Pharmakologie: Lernpaket

Formelsammlungen, die wichtigsten Lösungsschritte zu jedem Thema und 6 Übungsaufgaben, mit vollständigen Lösungen am Ende.

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1Formeln und Methoden

Dosierungsberechnungen

Dosis aus der Konzentration: Volumen = Dosis / Konzentration
Gewichtsbezogene Dosis: Dosis = mg/kg × Körpergewicht
Tabletten: Anzahl = Dosis / Tablettenstärke
Einheiten: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Methode

Bringe verordnete Dosis und vorhandene Stärke auf dieselbe Einheit.
Rechne verordnet durch vorhanden mal Menge: (D/H) × Q.
Bei gewichtsbezogenen Dosen multiplizierst du zuerst mit dem Gewicht in kg und teilst dann die Tagesdosis durch die Anzahl der Gaben.
Schätze zuerst ab und prüfe, ob das Ergebnis plausibel ist.

Klinische Pharmakokinetik

Geschwindigkeitskonstante und Halbwertszeit: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Zerfall erster Ordnung: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Zwei Spiegel: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen und Clearance: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Aufsättigungsdosis: LD = Vd·C/(S·F)
Erhaltungsrate: R = CL·C_ss/(S·F)
Mittlerer Steady State: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Stationärer Zustand: 1 − (1/2)ⁿ nach n Halbwertszeiten; ≈ 97 % nach 5
Infusion: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Intervall und Dosis aus Spitzen- und Talspiegel: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: CrCl = (140 − Alter) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 bei Frauen
Nierenanpassung: Dosis × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Methode

Rechne die Halbwertszeit in eine Geschwindigkeitskonstante um: k = 0,693/t½.
Rechne Werte pro kg in Gesamtwerte um: Vd (L) = L/kg × Gewicht, CL (L/h) = L/kg/h × Gewicht.
Wähle die Beziehung: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), Erhaltungsrate = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Schätze bei der Nierenfunktion zuerst die CrCl nach Cockcroft–Gault und passe dann die Dosis oder das Intervall an.
Prüfe das Ergebnis: Die Spiegel fallen mit jeder Halbwertszeit um die Hälfte, und der Steady State dauert etwa fünf Halbwertszeiten.

2Übungsaufgaben

1.PharmakologieMittel

Welcher Rat hilft, die häufigste Nebenwirkung von Vareniclin zu verringern?

AIn der ersten Woche doppelte Dosen einnehmen
BEs nach dem Essen mit einem vollen Glas Wasser einnehmen
CEs nüchtern vor dem Schlafengehen mit etwas Milch einnehmen
DEs mit Alkohol einnehmen, um die Übelkeit zu verringern

2.PharmakologieSchwer

Carboprost ist ein Prostaglandin, das bei postpartaler Hämorrhagie eingesetzt wird. Bei welcher Frau sollte es vermieden werden?

ABei einer Frau nach vaginaler Geburt
BBei einer stillenden Frau
CBei einer Frau mit Eisenmangelanämie
DBei einer Frau mit Asthma

3.DosierungsberechnungenMittel

Ein Kind mit 27 kg Gewicht erhält 2 mg/kg eines Medikaments verordnet. Die Stammlösung enthält 10 mg/mL. Ziehe die Dosis auf: Welches Volumen V gibst du?

27 kg2 mg/kg10 mg/mL

V = mL

4.DosierungsberechnungenSchwer

Einem Kind mit 28 kg Körpergewicht sind 10 mg/kg pro Gabe einer Suspension zum Einnehmen verordnet, die 200 mg in 5 mL enthält. Welches Volumen V gibst du?

28 kg10 mg/kg200 mg/5 mL

V = mL

5.Klinische PharmakokinetikMittel

Übungsaufgabe (erfundene Werte, keine klinische Empfehlung). Ein Patient mit 77 kg soll intravenös mit phenytoin sodium aufgesättigt werden, um einen phenytoin-Spiegel von 20 mg/L zu erreichen. Das Verteilungsvolumen beträgt 0,7 L/kg und der Salzfaktor ist S = 0,92. Bestimme die Aufsättigungsdosis LD von phenytoin sodium in mg.

77 kgVd = 0,7 L/kgC = 20 mg/LS = 0,92

LD = mg

6.Klinische PharmakokinetikSchwer

Übungsaufgabe (erfundene Werte, keine klinische Empfehlung). Ein Patient mit 96 kg unter regelmäßigen Dosen von gentamicin ist im Steady State. Das Ziel ist ein Spitzenspiegel von 8 mg/L und ein Talspiegel von 1 mg/L, und das Verteilungsvolumen beträgt 0,3 L/kg. Welche Dosis D hebt den Spiegel bei schnellen i.v. Dosen vom Tal- auf den Spitzenspiegel?

96 kgVd = 0,3 L/kgC_peak = 8 mg/LC_trough = 1 mg/L

D = mg

3Lösungen

1.Pharmakologie

Antwort: B · Es nach dem Essen mit einem vollen Glas Wasser einnehmen

Warum das die Antwort ist

Übelkeit ist die häufigste Nebenwirkung von Vareniclin und wird verringert, wenn man es nach dem Essen mit Wasser einnimmt. Patienten sollten auch Veränderungen von Stimmung oder Verhalten melden.

Antwort

B · Es nach dem Essen mit einem vollen Glas Wasser einnehmen

2.Pharmakologie

Antwort: D · Bei einer Frau mit Asthma

Warum das die Antwort ist

Carboprost ist ein PGF2-alpha-Analogon, das einen Bronchospasmus verursachen kann. Oxytocin ist das Mittel der ersten Wahl, und Carboprost wird bei Asthma vermieden.

Antwort

D · Bei einer Frau mit Asthma

3.Dosierungsberechnungen

Antwort: V = 5,4 mL

Eine Dosis aufziehen: Volumen = (verordnete Dosis/Stammstärke) × Stammvolumen. Rechne zuerst in dieselben Einheiten um, prüfe dann, ob das Volumen in die Spritze passt und auf einem ihrer Teilstriche liegt.

Dosis nach Körpergewicht

D = 2·27 = 54 mg

Volumen

V = 54/10 = 5,4 mL

An der Spritze

Bei dieser 10-mL-Spritze steht jeder kleine Strich für 0,2 mL.

Antwort

V = 5,4 mL

4.Dosierungsberechnungen

Antwort: V = 7 mL

Dosisberechnung: Die zu verabreichende Menge ist die verordnete Dosis geteilt durch die vorhandene Stärke, mal die Menge, in der sie vorliegt: Menge = (verordnete Dosis/Stärke) × Volumen. Bringe die Einheiten immer auf dieselbe Form (rechne zuerst g in mg, mg in µg um) und prüfe, ob das Ergebnis sinnvoll ist.

Dosis aus dem Gewicht

10·28 = 280 mg

Volumen

V = (280/200)·5 = 7 mL

Antwort

V = 7 mL

5.Klinische Pharmakokinetik

Antwort: LD = 1172 mg

Clearance und Volumen: Im Steady State entspricht die Dosierungsrate der Eliminationsrate, daher gilt die Erhaltungsrate = CL × C_ss. Eine Aufsättigungsdosis ist LD = Vd × C/(S × F), wobei S der Salzfaktor (Anteil des Wirkstoffs im Salz) und F die Bioverfügbarkeit (1 bei i.v.) ist. Aus zwei Spiegeln ergibt sich k = ln(C₁/C₂)/Δt; bei einem i.v. Bolus gilt Vd = Dosis/C₀ und CL = k × Vd. Die Zahlen dienen nur der Übung; halte dich am Patientenbett immer an die örtlichen Standards und lass Hochrisiko-Dosen doppelt kontrollieren.

Verteilungsvolumen

Vd = 0,7·77 = 53,9 L

Benötigte Menge an Wirkstoff

Vd·C = 53,9·20 = 1078 mg

Aufsättigungsdosis

LD = 1078/(0,92·1) = 1172 mg

Antwort

LD = 1172 mg

In der Praxis wird die Dosis auf eine praktische Menge gerundet.

6.Klinische Pharmakokinetik

Antwort: D = 201,6 mg

Ein Dosierschema entwerfen: Bei schnellen i.v. Dosen fällt der Spiegel im Intervall vom Spitzen- auf den Talspiegel, daher gilt τ = ln(C_peak/C_trough)/k, und die Dosis, die den Spitzenspiegel wiederherstellt, ist Vd × (C_peak − C_trough). Der mittlere Steady-State-Spiegel ist C_ss,avg = S·F·Dosis/(CL·τ). Bei einer Infusion steigt der Spiegel als C = (R/CL)(1 − e^−kt). Bei einem über die Nieren ausgeschiedenen Arzneimittel wird die Dosis mit der Kreatinin-Clearance angepasst. Die Zahlen dienen nur der Übung; halte dich am Patientenbett immer an die örtlichen Standards und lass Hochrisiko-Dosen doppelt kontrollieren.

Verteilungsvolumen

Vd = 0,3·96 = 28,8 L

Dosis

D = 28,8·(8 − 1) = 201,6 mg

Antwort

D = 201,6 mg

In der Praxis wird die Dosis auf eine praktische Menge gerundet.

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