Pharmakologie: Lernpaket

Formelsammlungen, die wichtigsten Lösungsschritte zu jedem Thema und 6 Übungsaufgaben, mit vollständigen Lösungen am Ende.

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1Formeln und Methoden

Dosierungsberechnungen

Dosis aus der Konzentration
Volumen = Dosis / Konzentration
Gewichtsbezogene Dosis
Dosis = mg/kg × Körpergewicht
Tabletten
Anzahl = Dosis / Tablettenstärke
Einheiten
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Methode

  1. Bringe verordnete Dosis und vorhandene Stärke auf dieselbe Einheit.
  2. Rechne verordnet durch vorhanden mal Menge: (D/H) × Q.
  3. Bei gewichtsbezogenen Dosen multiplizierst du zuerst mit dem Gewicht in kg und teilst dann die Tagesdosis durch die Anzahl der Gaben.
  4. Schätze zuerst ab und prüfe, ob das Ergebnis plausibel ist.

Klinische Pharmakokinetik

Geschwindigkeitskonstante und Halbwertszeit
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Zerfall erster Ordnung
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Zwei Spiegel
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen und Clearance
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Aufsättigungsdosis
LD = Vd·C/(S·F)
Erhaltungsrate
R = CL·Css/(S·F)
Mittlerer Steady State
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Stationärer Zustand
1 − (1/2)ⁿ nach n Halbwertszeiten; ≈ 97 % nach 5
Infusion
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervall und Dosis aus Spitzen- und Talspiegel
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − Alter) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 bei Frauen
Nierenanpassung
Dosis × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Methode

  1. Rechne die Halbwertszeit in eine Geschwindigkeitskonstante um: k = 0,693/t½.
  2. Rechne Werte pro kg in Gesamtwerte um: Vd (L) = L/kg × Gewicht, CL (L/h) = L/kg/h × Gewicht.
  3. Wähle die Beziehung: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), Erhaltungsrate = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Schätze bei der Nierenfunktion zuerst die CrCl nach Cockcroft–Gault und passe dann die Dosis oder das Intervall an.
  5. Prüfe das Ergebnis: Die Spiegel fallen mit jeder Halbwertszeit um die Hälfte, und der Steady State dauert etwa fünf Halbwertszeiten.

2Übungsaufgaben

1.PharmakologieMittel

Welcher Anteil eines Arzneimittels im Plasma kann den Rezeptor erreichen und eine Wirkung erzeugen?

  1. ADer an Globuline gebundene Anteil
  2. BDer an Albumin gebundene Anteil
  3. CDer ungebundene (freie) Anteil
  4. DDer in roten Blutkörperchen gespeicherte Anteil
2.PharmakologieSchwer

Warum wird die Gentamicin-Dosierung über Blutspiegel überwacht?

  1. AEs wird vollständig von der Leber abgebaut, sodass die Leberfunktion die Dosis bestimmt
  2. BEs ist nephro- und ototoxisch und hat eine geringe therapeutische Breite
  3. CEs wirkt nur bei sehr hohen Konzentrationen
  4. DEs verursacht schwere Hypoglykämien
3.DosierungsberechnungenMittel
2 g+ 9,2 mLV = ? mL

Eine Durchstechflasche enthält 2 g Pulver. Auf dem Etikett steht: 9,2 mL Wasser für Injektionszwecke zugeben, das ergibt ein Gesamtvolumen von 10 mL. Verordnet sind 400 mg. Welches Volumen V der rekonstituierten Lösung gibst du?

2 g+ 9,2 mL → 10 mL400 mg
V = mL
4.DosierungsberechnungenSchwer
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Die Verordnung lautet 2040 Mikrogramm. Die Ampulle enthält 4 mg/mL. Ziehe die Dosis in der 1-mL-Spritze auf: Welches Volumen V gibst du?

2040 mcg4 mg/mL
V = mL
5.Klinische PharmakokinetikMittel
Vd = 7 L/kgC = 0,8 mcg/LLD = ? mcg74 kg · S = 1 · F = 0,7

Übungsaufgabe (erfundene Werte, keine klinische Empfehlung). Ein Patient mit 74 kg soll mit digoxin Tabletten aufgesättigt werden, um einen Spiegel von 0,8 mcg/L zu erreichen. Das Verteilungsvolumen beträgt 7 L/kg und die Tabletten haben eine Bioverfügbarkeit F = 0,7. Bestimme die gesamte orale Aufsättigungsdosis LD in mcg.

74 kgVd = 7 L/kgC = 0,8 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
6.Klinische PharmakokinetikSchwer
0,1110100t (h)C (mg/L)Cpeak​ = 10τ = ?Ctrough​ = 1

Übungsaufgabe (erfundene Werte, keine klinische Empfehlung). Die Halbwertszeit von tobramycin beträgt bei einem Patienten 2,5 h. Das Ziel ist ein Spitzenspiegel von 10 mg/L und ein Talspiegel von 1 mg/L. Welches Dosierintervall τ lässt den Spiegel bei schnellen i.v. Dosen und Elimination erster Ordnung vom Spitzen- auf den Talspiegel fallen? Runde auf eine Nachkommastelle.

t½ = 2,5 hCpeak = 10 mg/LCtrough = 1 mg/L
τ = h

3Lösungen

1.Pharmakologie

Antwort: C · Der ungebundene (freie) Anteil

Warum das die Antwort ist

Nur das freie Arzneimittel kann ins Gewebe diffundieren, an Rezeptoren wirken und verstoffwechselt oder ausgeschieden werden. Proteingebundenes Arzneimittel dient als Reservoir.

Antwort

C · Der ungebundene (freie) Anteil
2.Pharmakologie

Antwort: B · Es ist nephro- und ototoxisch und hat eine geringe therapeutische Breite

Warum das die Antwort ist

Aminoglykoside wie Gentamicin können Nieren und Innenohr schädigen. Sie werden renal ausgeschieden, steigen bei Niereninsuffizienz an und werden daher überwacht.

Antwort

B · Es ist nephro- und ototoxisch und hat eine geringe therapeutische Breite
3.Dosierungsberechnungen

Antwort: V = 2 mL

Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.

Konzentration nach dem Mischen

2000 mg/10 mL = 200 mg/mL

Volumen

V = 400/200 = 2 mL

Antwort

V = 2 mL
4.Dosierungsberechnungen

Antwort: V = 0,51 mL

Eine Dosis aufziehen: Volumen = (verordnete Dosis/Stammstärke) × Stammvolumen. Rechne zuerst in dieselben Einheiten um, prüfe dann, ob das Volumen in die Spritze passt und auf einem ihrer Teilstriche liegt.

Gleiche Einheiten

4 mg/mL = 4000 mcg/mL

Volumen

V = 2040/4000 = 0,51 mL

Antwort

V = 0,51 mL
5.Klinische Pharmakokinetik

Antwort: LD = 592 mcg

Clearance und Volumen: Im Steady State entspricht die Dosierungsrate der Eliminationsrate, daher gilt die Erhaltungsrate = CL × Css. Eine Aufsättigungsdosis ist LD = Vd × C/(S × F), wobei S der Salzfaktor (Anteil des Wirkstoffs im Salz) und F die Bioverfügbarkeit (1 bei i.v.) ist. Aus zwei Spiegeln ergibt sich k = ln(C₁/C₂)/Δt; bei einem i.v. Bolus gilt Vd = Dosis/C₀ und CL = k × Vd. Die Zahlen dienen nur der Übung; halte dich am Patientenbett immer an die örtlichen Standards und lass Hochrisiko-Dosen doppelt kontrollieren.

Verteilungsvolumen

Vd = 7·74 = 518 L

Benötigte Menge an Wirkstoff

Vd·C = 518·0,8 = 414,4 mcg

Aufsättigungsdosis

LD = 414,4/(1·0,7) = 592 mcg

Antwort

LD = 592 mcg

In der Praxis wird die Dosis auf eine praktische Menge gerundet.

6.Klinische Pharmakokinetik

Antwort: τ = 8,3 h

Ein Dosierschema entwerfen: Bei schnellen i.v. Dosen fällt der Spiegel im Intervall vom Spitzen- auf den Talspiegel, daher gilt τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, und die Dosis, die den Spitzenspiegel wiederherstellt, ist Vd × (Cpeak − Ctrough). Der mittlere Steady-State-Spiegel ist Css,avg = S·F·Dosis/(CL·τ). Bei einer Infusion steigt der Spiegel als C = (R/CL)(1 − e−kt). Bei einem über die Nieren ausgeschiedenen Arzneimittel wird die Dosis mit der Kreatinin-Clearance angepasst. Die Zahlen dienen nur der Übung; halte dich am Patientenbett immer an die örtlichen Standards und lass Hochrisiko-Dosen doppelt kontrollieren.

Geschwindigkeitskonstante

k = 0,693/2,5 = 0,2773 h⁻¹

Dosierintervall

τ = ln(10/1)/0,2773 = 2,303/0,2773 = 8,305 ≈ 8,3 h

Antwort

τ = 8,3 h

In der Praxis wird das Intervall auf einen praktischen Wert wie 8, 12, 24 oder 36 h gerundet, und die Spiegel werden erneut kontrolliert.

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