Pharmakologie: Lernpaket

Formelsammlungen, die wichtigsten Lösungsschritte zu jedem Thema und 6 Übungsaufgaben, mit vollständigen Lösungen am Ende.

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1Formeln und Methoden

Dosierungsberechnungen

Dosis aus der Konzentration
Volumen = Dosis / Konzentration
Gewichtsbezogene Dosis
Dosis = mg/kg × Körpergewicht
Tabletten
Anzahl = Dosis / Tablettenstärke
Einheiten
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Methode

  1. Bringe verordnete Dosis und vorhandene Stärke auf dieselbe Einheit.
  2. Rechne verordnet durch vorhanden mal Menge: (D/H) × Q.
  3. Bei gewichtsbezogenen Dosen multiplizierst du zuerst mit dem Gewicht in kg und teilst dann die Tagesdosis durch die Anzahl der Gaben.
  4. Schätze zuerst ab und prüfe, ob das Ergebnis plausibel ist.

Klinische Pharmakokinetik

Geschwindigkeitskonstante und Halbwertszeit
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Zerfall erster Ordnung
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Zwei Spiegel
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen und Clearance
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Aufsättigungsdosis
LD = Vd·C/(S·F)
Erhaltungsrate
R = CL·Css/(S·F)
Mittlerer Steady State
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Stationärer Zustand
1 − (1/2)ⁿ nach n Halbwertszeiten; ≈ 97 % nach 5
Infusion
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervall und Dosis aus Spitzen- und Talspiegel
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − Alter) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 bei Frauen
Nierenanpassung
Dosis × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Methode

  1. Rechne die Halbwertszeit in eine Geschwindigkeitskonstante um: k = 0,693/t½.
  2. Rechne Werte pro kg in Gesamtwerte um: Vd (L) = L/kg × Gewicht, CL (L/h) = L/kg/h × Gewicht.
  3. Wähle die Beziehung: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), Erhaltungsrate = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Schätze bei der Nierenfunktion zuerst die CrCl nach Cockcroft–Gault und passe dann die Dosis oder das Intervall an.
  5. Prüfe das Ergebnis: Die Spiegel fallen mit jeder Halbwertszeit um die Hälfte, und der Steady State dauert etwa fünf Halbwertszeiten.

2Übungsaufgaben

1.PharmakologieMittel

Typische Antipsychotika wie Haloperidol wirken hauptsächlich durch Blockade von:

  1. AGABA-A-Rezeptoren
  2. BDopamin-D2-Rezeptoren
  3. CSerotonin-Wiederaufnahme
  4. DAcetylcholinesterase
2.PharmakologieSchwer

Wodurch unterscheidet sich Aripiprazol von den meisten anderen Antipsychotika?

  1. AEs ist ein partieller Agonist an Dopamin-D2-Rezeptoren
  2. BEs hat keine Wirkung auf Dopamin und wirkt nur auf Histamin
  3. CEs ist ein vollständiger Dopaminagonist, der die Dopaminaktivität erhöht
  4. DEs wirkt, indem es nur die Wiederaufnahme von Serotonin blockiert
3.DosierungsberechnungenMittel
60 kg5 mg/kgD = ? mg

Ein Patient wiegt 60 kg und erhält 5 mg/kg als Einzeldosis. Bestimme die Dosis D in mg.

60 kg5 mg/kg
D = mg
4.DosierungsberechnungenSchwer
25%StammlösungWasser = ? mL

Du sollst aus einer Stammlösung mit 25 % (w/v) 500 mL einer Lösung mit 2,5 % (w/v) herstellen. Wie viel Wasser W muss zur Stammlösung gegeben werden?

C₁ = 25%C₂ = 2,5%V₂ = 500 mL
W = mL
5.Klinische PharmakokinetikMittel
VCss​ = 25 mg/LR = ? mg/hCL = 55 mL/min

Übungsaufgabe (erfundene Werte, keine klinische Empfehlung). Vancomycin wird als kontinuierliche Infusion bei einem Patienten gegeben, dessen Vancomycin-Clearance 55 mL/min beträgt. Welche Infusionsrate R in mg/h ergibt einen Steady-State-Spiegel von 25 mg/L?

CL = 55 mL/minCss = 25 mg/L
R = mg/h
6.Klinische PharmakokinetikSchwer
VCss,avg​ = ?750 mg · q12hCL = 3 L/hS = 1 · F = 1

Übungsaufgabe (erfundene Werte, keine klinische Empfehlung). Ein Patient erhält alle 12 h Vancomycin i.v.; die Vancomycin-Clearance beträgt 3 L/h. Jede Dosis beträgt 750 mg vancomycin. Bestimme den mittleren Steady-State-Spiegel Css,avg.

CL = 3 L/hτ = 12 hS = 1F = 1D = 750 mg
Css,avg = mg/L

3Lösungen

1.Pharmakologie

Antwort: B · Dopamin-D2-Rezeptoren

Warum das die Antwort ist

Haloperidol blockiert D2-Rezeptoren im mesolimbischen System und verringert die Positivsymptome. Die D2-Blockade in anderen Bahnen verursacht extrapyramidale Wirkungen und einen Prolaktinanstieg.

Antwort

B · Dopamin-D2-Rezeptoren
2.Pharmakologie

Antwort: A · Es ist ein partieller Agonist an Dopamin-D2-Rezeptoren

Warum das die Antwort ist

Aripiprazol ist ein partieller D2-Agonist, der die Dopaminaktivität dort verringert, wo sie hoch ist, und dort eine gewisse Aktivität liefert, wo sie niedrig ist. Es verursacht weniger Gewichtszunahme und Prolaktinanstieg als viele Antipsychotika, aber Akathisie ist häufig.

Antwort

A · Es ist ein partieller Agonist an Dopamin-D2-Rezeptoren
3.Dosierungsberechnungen

Antwort: D = 300 mg

Dosisberechnung: Die zu verabreichende Menge ist die verordnete Dosis geteilt durch die vorhandene Stärke, mal die Menge, in der sie vorliegt: Menge = (verordnete Dosis/Stärke) × Volumen. Bringe die Einheiten immer auf dieselbe Form (rechne zuerst g in mg, mg in µg um) und prüfe, ob das Ergebnis sinnvoll ist.

Dosis

5·60 = 300 mg

Antwort

D = 300 mg
4.Dosierungsberechnungen

Antwort: W = 450 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Volumen der Stammlösung

V₁ = 2,5·500/25 = 50 mL

Zuzugebendes Wasser

W = 500 − 50 = 450 mL

Antwort

W = 450 mL
5.Klinische Pharmakokinetik

Antwort: R = 82,5 mg/h

Clearance und Volumen: Im Steady State entspricht die Dosierungsrate der Eliminationsrate, daher gilt die Erhaltungsrate = CL × Css. Eine Aufsättigungsdosis ist LD = Vd × C/(S × F), wobei S der Salzfaktor (Anteil des Wirkstoffs im Salz) und F die Bioverfügbarkeit (1 bei i.v.) ist. Aus zwei Spiegeln ergibt sich k = ln(C₁/C₂)/Δt; bei einem i.v. Bolus gilt Vd = Dosis/C₀ und CL = k × Vd. Die Zahlen dienen nur der Übung; halte dich am Patientenbett immer an die örtlichen Standards und lass Hochrisiko-Dosen doppelt kontrollieren.

Clearance in L/h

55·60/1000 = 3,3 L/h

Infusionsrate

R = 3,3·25 = 82,5 mg/h

Antwort

R = 82,5 mg/h
6.Klinische Pharmakokinetik

Antwort: Css,avg = 20,83 mg/L

Ein Dosierschema entwerfen: Bei schnellen i.v. Dosen fällt der Spiegel im Intervall vom Spitzen- auf den Talspiegel, daher gilt τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, und die Dosis, die den Spitzenspiegel wiederherstellt, ist Vd × (Cpeak − Ctrough). Der mittlere Steady-State-Spiegel ist Css,avg = S·F·Dosis/(CL·τ). Bei einer Infusion steigt der Spiegel als C = (R/CL)(1 − e−kt). Bei einem über die Nieren ausgeschiedenen Arzneimittel wird die Dosis mit der Kreatinin-Clearance angepasst. Die Zahlen dienen nur der Übung; halte dich am Patientenbett immer an die örtlichen Standards und lass Hochrisiko-Dosen doppelt kontrollieren.

Mittlerer Steady-State-Spiegel

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 1·1·750/(3·12) = 20,83 mg/L

Antwort

Css,avg = 20,83 mg/L

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