علم الأدوية: حزمة المراجعة المكثفة

أوراق القوانين، وأهم خطوات الحل لكل موضوع، و6 مسألة تدريبية، مع الحلول الكاملة في الخلف.

مسائل جديدةالعودة إلى المقرّر

في نافذة الطباعة اختر «حفظ بصيغة PDF» لحفظ نسخة على جهازك.

1القوانين وطرق الحل

حسابات الجرعات

الجرعة من التركيز
الحجم = الجرعة / التركيز
الجرعة حسب الوزن
الجرعة = mg/kg × وزن الجسم
أقراص
العدد = الجرعة / قوة القرص
الوحدات
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

الطريقة

  1. حوّل الجرعة الموصوفة وتركيز المستحضر المتوفّر إلى الوحدة نفسها.
  2. استخدم المطلوب على المتوفّر مضروبًا في الكمية: (D/H) × Q.
  3. للجرعات المعتمدة على الوزن، اضرب في الوزن بالـ kg أولًا، ثم اقسم الجرعة اليومية على عدد الجرعات.
  4. قدّر أولًا وتحقّق من أن الإجابة معقولة.

الحرائك الدوائية السريرية

ثابت المعدل وعمر النصف
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
التناقص من الرتبة الأولى
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
مستويان
k = ln(C₁/C₂)/Δt
الحجم والتصفية
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
الجرعة التحميلية
LD = Vd·C/(S·F)
معدل المداومة
R = CL·Css/(S·F)
المتوسط في الحالة المستقرة
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
الحالة المستقرة
1 − (1/2)ⁿ بعد n من أعمار النصف؛ ≈ 97% بعد 5
التسريب
C = (R/CL)(1 − e−kt)
الفترة والجرعة من الذروة والحضيض
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − العمر) × kg/(72 × SCr mg/dL)، × 0,85 للنساء
التعديل الكلوي
الجرعة × CrCl/الطبيعي؛ Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/الطبيعي)

الطريقة

  1. حوّل عمر النصف إلى ثابت معدل: k = 0,693/t½.
  2. حوّل القيم لكل kg إلى مجاميع: Vd (L) = L/kg × الوزن، وCL (L/h) = L/kg/h × الوزن.
  3. اختر العلاقة: C = C₀·e−kt، وLD = Vd·C/(S·F)، ومعدل المداومة = CL·Css/(S·F)، وτ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. لوظيفة الكلى: قدّر CrCl بصيغة Cockcroft–Gault أولًا، ثم عدّل الجرعة أو الفترة.
  5. تحقق من النتيجة: تنخفض المستويات إلى النصف كل عمر نصف، وتحتاج الحالة المستقرة إلى نحو خمسة أعمار نصف.

2مسائل تدريبية

1.علم الأدويةمتوسطة

الأبيكسابان والريفاروكسابان مضادات تخثر تثبط مباشرة:

  1. Aالثرومبين
  2. Bاختزال إيبوكسيد فيتامين K
  3. Cمستقبل P2Y12 في الصفائح
  4. Dالعامل Xa
2.علم الأدويةصعبة

يُعطى دواء قصير عمر النصف بفاصل بين الجرعات أطول بكثير من عمر نصفه. ما النتيجة في الحالة المستقرة؟

  1. Aتقلبات كبيرة بين مستويات الذروة والقاع
  2. Bتراكم تدريجي حتى مستويات سامة
  3. Cمستويات مستقرة جدًا دون تقلب يُذكر
  4. Dلا تُبلَغ الحالة المستقرة أبدًا
3.حسابات الجرعاتمتوسطة
30 kg7,5 mg/kgD = ? mg

يزن مريض 30 kg ووُصفت له 7,5 mg/kg جرعةً واحدة. أوجد الجرعة D بوحدة mg.

30 kg7,5 mg/kg
D = mg
4.حسابات الجرعاتصعبة
37 kg143 cmBSA = √(h·w/3600)50 mg/m²D = ? mg

مريض طوله 143 cm ووزنه 37 kg. الوصفة 50 mg/m². باستخدام صيغة موستيلر BSA = √(الطول (cm) × الوزن (kg)/3600)، أوجد الجرعة D بوحدة mg.

143 cm37 kg50 mg/m²
D = mg
5.الحرائك الدوائية السريريةمتوسطة
Vd = 0,5 L/kgC = 15 mg/LLD = ? mg99 kg · S = 0,8 · F = 1

تمرين تدريبي (قيم مختلَقة، ليست إرشادات سريرية). سيُعطى مريض وزنه 99 kg جرعة تحميلية وريدية من aminophylline لبلوغ مستوى theophylline قدره 15 mg/L. حجم التوزيع 0,5 L/kg وعامل الملح S = 0,8. أوجد الجرعة التحميلية LD من aminophylline بوحدة mg.

99 kgVd = 0,5 L/kgC = 15 mg/LS = 0,8
LD = mg
6.الحرائك الدوائية السريريةصعبة
66 kg83 · رجلSCr 1,2 mg/dLCrCl → τ = ? h

تمرين تدريبي (قيم مختلَقة، ليست إرشادات سريرية). رجل عمره 83 سنة ووزنه 66 kg وكرياتينين المصل لديه 1,2 mg/dL (106 µmol/L). قدّر تصفية الكرياتينين بصيغة Cockcroft–Gault: CrCl (mL/min) = (140 − العمر) × الوزن (kg)/(72 × SCr بوحدة mg/dL)، × 0,85 للنساء. النظام المعتاد من gentamicin هو 80 mg كل 8 h عند تصفية كرياتينين قدرها 120 mL/min. مع إبقاء الجرعة، تُطال الفترة بالتناسب مع انخفاض التصفية. أوجد الفترة الجديدة بين الجرعات τ. قرّب إلى منزلة عشرية واحدة.

83 سنوات66 kgرجلSCr = 1,2 mg/dL80 mg q8hCrCl عادي 120 mL/min
τ = h

3المحاليل

1.علم الأدوية

الإجابة: D · العامل Xa

لماذا هذه هي الإجابة

الأبيكسابان والريفاروكسابان مثبطات مباشرة للعامل Xa. أما الدابيغاتران فيثبط الثرومبين مباشرة، والوارفارين يحجب إعادة تدوير فيتامين K، والكلوبيدوغريل يحجب P2Y12.

الإجابة

D · العامل Xa
2.علم الأدوية

الإجابة: A · تقلبات كبيرة بين مستويات الذروة والقاع

لماذا هذه هي الإجابة

عندما يكون الفاصل طويلًا مقارنة بعمر النصف يُطرح معظم كل جرعة قبل الجرعة التالية، فترتفع المستويات كثيرًا بعد كل جرعة وتنخفض كثيرًا قبل التالية، فقد تحدث ذروات سامة أو قيعان غير فعالة.

الإجابة

A · تقلبات كبيرة بين مستويات الذروة والقاع
3.حسابات الجرعات

الإجابة: D = 225 mg

حساب الجرعة: الكمية المُعطاة تساوي الجرعة الموصوفة مقسومة على تركيز المتوفر، مضروبة في الكمية التي يأتي فيها: الكمية = (الجرعة المطلوبة/تركيز المخزون) × حجم المخزون. احرص دائمًا على توحيد الوحدات (حوّل g إلى mg، وmg إلى mcg أولًا) وتحقق من أن الإجابة منطقية.

الجرعة

7,5·30 = 225 mg

الإجابة

D = 225 mg
4.حسابات الجرعات

الإجابة: D = 60,62 mg

Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).

مساحة سطح الجسم

BSA = √(143·37/3600) = √1,47 = 1,212 m²

الجرعة

D = 50·1,212 = 60,62 mg

الإجابة

D = 60,62 mg
5.الحرائك الدوائية السريرية

الإجابة: LD = 928,1 mg

التصفية والحجم: في الحالة المستقرة يساوي معدل الجرعات معدل الإطراح، لذا فمعدل المداومة = CL × Css. والجرعة التحميلية هي LD = Vd × C/(S × F)، حيث S عامل الملح (نسبة الدواء الفعال في الملح) وF التوافر الحيوي (1 للوريد). ومن مستويين: k = ln(C₁/C₂)/Δt؛ وللجرعة الوريدية الدفعية Vd = الجرعة/C₀ وCL = k × Vd. الأرقام للتدريب فقط؛ عند سرير المريض اتّبع دائمًا البروتوكولات المحلية واطلب تحققًا مزدوجًا من الجرعات عالية الخطورة.

حجم التوزيع

Vd = 0,5·99 = 49,5 L

كمية الدواء الفعال المطلوبة

Vd·C = 49,5·15 = 742,5 mg

الجرعة التحميلية

LD = 742,5/(0,8·1) = 928,1 mg

الإجابة

LD = 928,1 mg

عمليًا تُقرَّب الجرعة إلى كمية مناسبة.

6.الحرائك الدوائية السريرية

الإجابة: τ = 22 h

تصميم نظام الجرعات: مع الجرعات الوريدية السريعة ينخفض المستوى من الذروة إلى الحضيض خلال الفترة، لذا τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k والجرعة التي تعيد الذروة هي Vd × (Cpeak − Ctrough). والمستوى المتوسط في الحالة المستقرة هو Css,avg = S·F·الجرعة/(CL·τ). ويرتفع المستوى مع التسريب بحسب C = (R/CL)(1 − e−kt). وللدواء الذي تطرحه الكلى، تُعدَّل الجرعة بحسب تصفية الكرياتينين. الأرقام للتدريب فقط؛ عند سرير المريض اتّبع دائمًا البروتوكولات المحلية واطلب تحققًا مزدوجًا من الجرعات عالية الخطورة.

تصفية الكرياتينين (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 83)·66/(72·1,2) = 43,54 mL/min

الفترة الجديدة

τ = 8·120/43,54 = 22,05 ≈ 22 h

الإجابة

τ = 22 h

عمليًا تُقرَّب الفترة إلى قيمة مناسبة مثل 12 أو 24 أو 36 أو 48 h.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology