Pharmakologie: Lernpaket

Formelsammlungen, die wichtigsten Lösungsschritte zu jedem Thema und 6 Übungsaufgaben, mit vollständigen Lösungen am Ende.

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1Formeln und Methoden

Dosierungsberechnungen

Dosis aus der Konzentration
Volumen = Dosis / Konzentration
Gewichtsbezogene Dosis
Dosis = mg/kg × Körpergewicht
Tabletten
Anzahl = Dosis / Tablettenstärke
Einheiten
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Methode

  1. Bringe verordnete Dosis und vorhandene Stärke auf dieselbe Einheit.
  2. Rechne verordnet durch vorhanden mal Menge: (D/H) × Q.
  3. Bei gewichtsbezogenen Dosen multiplizierst du zuerst mit dem Gewicht in kg und teilst dann die Tagesdosis durch die Anzahl der Gaben.
  4. Schätze zuerst ab und prüfe, ob das Ergebnis plausibel ist.

Klinische Pharmakokinetik

Geschwindigkeitskonstante und Halbwertszeit
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Zerfall erster Ordnung
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Zwei Spiegel
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen und Clearance
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Aufsättigungsdosis
LD = Vd·C/(S·F)
Erhaltungsrate
R = CL·Css/(S·F)
Mittlerer Steady State
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Stationärer Zustand
1 − (1/2)ⁿ nach n Halbwertszeiten; ≈ 97 % nach 5
Infusion
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervall und Dosis aus Spitzen- und Talspiegel
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − Alter) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 bei Frauen
Nierenanpassung
Dosis × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Methode

  1. Rechne die Halbwertszeit in eine Geschwindigkeitskonstante um: k = 0,693/t½.
  2. Rechne Werte pro kg in Gesamtwerte um: Vd (L) = L/kg × Gewicht, CL (L/h) = L/kg/h × Gewicht.
  3. Wähle die Beziehung: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), Erhaltungsrate = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Schätze bei der Nierenfunktion zuerst die CrCl nach Cockcroft–Gault und passe dann die Dosis oder das Intervall an.
  5. Prüfe das Ergebnis: Die Spiegel fallen mit jeder Halbwertszeit um die Hälfte, und der Steady State dauert etwa fünf Halbwertszeiten.

2Übungsaufgaben

1.PharmakologieMittel

Ein Partialagonist wird zusammen mit einer hohen Dosis eines Vollagonisten gegeben. Was passiert mit der Wirkung?

  1. ASie sinkt, weil der Partialagonist um die Rezeptoren konkurriert
  2. BSie verdoppelt sich, weil beide Arzneimittel den Rezeptor aktivieren
  3. CSie bleibt genau so wie mit der hohen Dosis des Vollagonisten allein
  4. DSie steigt über das Maximum des Vollagonisten
2.PharmakologieSchwer

Eine Frau mit Epilepsie, die ein Antiepileptikum einnimmt, plant, schwanger zu werden. Welcher Rat ist Standard?

  1. AVor der Empfängnis Folsäure einnehmen und die Medikation fachärztlich überprüfen lassen
  2. BAlle Antiepileptika sofort absetzen, sobald sie die Verhütung beendet
  3. CKeine Änderung nötig, da Antiepileptika in der Schwangerschaft kein Risiko darstellen
  4. DFolsäure meiden, weil sie die Wirkstoffspiegel senkt
3.DosierungsberechnungenMittel
89 kgBSA = 1,83 m²75 mg/m²D = ? mg

Ein Patient mit 89 kg Körpergewicht hat eine Körperoberfläche von 1,83 m². Verordnet sind 75 mg/m². Bestimme die Dosis D in mg.

89 kgBSA = 1,83 m²75 mg/m²
D = mg
4.DosierungsberechnungenSchwer
120 mg/5 mLV = ? mL

Einem Kind mit 28 kg Körpergewicht sind 10 mg/kg pro Gabe einer Suspension zum Einnehmen verordnet, die 120 mg in 5 mL enthält. Welches Volumen V gibst du? Runde auf eine Nachkommastelle.

28 kg10 mg/kg120 mg/5 mL
V = mL
5.Klinische PharmakokinetikMittel
110t (h)C (mg/L)1 h8 mg/L9 h1,3 mg/L

Übungsaufgabe (erfundene Werte, keine klinische Empfehlung). Nach einer i.v. Dosis von tobramycin beträgt der Spiegel 8 mg/L nach 1 h und 1,3 mg/L nach 9 h. Nimm eine Elimination erster Ordnung an. Bestimme die Halbwertszeit t½.

C1 = 8 mg/L (1 h)C2 = 1,3 mg/L (9 h)
t½ = h
6.Klinische PharmakokinetikSchwer
86 kg88 · FrauSCr 1,8 mg/dLCrCl → τ = ? h

Übungsaufgabe (erfundene Werte, keine klinische Empfehlung). Eine 88-jährige Person (Frau) wiegt 86 kg und hat ein Serumkreatinin von 1,8 mg/dL (159 µmol/L). Schätze die Kreatinin-Clearance nach Cockcroft–Gault: CrCl (mL/min) = (140 − Alter) × Gewicht (kg)/(72 × SCr in mg/dL), × 0,85 bei Frauen. Das übliche Schema von tobramycin ist 120 mg alle 8 h bei einer Kreatinin-Clearance von 100 mL/min. Bei gleicher Dosis wird das Intervall proportional zum Abfall der Clearance verlängert. Bestimme das neue Dosierintervall τ. Runde auf eine Nachkommastelle.

88 Jahre86 kgFrauSCr = 1,8 mg/dL120 mg q8hCrCl normal 100 mL/min
τ = h

3Lösungen

1.Pharmakologie

Antwort: A · Sie sinkt, weil der Partialagonist um die Rezeptoren konkurriert

Warum das die Antwort ist

Ein Partialagonist hat eine geringere intrinsische Aktivität. Verdrängt er einen Vollagonisten von den Rezeptoren, sinkt die Gesamtwirkung. Aus diesem Grund kann Buprenorphin bei Menschen, die Opioid-Vollagonisten nehmen, einen Entzug auslösen.

Antwort

A · Sie sinkt, weil der Partialagonist um die Rezeptoren konkurriert
2.Pharmakologie

Antwort: A · Vor der Empfängnis Folsäure einnehmen und die Medikation fachärztlich überprüfen lassen

Warum das die Antwort ist

Folsäure vor und in der Frühschwangerschaft verringert das Risiko für Neuralrohrdefekte. Die Medikation sollte vor der Empfängnis überprüft werden, die Mittel dürfen aber nicht abrupt abgesetzt werden, da auch unkontrollierte Krampfanfälle gefährlich sind.

Antwort

A · Vor der Empfängnis Folsäure einnehmen und die Medikation fachärztlich überprüfen lassen
3.Dosierungsberechnungen

Antwort: D = 137,3 mg

Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).

Dosis

D = 75·1,83 = 137,3 mg

Antwort

D = 137,3 mg
4.Dosierungsberechnungen

Antwort: V = 11,7 mL

Dosisberechnung: Die zu verabreichende Menge ist die verordnete Dosis geteilt durch die vorhandene Stärke, mal die Menge, in der sie vorliegt: Menge = (verordnete Dosis/Stärke) × Volumen. Bringe die Einheiten immer auf dieselbe Form (rechne zuerst g in mg, mg in µg um) und prüfe, ob das Ergebnis sinnvoll ist.

Dosis aus dem Gewicht

10·28 = 280 mg

Volumen

V = (280/120)·5 = 11,67 ≈ 11,7 mL

Antwort

V = 11,7 mL
5.Klinische Pharmakokinetik

Antwort: t½ = 3,052 h

Clearance und Volumen: Im Steady State entspricht die Dosierungsrate der Eliminationsrate, daher gilt die Erhaltungsrate = CL × Css. Eine Aufsättigungsdosis ist LD = Vd × C/(S × F), wobei S der Salzfaktor (Anteil des Wirkstoffs im Salz) und F die Bioverfügbarkeit (1 bei i.v.) ist. Aus zwei Spiegeln ergibt sich k = ln(C₁/C₂)/Δt; bei einem i.v. Bolus gilt Vd = Dosis/C₀ und CL = k × Vd. Die Zahlen dienen nur der Übung; halte dich am Patientenbett immer an die örtlichen Standards und lass Hochrisiko-Dosen doppelt kontrollieren.

Eliminationsgeschwindigkeitskonstante

k = ln(8/1,3)/8 = 1,817/8 = 0,2271 h⁻¹

Halbwertszeit

t½ = 0,693/0,2271 = 3,052 h

Antwort

t½ = 3,052 h
6.Klinische Pharmakokinetik

Antwort: τ = 27,3 h

Ein Dosierschema entwerfen: Bei schnellen i.v. Dosen fällt der Spiegel im Intervall vom Spitzen- auf den Talspiegel, daher gilt τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, und die Dosis, die den Spitzenspiegel wiederherstellt, ist Vd × (Cpeak − Ctrough). Der mittlere Steady-State-Spiegel ist Css,avg = S·F·Dosis/(CL·τ). Bei einer Infusion steigt der Spiegel als C = (R/CL)(1 − e−kt). Bei einem über die Nieren ausgeschiedenen Arzneimittel wird die Dosis mit der Kreatinin-Clearance angepasst. Die Zahlen dienen nur der Übung; halte dich am Patientenbett immer an die örtlichen Standards und lass Hochrisiko-Dosen doppelt kontrollieren.

Kreatinin-Clearance (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 88)·86/(72·1,8)·0,85 = 29,33 mL/min

Neues Intervall

τ = 8·100/29,33 = 27,28 ≈ 27,3 h

Antwort

τ = 27,3 h

In der Praxis wird das Intervall auf einen praktischen Wert wie 12, 24, 36 oder 48 h gerundet.

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