Pharmakologie: Lernpaket

Formelsammlungen, die wichtigsten Lösungsschritte zu jedem Thema und 6 Übungsaufgaben, mit vollständigen Lösungen am Ende.

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1Formeln und Methoden

Dosierungsberechnungen

Dosis aus der Konzentration
Volumen = Dosis / Konzentration
Gewichtsbezogene Dosis
Dosis = mg/kg × Körpergewicht
Tabletten
Anzahl = Dosis / Tablettenstärke
Einheiten
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Methode

  1. Bringe verordnete Dosis und vorhandene Stärke auf dieselbe Einheit.
  2. Rechne verordnet durch vorhanden mal Menge: (D/H) × Q.
  3. Bei gewichtsbezogenen Dosen multiplizierst du zuerst mit dem Gewicht in kg und teilst dann die Tagesdosis durch die Anzahl der Gaben.
  4. Schätze zuerst ab und prüfe, ob das Ergebnis plausibel ist.

Klinische Pharmakokinetik

Geschwindigkeitskonstante und Halbwertszeit
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Zerfall erster Ordnung
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Zwei Spiegel
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen und Clearance
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Aufsättigungsdosis
LD = Vd·C/(S·F)
Erhaltungsrate
R = CL·Css/(S·F)
Mittlerer Steady State
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Stationärer Zustand
1 − (1/2)ⁿ nach n Halbwertszeiten; ≈ 97 % nach 5
Infusion
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervall und Dosis aus Spitzen- und Talspiegel
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − Alter) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 bei Frauen
Nierenanpassung
Dosis × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Methode

  1. Rechne die Halbwertszeit in eine Geschwindigkeitskonstante um: k = 0,693/t½.
  2. Rechne Werte pro kg in Gesamtwerte um: Vd (L) = L/kg × Gewicht, CL (L/h) = L/kg/h × Gewicht.
  3. Wähle die Beziehung: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), Erhaltungsrate = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Schätze bei der Nierenfunktion zuerst die CrCl nach Cockcroft–Gault und passe dann die Dosis oder das Intervall an.
  5. Prüfe das Ergebnis: Die Spiegel fallen mit jeder Halbwertszeit um die Hälfte, und der Steady State dauert etwa fünf Halbwertszeiten.

2Übungsaufgaben

1.PharmakologieMittel

Ein Patient nimmt niedrig dosiertes Methotrexat einmal wöchentlich wegen rheumatoider Arthritis ein. Welche Überwachung ist nötig?

  1. ARegelmäßige Kontrolle von Blutbild, Leber- und Nierenwerten
  2. BMonatliche Hörtests
  3. CTägliche Blutzuckerkontrollen
  4. DWöchentliche INR-Kontrollen und monatlich ein EKG zur Kontrolle des Herzrhythmus
2.PharmakologieSchwer

Manche Rezeptoren zeigen auch ohne Agonist Aktivität. Wie unterscheidet sich ein inverser Agonist an solchen Rezeptoren von einem neutralen Antagonisten?

  1. AEr erhöht die Aktivität über das Ausgangsniveau
  2. BEr hat allein gegeben keine Wirkung
  3. CEr zerstört den Rezeptor dauerhaft
  4. DEr senkt die Aktivität unter das Ausgangsniveau
3.DosierungsberechnungenMittel
18 kg2 mg/kgD = ? mg

Ein Patient wiegt 18 kg und erhält 2 mg/kg als Einzeldosis. Bestimme die Dosis D in mg.

18 kg2 mg/kg
D = mg
4.DosierungsberechnungenSchwer
250 mg/5 mLV = ? mL

Einem Kind mit 8 kg Körpergewicht sind 12,5 mg/kg pro Gabe einer Suspension zum Einnehmen verordnet, die 250 mg in 5 mL enthält. Welches Volumen V gibst du?

8 kg12,5 mg/kg250 mg/5 mL
V = mL
5.Klinische PharmakokinetikMittel
Vd = 0,7 L/kgC = 15 mg/LLD = ? mg80 kg · S = 0,92 · F = 1

Übungsaufgabe (erfundene Werte, keine klinische Empfehlung). Ein Patient mit 80 kg soll intravenös mit phenytoin sodium aufgesättigt werden, um einen phenytoin-Spiegel von 15 mg/L zu erreichen. Das Verteilungsvolumen beträgt 0,7 L/kg und der Salzfaktor ist S = 0,92. Bestimme die Aufsättigungsdosis LD von phenytoin sodium in mg.

80 kgVd = 0,7 L/kgC = 15 mg/LS = 0,92
LD = mg
6.Klinische PharmakokinetikSchwer
VCss,avg​ = ?300 mg · q12hCL = 0,04 L/kg/h99 kg · S = 0,8 · F = 1

Übungsaufgabe (erfundene Werte, keine klinische Empfehlung). Ein Patient mit 99 kg nimmt alle 12 h Aminophyllin oral ein (S = 0,8, F = 1). Die Theophyllin-Clearance beträgt 0,04 L/kg/h. Jede Dosis beträgt 300 mg aminophylline. Bestimme den mittleren Steady-State-Spiegel Css,avg.

CL = 0,04 L/kg/hτ = 12 hS = 0,8F = 199 kgD = 300 mg
Css,avg = mg/L

3Lösungen

1.Pharmakologie

Antwort: A · Regelmäßige Kontrolle von Blutbild, Leber- und Nierenwerten

Warum das die Antwort ist

Methotrexat kann eine Knochenmarksuppression und Leberschäden verursachen, und eine schlechte Nierenfunktion erhöht seine Spiegel. Blutuntersuchungen erfolgen regelmäßig, Alkohol wird eingeschränkt, und Folsäure wird meist an einem anderen Tag gegeben.

Antwort

A · Regelmäßige Kontrolle von Blutbild, Leber- und Nierenwerten
2.Pharmakologie

Antwort: D · Er senkt die Aktivität unter das Ausgangsniveau

Warum das die Antwort ist

Ein neutraler Antagonist blockiert lediglich Agonisten und lässt die Grundaktivität unverändert. Ein inverser Agonist stabilisiert den inaktiven Rezeptorzustand, sodass die konstitutive Aktivität unter das Ausgangsniveau fällt.

Antwort

D · Er senkt die Aktivität unter das Ausgangsniveau
3.Dosierungsberechnungen

Antwort: D = 36 mg

Dosisberechnung: Die zu verabreichende Menge ist die verordnete Dosis geteilt durch die vorhandene Stärke, mal die Menge, in der sie vorliegt: Menge = (verordnete Dosis/Stärke) × Volumen. Bringe die Einheiten immer auf dieselbe Form (rechne zuerst g in mg, mg in µg um) und prüfe, ob das Ergebnis sinnvoll ist.

Dosis

2·18 = 36 mg

Antwort

D = 36 mg
4.Dosierungsberechnungen

Antwort: V = 2 mL

Dosisberechnung: Die zu verabreichende Menge ist die verordnete Dosis geteilt durch die vorhandene Stärke, mal die Menge, in der sie vorliegt: Menge = (verordnete Dosis/Stärke) × Volumen. Bringe die Einheiten immer auf dieselbe Form (rechne zuerst g in mg, mg in µg um) und prüfe, ob das Ergebnis sinnvoll ist.

Dosis aus dem Gewicht

12,5·8 = 100 mg

Volumen

V = (100/250)·5 = 2 mL

Antwort

V = 2 mL
5.Klinische Pharmakokinetik

Antwort: LD = 913 mg

Clearance und Volumen: Im Steady State entspricht die Dosierungsrate der Eliminationsrate, daher gilt die Erhaltungsrate = CL × Css. Eine Aufsättigungsdosis ist LD = Vd × C/(S × F), wobei S der Salzfaktor (Anteil des Wirkstoffs im Salz) und F die Bioverfügbarkeit (1 bei i.v.) ist. Aus zwei Spiegeln ergibt sich k = ln(C₁/C₂)/Δt; bei einem i.v. Bolus gilt Vd = Dosis/C₀ und CL = k × Vd. Die Zahlen dienen nur der Übung; halte dich am Patientenbett immer an die örtlichen Standards und lass Hochrisiko-Dosen doppelt kontrollieren.

Verteilungsvolumen

Vd = 0,7·80 = 56 L

Benötigte Menge an Wirkstoff

Vd·C = 56·15 = 840 mg

Aufsättigungsdosis

LD = 840/(0,92·1) = 913 mg

Antwort

LD = 913 mg

In der Praxis wird die Dosis auf eine praktische Menge gerundet.

6.Klinische Pharmakokinetik

Antwort: Css,avg = 5,051 mg/L

Ein Dosierschema entwerfen: Bei schnellen i.v. Dosen fällt der Spiegel im Intervall vom Spitzen- auf den Talspiegel, daher gilt τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, und die Dosis, die den Spitzenspiegel wiederherstellt, ist Vd × (Cpeak − Ctrough). Der mittlere Steady-State-Spiegel ist Css,avg = S·F·Dosis/(CL·τ). Bei einer Infusion steigt der Spiegel als C = (R/CL)(1 − e−kt). Bei einem über die Nieren ausgeschiedenen Arzneimittel wird die Dosis mit der Kreatinin-Clearance angepasst. Die Zahlen dienen nur der Übung; halte dich am Patientenbett immer an die örtlichen Standards und lass Hochrisiko-Dosen doppelt kontrollieren.

Clearance

CL = 0,04·99 = 3,96 L/h

Mittlerer Steady-State-Spiegel

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 0,8·1·300/(3,96·12) = 5,051 mg/L

Antwort

Css,avg = 5,051 mg/L

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