Pharmakologie: Lernpaket

Formelsammlungen, die wichtigsten Lösungsschritte zu jedem Thema und 6 Übungsaufgaben, mit vollständigen Lösungen am Ende.

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1Formeln und Methoden

Dosierungsberechnungen

Dosis aus der Konzentration
Volumen = Dosis / Konzentration
Gewichtsbezogene Dosis
Dosis = mg/kg × Körpergewicht
Tabletten
Anzahl = Dosis / Tablettenstärke
Einheiten
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Methode

  1. Bringe verordnete Dosis und vorhandene Stärke auf dieselbe Einheit.
  2. Rechne verordnet durch vorhanden mal Menge: (D/H) × Q.
  3. Bei gewichtsbezogenen Dosen multiplizierst du zuerst mit dem Gewicht in kg und teilst dann die Tagesdosis durch die Anzahl der Gaben.
  4. Schätze zuerst ab und prüfe, ob das Ergebnis plausibel ist.

Klinische Pharmakokinetik

Geschwindigkeitskonstante und Halbwertszeit
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Zerfall erster Ordnung
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Zwei Spiegel
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen und Clearance
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Aufsättigungsdosis
LD = Vd·C/(S·F)
Erhaltungsrate
R = CL·Css/(S·F)
Mittlerer Steady State
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Stationärer Zustand
1 − (1/2)ⁿ nach n Halbwertszeiten; ≈ 97 % nach 5
Infusion
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervall und Dosis aus Spitzen- und Talspiegel
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − Alter) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 bei Frauen
Nierenanpassung
Dosis × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Methode

  1. Rechne die Halbwertszeit in eine Geschwindigkeitskonstante um: k = 0,693/t½.
  2. Rechne Werte pro kg in Gesamtwerte um: Vd (L) = L/kg × Gewicht, CL (L/h) = L/kg/h × Gewicht.
  3. Wähle die Beziehung: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), Erhaltungsrate = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Schätze bei der Nierenfunktion zuerst die CrCl nach Cockcroft–Gault und passe dann die Dosis oder das Intervall an.
  5. Prüfe das Ergebnis: Die Spiegel fallen mit jeder Halbwertszeit um die Hälfte, und der Steady State dauert etwa fünf Halbwertszeiten.

2Übungsaufgaben

1.PharmakologieMittel

Ein Partialagonist wird zusammen mit einer hohen Dosis eines Vollagonisten gegeben. Was passiert mit der Wirkung?

  1. ASie steigt über das Maximum des Vollagonisten
  2. BSie bleibt genau so wie mit der hohen Dosis des Vollagonisten allein
  3. CSie sinkt, weil der Partialagonist um die Rezeptoren konkurriert
  4. DSie verdoppelt sich, weil beide Arzneimittel den Rezeptor aktivieren
2.PharmakologieSchwer

Warum wird Pyridoxin (Vitamin B6) bei Tuberkulose oft zusammen mit Isoniazid gegeben?

  1. AUm die Resorption von Isoniazid zu erhöhen
  2. BUm bakterielle Resistenzen zu verringern
  3. CUm Leberschäden durch Isoniazid zu verhindern
  4. DUm einer peripheren Neuropathie vorzubeugen
3.DosierungsberechnungenMittel
024681010 mL

Ein Kind mit 30 kg Gewicht erhält 3 mg/kg eines Medikaments verordnet. Die Stammlösung enthält 10 mg/mL. Ziehe die Dosis auf: Welches Volumen V gibst du?

30 kg3 mg/kg10 mg/mL
V = mL
4.DosierungsberechnungenSchwer
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Die Verordnung lautet 500 Einheiten eines Medikaments, das als 5000 Einheiten/mL vorliegt. Ziehe die Dosis in der 1-mL-Spritze auf: Welches Volumen V gibst du?

500 units5000 units/mL
V = mL
5.Klinische PharmakokinetikMittel
Vd = 0,5 L/kgC = 10 mg/LLD = ? mg92 kg · S = 0,8 · F = 1

Übungsaufgabe (erfundene Werte, keine klinische Empfehlung). Ein Patient mit 92 kg soll intravenös mit aminophylline aufgesättigt werden, um einen theophylline-Spiegel von 10 mg/L zu erreichen. Das Verteilungsvolumen beträgt 0,5 L/kg und der Salzfaktor ist S = 0,8. Bestimme die Aufsättigungsdosis LD von aminophylline in mg.

92 kgVd = 0,5 L/kgC = 10 mg/LS = 0,8
LD = mg
6.Klinische PharmakokinetikSchwer
95 kg58 · FrauSCr 3,1 mg/dLfe​ = 0,7D = ? mcg

Übungsaufgabe (erfundene Werte, keine klinische Empfehlung). Eine 58-jährige Person (Frau) wiegt 95 kg und hat ein Serumkreatinin von 3,1 mg/dL (274 µmol/L). Schätze die Kreatinin-Clearance nach Cockcroft–Gault: CrCl (mL/min) = (140 − Alter) × Gewicht (kg)/(72 × SCr in mg/dL), × 0,85 bei Frauen. Die übliche Dosis von digoxin beträgt 250 mcg bei einer Kreatinin-Clearance von 100 mL/min, und ein Anteil fe = 0,7 des Arzneimittels wird unverändert über die Nieren ausgeschieden. Bestimme mit dem Dettli-Dosisanteil Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normale CrCl) die angepasste Dosis D. Auf die nächste ganze Zahl runden.

58 Jahre95 kgFrauSCr = 3,1 mg/dL250 mcgfe = 0,7CrCl normal 100 mL/min
D = mcg

3Lösungen

1.Pharmakologie

Antwort: C · Sie sinkt, weil der Partialagonist um die Rezeptoren konkurriert

Warum das die Antwort ist

Ein Partialagonist hat eine geringere intrinsische Aktivität. Verdrängt er einen Vollagonisten von den Rezeptoren, sinkt die Gesamtwirkung. Aus diesem Grund kann Buprenorphin bei Menschen, die Opioid-Vollagonisten nehmen, einen Entzug auslösen.

Antwort

C · Sie sinkt, weil der Partialagonist um die Rezeptoren konkurriert
2.Pharmakologie

Antwort: D · Um einer peripheren Neuropathie vorzubeugen

Warum das die Antwort ist

Isoniazid verursacht einen Pyridoxinmangel, der zu einer peripheren Neuropathie führen kann. Das Risiko ist bei langsamen Acetylierern, mangelernährten Patienten und Menschen mit Diabetes oder Alkoholabhängigkeit größer.

Antwort

D · Um einer peripheren Neuropathie vorzubeugen
3.Dosierungsberechnungen

Antwort: V = 9 mL

Eine Dosis aufziehen: Volumen = (verordnete Dosis/Stammstärke) × Stammvolumen. Rechne zuerst in dieselben Einheiten um, prüfe dann, ob das Volumen in die Spritze passt und auf einem ihrer Teilstriche liegt.

Dosis nach Körpergewicht

D = 3·30 = 90 mg

Volumen

V = 90/10 = 9 mL

An der Spritze

Bei dieser 10-mL-Spritze steht jeder kleine Strich für 0,2 mL.

Antwort

V = 9 mL
4.Dosierungsberechnungen

Antwort: V = 0,1 mL

Eine Dosis aufziehen: Volumen = (verordnete Dosis/Stammstärke) × Stammvolumen. Rechne zuerst in dieselben Einheiten um, prüfe dann, ob das Volumen in die Spritze passt und auf einem ihrer Teilstriche liegt.

Volumen

V = 500/5000 = 0,1 mL

An der Spritze

Bei dieser 1-mL-Spritze steht jeder kleine Strich für 0,01 mL.

Antwort

V = 0,1 mL
5.Klinische Pharmakokinetik

Antwort: LD = 575 mg

Clearance und Volumen: Im Steady State entspricht die Dosierungsrate der Eliminationsrate, daher gilt die Erhaltungsrate = CL × Css. Eine Aufsättigungsdosis ist LD = Vd × C/(S × F), wobei S der Salzfaktor (Anteil des Wirkstoffs im Salz) und F die Bioverfügbarkeit (1 bei i.v.) ist. Aus zwei Spiegeln ergibt sich k = ln(C₁/C₂)/Δt; bei einem i.v. Bolus gilt Vd = Dosis/C₀ und CL = k × Vd. Die Zahlen dienen nur der Übung; halte dich am Patientenbett immer an die örtlichen Standards und lass Hochrisiko-Dosen doppelt kontrollieren.

Verteilungsvolumen

Vd = 0,5·92 = 46 L

Benötigte Menge an Wirkstoff

Vd·C = 46·10 = 460 mg

Aufsättigungsdosis

LD = 460/(0,8·1) = 575 mg

Antwort

LD = 575 mg

In der Praxis wird die Dosis auf eine praktische Menge gerundet.

6.Klinische Pharmakokinetik

Antwort: D = 127 mcg

Ein Dosierschema entwerfen: Bei schnellen i.v. Dosen fällt der Spiegel im Intervall vom Spitzen- auf den Talspiegel, daher gilt τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, und die Dosis, die den Spitzenspiegel wiederherstellt, ist Vd × (Cpeak − Ctrough). Der mittlere Steady-State-Spiegel ist Css,avg = S·F·Dosis/(CL·τ). Bei einer Infusion steigt der Spiegel als C = (R/CL)(1 − e−kt). Bei einem über die Nieren ausgeschiedenen Arzneimittel wird die Dosis mit der Kreatinin-Clearance angepasst. Die Zahlen dienen nur der Übung; halte dich am Patientenbett immer an die örtlichen Standards und lass Hochrisiko-Dosen doppelt kontrollieren.

Kreatinin-Clearance (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 58)·95/(72·3,1)·0,85 = 29,67 mL/min

Dosisanteil (Dettli)

Q = 1 − 0,7·(1 − 29,67/100) = 0,5077

Angepasste Dosis

D = 0,5077·250 = 126,9 ≈ 127 mcg

Antwort

D = 127 mcg

In der Praxis wird die Dosis auf eine praktische Menge gerundet und anhand der Produktinformation geprüft.

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