Pharmakologie: Lernpaket

Formelsammlungen, die wichtigsten Lösungsschritte zu jedem Thema und 6 Übungsaufgaben, mit vollständigen Lösungen am Ende.

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1Formeln und Methoden

Dosierungsberechnungen

Dosis aus der Konzentration: Volumen = Dosis / Konzentration
Gewichtsbezogene Dosis: Dosis = mg/kg × Körpergewicht
Tabletten: Anzahl = Dosis / Tablettenstärke
Einheiten: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Methode

Bringe verordnete Dosis und vorhandene Stärke auf dieselbe Einheit.
Rechne verordnet durch vorhanden mal Menge: (D/H) × Q.
Bei gewichtsbezogenen Dosen multiplizierst du zuerst mit dem Gewicht in kg und teilst dann die Tagesdosis durch die Anzahl der Gaben.
Schätze zuerst ab und prüfe, ob das Ergebnis plausibel ist.

Klinische Pharmakokinetik

Geschwindigkeitskonstante und Halbwertszeit: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Zerfall erster Ordnung: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Zwei Spiegel: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen und Clearance: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Aufsättigungsdosis: LD = Vd·C/(S·F)
Erhaltungsrate: R = CL·C_ss/(S·F)
Mittlerer Steady State: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Stationärer Zustand: 1 − (1/2)ⁿ nach n Halbwertszeiten; ≈ 97 % nach 5
Infusion: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Intervall und Dosis aus Spitzen- und Talspiegel: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: CrCl = (140 − Alter) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 bei Frauen
Nierenanpassung: Dosis × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Methode

Rechne die Halbwertszeit in eine Geschwindigkeitskonstante um: k = 0,693/t½.
Rechne Werte pro kg in Gesamtwerte um: Vd (L) = L/kg × Gewicht, CL (L/h) = L/kg/h × Gewicht.
Wähle die Beziehung: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), Erhaltungsrate = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Schätze bei der Nierenfunktion zuerst die CrCl nach Cockcroft–Gault und passe dann die Dosis oder das Intervall an.
Prüfe das Ergebnis: Die Spiegel fallen mit jeder Halbwertszeit um die Hälfte, und der Steady State dauert etwa fünf Halbwertszeiten.

2Übungsaufgaben

1.PharmakologieMittel

Bei welchem Patienten ist Bupropion kontraindiziert?

ABei einem Patienten, der mit dem Rauchen aufhören möchte
BBei einem Patienten mit einer Krampferkrankung oder einer Essstörung
CBei einem Patienten mit saisonalen Allergien
DBei einem Patienten mit hohem Cholesterin und familiärer Vorbelastung

2.PharmakologieSchwer

Ein Patient unter Lisinopril wegen Hypertonie beginnt, wegen Knieschmerzen täglich Ibuprofen einzunehmen. Was ist das Hauptproblem?

AEin höheres Risiko für trockenen Husten als bei Lisinopril allein
BSchlechtere Blutdruckkontrolle, Nierenschädigung und hohes Kalium
CEin starker Blutdruckabfall mit Ohnmacht und Stürzen beim Aufstehen
DEin schnellerer Abbau von Lisinopril in der Leber, sodass es nicht mehr wirkt

3.DosierungsberechnungenMittel

Ein Kind mit 11 kg Gewicht erhält 20 mg/kg eines Medikaments verordnet. Die Stammlösung enthält 25 mg/mL. Ziehe die Dosis auf: Welches Volumen V gibst du?

11 kg20 mg/kg25 mg/mL

V = mL

4.DosierungsberechnungenSchwer

Die Verordnung lautet 1,16 mg. Die Ampulle enthält 2000 Mikrogramm pro mL. Ziehe die Dosis in der 1-mL-Spritze auf: Welches Volumen V gibst du?

1,16 mg2000 mcg/mL

V = mL

5.Klinische PharmakokinetikMittel

Übungsaufgabe (erfundene Werte, keine klinische Empfehlung). Ein Patient hat eine Lidocain-Clearance von 650 mL/min. Welche Infusionsrate R in mg/min hält den Steady-State-Spiegel bei 2,5 mg/L?

CL = 650 mL/minC_ss = 2,5 mg/L

R = mg/min

6.Klinische PharmakokinetikSchwer

Übungsaufgabe (erfundene Werte, keine klinische Empfehlung). Ein Patient erhält alle 12 h Vancomycin i.v.; die Vancomycin-Clearance beträgt 6 L/h. Jede Dosis beträgt 1500 mg vancomycin. Bestimme den mittleren Steady-State-Spiegel C_ss,avg.

CL = 6 L/hτ = 12 hS = 1F = 1D = 1500 mg

C_ss,avg = mg/L

3Lösungen

1.Pharmakologie

Antwort: B · Bei einem Patienten mit einer Krampferkrankung oder einer Essstörung

Warum das die Antwort ist

Bupropion erhöht das Risiko für Krampfanfälle, besonders bei Bulimie oder Anorexie, bei denen Elektrolytstörungen häufig sind. Es wird bei Depressionen und als Hilfe zur Raucherentwöhnung eingesetzt.

Antwort

B · Bei einem Patienten mit einer Krampferkrankung oder einer Essstörung

2.Pharmakologie

Antwort: B · Schlechtere Blutdruckkontrolle, Nierenschädigung und hohes Kalium

Warum das die Antwort ist

NSAR blockieren Prostaglandine, die die afferente Arteriole erweitern und die Natriumausscheidung fördern. Zusammen mit einem ACE-Hemmer kann dies die Blutdruckkontrolle verschlechtern sowie Nierenschädigung und Hyperkaliämie verursachen, besonders wenn zusätzlich ein Diuretikum eingesetzt wird.

Antwort

B · Schlechtere Blutdruckkontrolle, Nierenschädigung und hohes Kalium

3.Dosierungsberechnungen

Antwort: V = 8,8 mL

Eine Dosis aufziehen: Volumen = (verordnete Dosis/Stammstärke) × Stammvolumen. Rechne zuerst in dieselben Einheiten um, prüfe dann, ob das Volumen in die Spritze passt und auf einem ihrer Teilstriche liegt.

Dosis nach Körpergewicht

D = 20·11 = 220 mg

Volumen

V = 220/25 = 8,8 mL

An der Spritze

Bei dieser 10-mL-Spritze steht jeder kleine Strich für 0,2 mL.

Antwort

V = 8,8 mL

4.Dosierungsberechnungen

Antwort: V = 0,58 mL

Gleiche Einheiten

1,16 mg = 1160 mcg

Volumen

V = 1160/2000 = 0,58 mL

Antwort

V = 0,58 mL

5.Klinische Pharmakokinetik

Antwort: R = 1,625 mg/min

Clearance und Volumen: Im Steady State entspricht die Dosierungsrate der Eliminationsrate, daher gilt die Erhaltungsrate = CL × C_ss. Eine Aufsättigungsdosis ist LD = Vd × C/(S × F), wobei S der Salzfaktor (Anteil des Wirkstoffs im Salz) und F die Bioverfügbarkeit (1 bei i.v.) ist. Aus zwei Spiegeln ergibt sich k = ln(C₁/C₂)/Δt; bei einem i.v. Bolus gilt Vd = Dosis/C₀ und CL = k × Vd. Die Zahlen dienen nur der Übung; halte dich am Patientenbett immer an die örtlichen Standards und lass Hochrisiko-Dosen doppelt kontrollieren.

Clearance in L/min

650 mL/min = 0,65 L/min

Infusionsrate

R = 0,65·2,5 = 1,625 mg/min

Antwort

R = 1,625 mg/min

6.Klinische Pharmakokinetik

Antwort: C_ss,avg = 20,83 mg/L

Ein Dosierschema entwerfen: Bei schnellen i.v. Dosen fällt der Spiegel im Intervall vom Spitzen- auf den Talspiegel, daher gilt τ = ln(C_peak/C_trough)/k, und die Dosis, die den Spitzenspiegel wiederherstellt, ist Vd × (C_peak − C_trough). Der mittlere Steady-State-Spiegel ist C_ss,avg = S·F·Dosis/(CL·τ). Bei einer Infusion steigt der Spiegel als C = (R/CL)(1 − e^−kt). Bei einem über die Nieren ausgeschiedenen Arzneimittel wird die Dosis mit der Kreatinin-Clearance angepasst. Die Zahlen dienen nur der Übung; halte dich am Patientenbett immer an die örtlichen Standards und lass Hochrisiko-Dosen doppelt kontrollieren.

Mittlerer Steady-State-Spiegel

C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ) = 1·1·1500/(6·12) = 20,83 mg/L

Antwort

C_ss,avg = 20,83 mg/L

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