单位（先把 g 换成 mg，mg 换成 mcg），并检查答案是否合理。

浓度

25000/250 = 100 件/mL

泵速

R = 1000/100 = 10 mL/h

答案

R = 10 mL/h
5.临床药代动力学

答案: t½ = 10 h

清除率和容积：在稳态时，给药速率等于消除速率，所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F)，其中 S 是盐因子（盐中活性药物所占的比例），F 是生物利用度（静脉给药为 1）。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt；对于静脉推注，Vd = 剂量/C₀，CL = k × Vd。 这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

消除速率常数

k = ln(35/17.5)/10 = 0.6931/10 = 0.06931 h⁻¹

半衰期

t½ = 0.693/0.06931 = 10 h

答案

t½ = 10 h
6.临床药代动力学

答案: LD = 360 mg

设计给药方案：快速静脉给药时，血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值，所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k，使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物，剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

分布容积

Vd = 0.5·96 = 48 L

需要升高的量

12 − 6 = 6 mg/L

负荷剂量

LD = 48·6/(0.8·1) = 360 mg

答案

LD = 360 mg

实际中，剂量会取整到方便的数值。

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