Pharmakologie: Lernpaket

Formelsammlungen, die wichtigsten Lösungsschritte zu jedem Thema und 6 Übungsaufgaben, mit vollständigen Lösungen am Ende.

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1Formeln und Methoden

Dosierungsberechnungen

Dosis aus der Konzentration
Volumen = Dosis / Konzentration
Gewichtsbezogene Dosis
Dosis = mg/kg × Körpergewicht
Tabletten
Anzahl = Dosis / Tablettenstärke
Einheiten
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Methode

  1. Bringe verordnete Dosis und vorhandene Stärke auf dieselbe Einheit.
  2. Rechne verordnet durch vorhanden mal Menge: (D/H) × Q.
  3. Bei gewichtsbezogenen Dosen multiplizierst du zuerst mit dem Gewicht in kg und teilst dann die Tagesdosis durch die Anzahl der Gaben.
  4. Schätze zuerst ab und prüfe, ob das Ergebnis plausibel ist.

Klinische Pharmakokinetik

Geschwindigkeitskonstante und Halbwertszeit
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Zerfall erster Ordnung
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Zwei Spiegel
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen und Clearance
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Aufsättigungsdosis
LD = Vd·C/(S·F)
Erhaltungsrate
R = CL·Css/(S·F)
Mittlerer Steady State
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Stationärer Zustand
1 − (1/2)ⁿ nach n Halbwertszeiten; ≈ 97 % nach 5
Infusion
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervall und Dosis aus Spitzen- und Talspiegel
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − Alter) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 bei Frauen
Nierenanpassung
Dosis × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Methode

  1. Rechne die Halbwertszeit in eine Geschwindigkeitskonstante um: k = 0,693/t½.
  2. Rechne Werte pro kg in Gesamtwerte um: Vd (L) = L/kg × Gewicht, CL (L/h) = L/kg/h × Gewicht.
  3. Wähle die Beziehung: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), Erhaltungsrate = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Schätze bei der Nierenfunktion zuerst die CrCl nach Cockcroft–Gault und passe dann die Dosis oder das Intervall an.
  5. Prüfe das Ergebnis: Die Spiegel fallen mit jeder Halbwertszeit um die Hälfte, und der Steady State dauert etwa fünf Halbwertszeiten.

2Übungsaufgaben

1.PharmakologieMittel

Wie viele Mikrogramm entsprechen 0,5 mg?

  1. A5 Mikrogramm
  2. B5000 Mikrogramm
  3. C500 Mikrogramm
  4. D50 Mikrogramm
2.PharmakologieSchwer

Warum ist Sildenafil bei einem Patienten kontraindiziert, der Nitrate gegen Angina pectoris anwendet?

  1. ABeide erhöhen cGMP in der glatten Gefäßmuskulatur und können eine schwere Hypotonie verursachen
  2. BSildenafil blockiert die Umwandlung von Nitraten in Stickstoffmonoxid in den Gefäßen
  3. CNitrate blockieren den Abbau von Sildenafil in der Leber
  4. DDie Kombination verursacht eine gefährliche Hyperkaliämie
3.DosierungsberechnungenMittel
1:1000AmpulleV = ? mL

Eine Ampulle Adrenalin ist mit 1:1000 (1 mg/mL) beschriftet. Verordnet sind 0,5 mg i.m. bei Anaphylaxie. Welches Volumen V ziehst du auf?

1:10000,5 mg
V = mL
4.DosierungsberechnungenSchwer
40k Stück500 mL? mL/h1000 Stück/h

Eine Infusion enthält 40000 Einheiten eines Medikaments in 500 mL. Verordnet sind 1000 Einheiten pro Stunde. Auf welche Rate R stellst du die Pumpe ein, in mL/h?

40000 Stück/500 mL1000 Stück/h
R = mL/h
5.Klinische PharmakokinetikMittel
110100t (h)C (mg/L)1 h25 mg/L17 h9,9 mg/L

Übungsaufgabe (erfundene Werte, keine klinische Empfehlung). Nach einer i.v. Dosis von vancomycin beträgt der Spiegel 25 mg/L nach 1 h und 9,9 mg/L nach 17 h. Nimm eine Elimination erster Ordnung an. Bestimme die Eliminationsgeschwindigkeitskonstante k.

C1 = 25 mg/L (1 h)C2 = 9,9 mg/L (17 h)
k = h⁻¹
6.Klinische PharmakokinetikSchwer
VCss,avg​ = ?200 mg · q12hCL = 0,035 L/kg/h69 kg · S = 1 · F = 1

Übungsaufgabe (erfundene Werte, keine klinische Empfehlung). Ein Patient mit 69 kg nimmt alle 12 h Theophyllin oral ein (F = 1). Die Clearance beträgt 0,035 L/kg/h. Jede Dosis beträgt 200 mg theophylline. Bestimme den mittleren Steady-State-Spiegel Css,avg.

CL = 0,035 L/kg/hτ = 12 hS = 1F = 169 kgD = 200 mg
Css,avg = mg/L

3Lösungen

1.Pharmakologie

Antwort: C · 500 Mikrogramm

Warum das die Antwort ist

0,5 mg × 1000 = 500 Mikrogramm. „Mikrogramm“ ausgeschrieben (oder „mcg“ in der US-Praxis) statt „µg“ zu schreiben, hilft, Verwechslungen mit „mg“ zu vermeiden.

Antwort

C · 500 Mikrogramm
2.Pharmakologie

Antwort: A · Beide erhöhen cGMP in der glatten Gefäßmuskulatur und können eine schwere Hypotonie verursachen

Warum das die Antwort ist

Nitrate steigern über Stickstoffmonoxid die cGMP-Bildung, und Sildenafil blockiert dessen Abbau durch PDE5. Zusammen verursachen sie eine übermäßige Vasodilatation und einen gefährlichen Blutdruckabfall.

Antwort

A · Beide erhöhen cGMP in der glatten Gefäßmuskulatur und können eine schwere Hypotonie verursachen
3.Dosierungsberechnungen

Antwort: V = 0,5 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Konzentration

1:1000 = 1 g/1000 mL = 1 mg/mL

Volumen

V = 0,5/1 = 0,5 mL

Antwort

V = 0,5 mL

US-Etiketten geben jetzt mg/mL an (1 mg/mL = 1:1000; 0,1 mg/mL = 1:10 000). Gib Adrenalin 1 mg/mL niemals als i.v. Bolus.

4.Dosierungsberechnungen

Antwort: R = 12,5 mL/h

Dosisberechnung: Die zu verabreichende Menge ist die verordnete Dosis geteilt durch die vorhandene Stärke, mal die Menge, in der sie vorliegt: Menge = (verordnete Dosis/Stärke) × Volumen. Bringe die Einheiten immer auf dieselbe Form (rechne zuerst g in mg, mg in µg um) und prüfe, ob das Ergebnis sinnvoll ist.

Konzentration

40000/500 = 80 Stück/mL

Pumpenrate

R = 1000/80 = 12,5 mL/h

Antwort

R = 12,5 mL/h
5.Klinische Pharmakokinetik

Antwort: k = 0,0579 h⁻¹

Clearance und Volumen: Im Steady State entspricht die Dosierungsrate der Eliminationsrate, daher gilt die Erhaltungsrate = CL × Css. Eine Aufsättigungsdosis ist LD = Vd × C/(S × F), wobei S der Salzfaktor (Anteil des Wirkstoffs im Salz) und F die Bioverfügbarkeit (1 bei i.v.) ist. Aus zwei Spiegeln ergibt sich k = ln(C₁/C₂)/Δt; bei einem i.v. Bolus gilt Vd = Dosis/C₀ und CL = k × Vd. Die Zahlen dienen nur der Übung; halte dich am Patientenbett immer an die örtlichen Standards und lass Hochrisiko-Dosen doppelt kontrollieren.

Eliminationsgeschwindigkeitskonstante

k = ln(25/9,9)/16 = 0,9263/16 = 0,0579 h⁻¹

Antwort

k = 0,0579 h⁻¹
6.Klinische Pharmakokinetik

Antwort: Css,avg = 6,901 mg/L

Ein Dosierschema entwerfen: Bei schnellen i.v. Dosen fällt der Spiegel im Intervall vom Spitzen- auf den Talspiegel, daher gilt τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, und die Dosis, die den Spitzenspiegel wiederherstellt, ist Vd × (Cpeak − Ctrough). Der mittlere Steady-State-Spiegel ist Css,avg = S·F·Dosis/(CL·τ). Bei einer Infusion steigt der Spiegel als C = (R/CL)(1 − e−kt). Bei einem über die Nieren ausgeschiedenen Arzneimittel wird die Dosis mit der Kreatinin-Clearance angepasst. Die Zahlen dienen nur der Übung; halte dich am Patientenbett immer an die örtlichen Standards und lass Hochrisiko-Dosen doppelt kontrollieren.

Clearance

CL = 0,035·69 = 2,415 L/h

Mittlerer Steady-State-Spiegel

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 1·1·200/(2,415·12) = 6,901 mg/L

Antwort

Css,avg = 6,901 mg/L

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