يُعطى دواء قصير عمر النصف بفاصل بين الجرعات أطول بكثير من عمر نصفه. ما النتيجة في الحالة المستقرة؟
Aتقلبات كبيرة بين مستويات الذروة والقاع
Bتراكم تدريجي حتى مستويات سامة
Cمستويات مستقرة جدًا دون تقلب يُذكر
Dلا تُبلَغ الحالة المستقرة أبدًا
3.حسابات الجرعاتمتوسطة
يزن مريض 30 kg ووُصفت له 7,5 mg/kg جرعةً واحدة. أوجد الجرعة D بوحدة mg.
30 kg7,5 mg/kg
D = mg
4.حسابات الجرعاتصعبة
مريض طوله 143 cm ووزنه 37 kg. الوصفة 50 mg/m². باستخدام صيغة موستيلر BSA = √(الطول (cm) × الوزن (kg)/3600)، أوجد الجرعة D بوحدة mg.
143 cm37 kg50 mg/m²
D = mg
5.الحرائك الدوائية السريريةمتوسطة
تمرين تدريبي (قيم مختلَقة، ليست إرشادات سريرية). سيُعطى مريض وزنه 99 kg جرعة تحميلية وريدية من aminophylline لبلوغ مستوى theophylline قدره 15 mg/L. حجم التوزيع 0,5 L/kg وعامل الملح S = 0,8. أوجد الجرعة التحميلية LD من aminophylline بوحدة mg.
99 kgVd = 0,5 L/kgC = 15 mg/LS = 0,8
LD = mg
6.الحرائك الدوائية السريريةصعبة
تمرين تدريبي (قيم مختلَقة، ليست إرشادات سريرية). رجل عمره 83 سنة ووزنه 66 kg وكرياتينين المصل لديه 1,2 mg/dL (106 µmol/L). قدّر تصفية الكرياتينين بصيغة Cockcroft–Gault: CrCl (mL/min) = (140 − العمر) × الوزن (kg)/(72 × SCr بوحدة mg/dL)، × 0,85 للنساء. النظام المعتاد من gentamicin هو 80 mg كل 8 h عند تصفية كرياتينين قدرها 120 mL/min. مع إبقاء الجرعة، تُطال الفترة بالتناسب مع انخفاض التصفية. أوجد الفترة الجديدة بين الجرعات τ. قرّب إلى منزلة عشرية واحدة.
الأبيكسابان والريفاروكسابان مثبطات مباشرة للعامل Xa. أما الدابيغاتران فيثبط الثرومبين مباشرة، والوارفارين يحجب إعادة تدوير فيتامين K، والكلوبيدوغريل يحجب P2Y12.
الإجابة
D · العامل Xa
2.علم الأدوية
الإجابة: A · تقلبات كبيرة بين مستويات الذروة والقاع
لماذا هذه هي الإجابة
عندما يكون الفاصل طويلًا مقارنة بعمر النصف يُطرح معظم كل جرعة قبل الجرعة التالية، فترتفع المستويات كثيرًا بعد كل جرعة وتنخفض كثيرًا قبل التالية، فقد تحدث ذروات سامة أو قيعان غير فعالة.
الإجابة
A · تقلبات كبيرة بين مستويات الذروة والقاع
3.حسابات الجرعات
الإجابة: D = 225 mg
حساب الجرعة: الكمية المُعطاة تساوي الجرعة الموصوفة مقسومة على تركيز المتوفر، مضروبة في الكمية التي يأتي فيها: الكمية = (الجرعة المطلوبة/تركيز المخزون) × حجم المخزون. احرص دائمًا على توحيد الوحدات (حوّل g إلى mg، وmg إلى mcg أولًا) وتحقق من أن الإجابة منطقية.
الجرعة
7,5·30 = 225 mg
الإجابة
D = 225 mg
4.حسابات الجرعات
الإجابة: D = 60,62 mg
Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).
مساحة سطح الجسم
BSA = √(143·37/3600) = √1,47 = 1,212 m²
الجرعة
D = 50·1,212 = 60,62 mg
الإجابة
D = 60,62 mg
5.الحرائك الدوائية السريرية
الإجابة: LD = 928,1 mg
التصفية والحجم: في الحالة المستقرة يساوي معدل الجرعات معدل الإطراح، لذا فمعدل المداومة = CL × Css. والجرعة التحميلية هي LD = Vd × C/(S × F)، حيث S عامل الملح (نسبة الدواء الفعال في الملح) وF التوافر الحيوي (1 للوريد). ومن مستويين: k = ln(C₁/C₂)/Δt؛ وللجرعة الوريدية الدفعية Vd = الجرعة/C₀ وCL = k × Vd. الأرقام للتدريب فقط؛ عند سرير المريض اتّبع دائمًا البروتوكولات المحلية واطلب تحققًا مزدوجًا من الجرعات عالية الخطورة.
حجم التوزيع
Vd = 0,5·99 = 49,5 L
كمية الدواء الفعال المطلوبة
Vd·C = 49,5·15 = 742,5 mg
الجرعة التحميلية
LD = 742,5/(0,8·1) = 928,1 mg
الإجابة
LD = 928,1 mg
عمليًا تُقرَّب الجرعة إلى كمية مناسبة.
6.الحرائك الدوائية السريرية
الإجابة: τ = 22 h
تصميم نظام الجرعات: مع الجرعات الوريدية السريعة ينخفض المستوى من الذروة إلى الحضيض خلال الفترة، لذا τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k والجرعة التي تعيد الذروة هي Vd × (Cpeak − Ctrough). والمستوى المتوسط في الحالة المستقرة هو Css,avg = S·F·الجرعة/(CL·τ). ويرتفع المستوى مع التسريب بحسب C = (R/CL)(1 − e−kt). وللدواء الذي تطرحه الكلى، تُعدَّل الجرعة بحسب تصفية الكرياتينين. الأرقام للتدريب فقط؛ عند سرير المريض اتّبع دائمًا البروتوكولات المحلية واطلب تحققًا مزدوجًا من الجرعات عالية الخطورة.
تصفية الكرياتينين (Cockcroft–Gault)
CrCl = (140 − 83)·66/(72·1,2) = 43,54 mL/min
الفترة الجديدة
τ = 8·120/43,54 = 22,05 ≈ 22 h
الإجابة
τ = 22 h
عمليًا تُقرَّب الفترة إلى قيمة مناسبة مثل 12 أو 24 أو 36 أو 48 h.