Pharmakologie: Lernpaket

Formelsammlungen, die wichtigsten Lösungsschritte zu jedem Thema und 6 Übungsaufgaben, mit vollständigen Lösungen am Ende.

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1Formeln und Methoden

Dosierungsberechnungen

Dosis aus der Konzentration
Volumen = Dosis / Konzentration
Gewichtsbezogene Dosis
Dosis = mg/kg × Körpergewicht
Tabletten
Anzahl = Dosis / Tablettenstärke
Einheiten
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Methode

  1. Bringe verordnete Dosis und vorhandene Stärke auf dieselbe Einheit.
  2. Rechne verordnet durch vorhanden mal Menge: (D/H) × Q.
  3. Bei gewichtsbezogenen Dosen multiplizierst du zuerst mit dem Gewicht in kg und teilst dann die Tagesdosis durch die Anzahl der Gaben.
  4. Schätze zuerst ab und prüfe, ob das Ergebnis plausibel ist.

Klinische Pharmakokinetik

Geschwindigkeitskonstante und Halbwertszeit
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Zerfall erster Ordnung
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Zwei Spiegel
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen und Clearance
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Aufsättigungsdosis
LD = Vd·C/(S·F)
Erhaltungsrate
R = CL·Css/(S·F)
Mittlerer Steady State
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Stationärer Zustand
1 − (1/2)ⁿ nach n Halbwertszeiten; ≈ 97 % nach 5
Infusion
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervall und Dosis aus Spitzen- und Talspiegel
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − Alter) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 bei Frauen
Nierenanpassung
Dosis × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Methode

  1. Rechne die Halbwertszeit in eine Geschwindigkeitskonstante um: k = 0,693/t½.
  2. Rechne Werte pro kg in Gesamtwerte um: Vd (L) = L/kg × Gewicht, CL (L/h) = L/kg/h × Gewicht.
  3. Wähle die Beziehung: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), Erhaltungsrate = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Schätze bei der Nierenfunktion zuerst die CrCl nach Cockcroft–Gault und passe dann die Dosis oder das Intervall an.
  5. Prüfe das Ergebnis: Die Spiegel fallen mit jeder Halbwertszeit um die Hälfte, und der Steady State dauert etwa fünf Halbwertszeiten.

2Übungsaufgaben

1.PharmakologieMittel

Bethanechol kann bei nicht obstruktivem Harnverhalt eingesetzt werden. Wie wirkt es?

  1. AEs blockiert muskarinerge Rezeptoren und entspannt die Blasenwandmuskulatur
  2. BEs stimuliert muskarinerge Rezeptoren und lässt die Blasenmuskulatur kontrahieren
  3. CEs steigert die Urinproduktion in der Niere
  4. DEs verkleinert die Prostata
2.PharmakologieSchwer

Eine 19-jährige Frau beginnt wegen schwerer Akne eine Isotretinoin-Therapie. Welche Anforderung ist am wichtigsten?

  1. ADas Mittel nur am Wochenende einnehmen
  2. BWöchentliche Hörtests und monatliche Augenuntersuchungen während der Behandlung
  3. CZuverlässige Verhütung und Schwangerschaftstests, da es stark teratogen ist
  4. DEine vitamin-A-reiche Ernährung, um die Wirkung zu verstärken
3.DosierungsberechnungenMittel
024681010 mL

Ein Kind mit 21 kg Gewicht erhält 4 mg/kg eines Medikaments verordnet. Die Stammlösung enthält 10 mg/mL. Ziehe die Dosis auf: Welches Volumen V gibst du?

21 kg4 mg/kg10 mg/mL
V = mL
4.DosierungsberechnungenSchwer
50 mg/1 mLV = ? mL

Ein Patient wiegt 112,2 lb. Verordnet sind 1 mg/kg als Einzeldosis, und die Stammlösung enthält 50 mg in 1 mL. Welches Volumen V gibst du mit 1 kg = 2,2 lb? Runde auf eine Nachkommastelle.

112,2 lb1 mg/kg50 mg/1 mL1 kg = 2,2 lb
V = mL
5.Klinische PharmakokinetikMittel
VCss​ = 12 mg/LR = ? mg/hCL = 0,05 L/kg/h56 kg

Übungsaufgabe (erfundene Werte, keine klinische Empfehlung). Ein Patient mit 56 kg erhält eine Theophyllin-Infusion. Die Clearance beträgt 0,05 L/kg/h. Welche Infusionsrate R in mg/h ergibt einen Steady-State-Spiegel von 12 mg/L?

56 kgCL = 0,05 L/kg/hCss = 12 mg/L
R = mg/h
6.Klinische PharmakokinetikSchwer
t (h)C (mg/L)Css​7 hC = ?

Übungsaufgabe (erfundene Werte, keine klinische Empfehlung). Eine Infusion von vancomycin läuft ohne Aufsättigungsdosis mit 60 mg/h. Die Clearance des Patienten beträgt 3 L/h und die Halbwertszeit 8 h. Wie hoch ist der Spiegel C nach 7 h?

R = 60 mg/hCL = 3 L/ht½ = 8 ht = 7 h
C = mg/L

3Lösungen

1.Pharmakologie

Antwort: B · Es stimuliert muskarinerge Rezeptoren und lässt die Blasenmuskulatur kontrahieren

Warum das die Antwort ist

Bethanechol ahmt Acetylcholin an muskarinergen Rezeptoren nach und lässt den Detrusormuskel kontrahieren. Es darf nicht angewendet werden, wenn ein mechanisches Abflusshindernis besteht.

Antwort

B · Es stimuliert muskarinerge Rezeptoren und lässt die Blasenmuskulatur kontrahieren
2.Pharmakologie

Antwort: C · Zuverlässige Verhütung und Schwangerschaftstests, da es stark teratogen ist

Warum das die Antwort ist

Isotretinoin verursacht schwere Fehlbildungen. Schwangerschaftsverhütungsprogramme verlangen eine wirksame Verhütung und regelmäßige Schwangerschaftstests vor, während und nach der Behandlung.

Antwort

C · Zuverlässige Verhütung und Schwangerschaftstests, da es stark teratogen ist
3.Dosierungsberechnungen

Antwort: V = 8,4 mL

Eine Dosis aufziehen: Volumen = (verordnete Dosis/Stammstärke) × Stammvolumen. Rechne zuerst in dieselben Einheiten um, prüfe dann, ob das Volumen in die Spritze passt und auf einem ihrer Teilstriche liegt.

Dosis nach Körpergewicht

D = 4·21 = 84 mg

Volumen

V = 84/10 = 8,4 mL

An der Spritze

Bei dieser 10-mL-Spritze steht jeder kleine Strich für 0,2 mL.

Antwort

V = 8,4 mL
4.Dosierungsberechnungen

Antwort: V = 1 mL

Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.

Gewicht in kg

112,2/2,2 = 51 kg

Dosis

1·51 = 51 mg

Volumen

V = (51/50)·1 = 1,02 ≈ 1 mL

Antwort

V = 1 mL
5.Klinische Pharmakokinetik

Antwort: R = 33,6 mg/h

Clearance und Volumen: Im Steady State entspricht die Dosierungsrate der Eliminationsrate, daher gilt die Erhaltungsrate = CL × Css. Eine Aufsättigungsdosis ist LD = Vd × C/(S × F), wobei S der Salzfaktor (Anteil des Wirkstoffs im Salz) und F die Bioverfügbarkeit (1 bei i.v.) ist. Aus zwei Spiegeln ergibt sich k = ln(C₁/C₂)/Δt; bei einem i.v. Bolus gilt Vd = Dosis/C₀ und CL = k × Vd. Die Zahlen dienen nur der Übung; halte dich am Patientenbett immer an die örtlichen Standards und lass Hochrisiko-Dosen doppelt kontrollieren.

Clearance

CL = 0,05·56 = 2,8 L/h

Infusionsrate

R = 2,8·12 = 33,6 mg/h

Antwort

R = 33,6 mg/h
6.Klinische Pharmakokinetik

Antwort: C = 9,095 mg/L

Ein Dosierschema entwerfen: Bei schnellen i.v. Dosen fällt der Spiegel im Intervall vom Spitzen- auf den Talspiegel, daher gilt τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, und die Dosis, die den Spitzenspiegel wiederherstellt, ist Vd × (Cpeak − Ctrough). Der mittlere Steady-State-Spiegel ist Css,avg = S·F·Dosis/(CL·τ). Bei einer Infusion steigt der Spiegel als C = (R/CL)(1 − e−kt). Bei einem über die Nieren ausgeschiedenen Arzneimittel wird die Dosis mit der Kreatinin-Clearance angepasst. Die Zahlen dienen nur der Übung; halte dich am Patientenbett immer an die örtlichen Standards und lass Hochrisiko-Dosen doppelt kontrollieren.

Steady-State-Spiegel

Css = 60/3 = 20 mg/L

Geschwindigkeitskonstante

k = 0,693/8 = 0,08664 h⁻¹

Spiegel nach der angegebenen Zeit

C = 20·(1 − e−0,08664·7) = 9,095 mg/L

Antwort

C = 9,095 mg/L

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